Инструкция по медицинскому применению лекарственногопрепарата
ОФЛОКСИН
Торговое название
Офлоксин
Международное непатентованное название
Офлоксацин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 200мг.
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - офлоксацин 200мг
вспомогательные вещества длятаблетирования: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон 25, кросповидон,полоксамер, магния стеарат, тальк
вспомогательные вещества для созданияоболочки: гипромелоза 2910/5, макрогол 6000, тальк, титана диоксид Е171
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой белого илипочти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской наодной стороне и маркировкой «200» на другой.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты - производные хинолона.Фторхинолоны.
Код АТС J01MA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция после приёма внутрь быстрая иполная (95%). Биодоступность - свыше 96 %, связь с белками плазмы – 25 %, времядостижения максимальной концентрации (Tmax) при пероральном приеме - 1-2 ч,максимальная концентрация
(Cmax) после приёма в дозе 100 мг, 300 мг,600 мг составляет 1, 3, 4 и 6.9 мг/л. Пища может замедлять всасывание, но не оказываетсущественного влияния на биодоступность.
Кажущийся объём распределения - 100 л. Распределение: клетки (лейкоциты,
альвеолярные макрофаги), кожа, мягкие ткани, кости, органы брюшной полости и малоготаза, дыхательная система, моча, слюна, желчь, секрет предстательной железы, хорошопроникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, секретируетсяс материнским молоком. Проникает в спинномозговую жидкость при воспаленных и невоспаленныхмозговых оболочках (14-60%).
Метаболизируется в печени (около 5%) с образованиемN-оксид офлоксацина и
диметил-офлоксацина. Период полувыведения – 4,5 -7 ч (независимо от дозы). Выводитсяпочками - 75-90% (в неизмененном виде), около 4% - с желчью. Внепочечный клиренс— менее 20%.
После однократного применения в дозе 200 мгв моче обнаруживается в течение 20-24 ч. При почечной/печеночной недостаточностивыведение может замедляться. Не кумулирует. При гемодиализе удаляется 10-30 % препарата.
Фармакодинамика
Противомикробное средство широкого спектрадействия из группы фторхинолонов,действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализациюи, таким образом, стабильность ДНКбактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит ких гибели). Оказывает бактерицидный эффект.
Активен в отношении микроорганизмов,продуцирующих бета-лактамазы и быстрорастущих атипичных микобактерий. Чувствительны:Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseriameningitidis, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella spp. (включая Klebsiellapneumonia), Enterobacter spp., Hafnia, Proteus spp. (включая Proteus mirabilis,Proteus vulgaris - индол-положительные и индол-отрицательные), Salmonella spp.,Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campilobacterjejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus,Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providenciaspp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxellacatarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp., Brucella spp.
Различной чувствительностью к препарату обладают:Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, pneumoniae и viridans, Serratio marcescens,Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis и pneumoniae, Mycobacteriumtuberculosis, а также Mycobacterium fortuim, Ureaplasma urealyticum, Clostridiumperfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes,Gardnerella vaginalis.
В большинстве случаев нечувствительны: Nocardiaasteroides, анаэробные бактерии (например, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcusspp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile).
Не действует на Treponema pallidum.
Показания к применению
- инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония),
-инфекции ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит), -инфекции кожи и мягких тканей,
- инфекции костей и суставов,
- инфекционно-воспалительные заболевания брюшнойполости
- инфекции желчевыводящих путей (за исключениембактериального энтерита),
- инфекции почек (пиелонефрит), мочевыводящихпутей (цистит, уретрит),
- инфекции органов малого таза (эндометрит,сальпингит, оофорит, цервицит,
параметрит, простатит), половых органов (кольпит,орхит, эпидидимит),
- гонорея,
- хламидиоз
- септицемия (только для в/в введения),
- менингит
- профилактика инфекций у больных с нарушениемиммунного статуса (в том числе при нейтропении).
Способ применения и дозы
Внутрь. Дозы подбираются индивидуально в зависимостиот локализации и тяжести
течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больногои функции печени и почек.
Взрослым - по 200-800 мг в сутки, курс лечения– 7 - 10 дней, кратность применения – 2 разав день. Дозу до 400 мг в сутки можно назначать в 1 приём, предпочтительно утром.
При гонорее - 400 мг однократно.
У пациентов с нарушениями функции почек (приклиренсе креатинина 50-20 мл/мин) разовая доза должна составлять 50 % от среднейдозы при кратности назначения 2 раза в сутки, или полную разовую дозу вводят 1 разв сутки. При клиренсе креатинина менее 20 мл/мин разовая доза -200 мг, затем - по100 мг в сутки через день.
При гемодиализе и перитонеальном диализе - по100 мг каждые 24 ч. Максимальная
суточная доза при печеночной недостаточности - 400 мг/сут.
Таблетки принимают целиком, запивая водой доили во время еды. Длительность курса лечения определяется чувствительностью возбудителяи клинической картиной; лечение следует продолжать еще минимум 3 дня после исчезновениясимптомов заболевания и полной нормализации температуры. При лечении сальмонеллезовкурс лечения – 7 - 8 дней, при неосложненных инфекциях нижних мочевыводящих путейкурс лечения – 3 - 5 дней
Побочныедействия
-гастралгия, анорексия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, повышениеактивности \"печеночных\" трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическаяжелтуха, псевдомембранозный энтероколит.
- головная боль, головокружение, неуверенностьдвижений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения,\"кошмарные\" сновидения, психотические реакции, тревожность, состояниевозбуждения, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепногодавления.
- тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит,разрыв сухожилия.
- нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушениявкуса, обоняния, слуха и равновесия.
- тахикардия, снижение артериального давления, васкулит, коллапс.
- кожная сыпь, зуд, крапивница,
- аллергический пневмонит,
- аллергический нефрит,
- эозинофилия,
- лихорадка,
- отек Квинке,
- бронхоспазм,
-синдром Стивенса--Джонсона и Лайелла,
- фотосенсибилизация,
- мультиформная экссудативная эритема,
- анафилактический шок.
- точечные кровоизлияния (петехии), дерматитбуллезный геморрагический, папулезная сыпь с коркой, свидетельствующие о поражениисосудов (васкулит).
- лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения,панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.
- острый интерстициальный нефрит, нарушениефункции почек, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины.
Прочие: дисбактериоз, суперинфекция, гипогликемия(у больных сахарным диабетом), вагинит.
Противопоказания
- гиперчувствительность
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
- эпилепсия (в т.ч. в анамнезе)
- снижение судорожного порога (в т.ч. послечерепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в центральной нервнойсистеме)
- возраст до 18 лет (не завершен рост скелета)
- беременность и период лактации.
С осторожностью - атеросклероз сосудов головногомозга, нарушения мозгового
кровообращения (в анамнезе), хроническая почечная недостаточность, органическиепоражения центральной нервной системы.
Лекарственные взаимодействия
Пищевые продукты, антациды, содержащие АI3+,Са2+, Mg2+ или соли железа, снижают всасывание офлоксацина, образуя нерастворимыекомплексы (интервал времени между назначением этих препаратов должен быть не менее2 ч).
Снижает клиренс теофиллина на 25 % (при одновременномприменении следует уменьшать дозу теофиллина).
Циметидин, фуросемид, метотрексат и препараты,блокирующие канальцевую секрецию повышают концентрацию офлоксацина в плазме.
Увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.
При одновременномприёме с антагонистами витамина К необходимо осуществлять контроль свертывающей системы крови.
При назначении с нестероидными противовоспалительнымипрепаратами, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развитиянейротоксических эффектов.
При одновременном назначении с глюкокортикостероидамиповышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.
При назначении с препаратами, ощелачивающимимочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается рисккристаллурии и нефротоксических эффектов.
Особые указания
Не является препаратом выбора при пневмонии,вызываемой пневмококками. Не показан при лечении острого тонзиллита.
Не рекомендуется применять больше 2 мес, подвергатьсявоздействию солнечных лучей, облучению ультрафиолетовыми лучами (ртутно-кварцевыелампы, солярий).
В случаевозникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, аллергических реакций, псевдомембранозногоколита необходима отмена препарата. При псевдомембранозном колите, подтвержденномколоноскопически и/или гистологически, показано пероральное назначение ванкомицинаи метронидазола.
Редко возникающий тендинит может приводить к разрывусухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие), особенно у пожилых пациентов. Вслучае возникновения признаков тендинита, необходимо немедленно прекратить лечение,произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.
В период лечения необходимо воздерживаться отвождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующимиповышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Приприменении препарата женщинам не рекомендуется использовать гигиенические тампоны, в связи с повышеннымриском развития кандидозного кольпита.
Нафоне лечения возможно ухудшениетечения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных. Может приводить кложноотрицательным результатам при бактериологической диагностикетуберкулеза (препятствует выделению Mycobacteriumtuberculosis).
У больных с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов ( требуется коррекция дозы).
У детей применяется только при угрозе жизни с учетом предполагаемой пользы ипотенциального риска развитияпобочных эффектов, когда невозможно применить другие менее токсические препараты. Средняя суточнаядоза в этом случае –7,5 мг/кг,максимальная -15 мг/кг.
Влияние лекарственного средства наспособность управлять транспортными средствами
Использование офлоксацина может приводить кзамедлению реакции и воздействовать на наблюдательность у людей, выполняющихдеятельность, требующую внимательности, двигательной координации и быстрогопринятия решений (например, вождение транспортных средств, управление машиннымоборудованием, работа на высоте и т.д.
Передозировка
Симптомы: головокружение, спутанность сознания,заторможенность, дезориентация,
сонливость, рвота.
Лечение: промывание желудка, симптоматическаятерапия. При гемодиализе
удаляется 10 – 30 % препарата.
Форма выпуска и упаковка
По 7 или 10 таблеток в контурной ячейковойупаковке из фольги алюминиевой / ПВХ-пленки. По 1 контурной ячейковой упаковке (10 таблеток) или по 2 контурных ячейковых упаковок (по 7 или 10 таблеток) вместе с инструкциейпо применению помещают в картонную пачку
Условия хранения
В сухом месте, притемпературе от 10 С до 25 С.
Хранить в недоступном для детей.
Срок хранение
3 года.
Не использовать после истечения срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
