Ондансетрон таблеткалар 8 мг № 10 Балхаше

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Ондансетрон

Торговое название

Ондансетрон

Международное непатентованное название

Ондансетрон

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 4 мг и 8 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – ондансетрон дигидрата гидрохлорид 5 мг или10 мг, что соответствует 4 мг или 8 мгондансетрона,

вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлозамикрокристаллическая, прежелатинизированный крахмал, магния стеарат, опадрийжёлтый.

Описание

Таблетка, покрытая плёночной оболочкой, жёлтого цвета,овальная, плоская на обеих сторонах.

Фармакотерапевтическая группа

Противорвотные препараты. Антагонисты серотониновых 5НТ3 –рецепторов.

Код АТС A04 АА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь абсолютная биодоступностьсоставляет около 60%. Концентрация активного вещества увеличивается линейно, Сmaxдостигается примерно через 1,5 ч и составляет 20–30 нг/мл. Объемраспределения Vd как после приема внутрь, так и после парентеральноговведения составляет 140 л.

Связывание с белками плазмы — 70–76%.

Метаболизм и выведение

Биотрансформируется в печени. Как после приема внутрь,так и после парентерального введения T1/2 составляет 3 ч. В неизмененномвиде с мочой выводится менее 5% от введенной дозы. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при егомногократном введении.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью(клиренс креатинина 15–60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и Vdондансетрона, результатом этого является небольшое и клинически незначимоеувеличение его T1/2. Фармакокинетика ондансетрона практически не меняетсяу пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихсяна хроническом гемодиализе (исследования проводились в перерывахмежду сеансами гемодиализа), при клиренсе креатинина 15-60 мл/мин внутривенноевведение ондансетрона приводит к небольшому, увеличению периода полувыведения(5,4 ч).

При пероральном, внутривенном или внутримышечном введении ондансетронапациентам с тяжёлым нарушением функции печени, значительно уменьшается системныйклиренс ондансетрона с пролонгацией периода полувыведения (15-32 ч) и оральнойбиодоступностью, достигающей 100% вследствие уменьшенного предсистемногометаболизма.

Отсутствие фермента CYP2D6 (полиморфизм дебризохина)не влияет на фармакокинетические параметры ондансетрона независимоот способа введения однансетрона.

У пациентов пожилого возраста после приема ондансетронавнутрь или парентерального введения T1/2 может увеличиваться до 5 ч.В специальных исследованиях у пожилых пациентов и пациентовс нарушением функции почек применялись формы ондансетрона только дляпарентерального введения и приема внутрь. Предполагается, что у такихпациентов T1/2 не отличается от этого показателя у здоровыхдобровольцев.

Фармакодинамика

Ондансетрон - противорвотный препарат. Селективныйантагонист серотониновых 5HT3-рецепторов. Оказывает сильное противорвотноедействие, механизм которого окончательно не установлен. Препараты,применяемые для химиотерапии и радиологического воздействия могут вызыватьвысвобождение серотонина в тонкой кишке, запуская тем самым рвотныйрефлекс через активацию серотониновых 5НТ3-рецепторов и возбуждениеафферентных окончаний блуждающего нерва. Ондансетрон блокирует пусковыемеханизмы этого рефлекса. Активация афферентных окончаний блуждающего нерва,в свою очередь, может вызвать выброс серотонина в зоне пострема, находящейсяна дне IV желудочка, и, следовательно, запустить рвотный рефлексчерез центральный механизм. Подавление тошноты и рвоты, спровоцированныецитотоксической химиотерапией и радиотерапией, по-видимому, осуществляетсяблагодаря антагонистическому действию ондансетрона на серотониновые 5НТ3-рецепторынейронов центральной и периферической нервной системы.

При психомоторном тестировании показано, что ондансетронне ухудшает работоспособность и не оказывает седативного действия.Препарат не влияет на концентрацию пролактина в плазме крови.

Показания к применению

предупреждение и устранение тошноты и рвоты,вызванных цитотоксической химио- или радиотерапией,

предупреждение и устранение тошноты и рвотыв послеоперационном периоде.

Способ применения и дозы

Таблетки ондансетрона следует принимать внутрь, запиваянебольшим количеством жидкости. Способ применения и дозы ондансетронаследует регулировать в диапазоне 8–32 мг/сут в соответствиис указанными ниже критериями.

Взрослым при тошноте и рвоте, вызванных эметогеннойхимио- и радиотерапией, рекомендуемая доза ондансетрона составляет 8 мг непосредственноперед проведением химио- или радиотерапии и 8 мг после. Если тошнотаи рвота продолжаются и наблюдаются более 24 ч от начала терапии,препарат рекомендуется применять внутрь по 8 мг 2 раза/сут в течение5 дней.

Детям (в возрасте 2-х лет и старше) и подростки (< 18лет) можно назначать по 4 мг внутрь 2 раза/сут в течение 5 днейпосле окончания химиотерапии.

Взрослым для купирования развившейся послеоперационнойтошноты и рвоты обычно назначают в дозе 16 мг однократно до операции илиже в дозе 8 мг до операции и последующие два приёма по 8 мг с интервалом ввосемь часов .

Детям для купирования развившейся послеоперационной тошнотыи рвоты (в возрасте 2-х лет и старше) и подростки (< 18 лет) ондансетрон назначается внутривенно.

У пациентов с нарушениями функции печени умеренногои тяжелого течения клиренс ондансетрона существенно снижен, а периодполувыведения существенно увеличен, поэтому не следует назначать препаратв дозах более 8 мг/сут.

Побочные действия

ощущение тепла или прилива крови к лицу и голове

редко — болив грудной клетке, аритмии, артериальная гипотензия, брадикардия

запор, икота,транзиторное бессимптомное повышение активности трансаминаз в плазме крови

головная боль, судороги (проходящие впоследствии)

редко —аллергические реакции немедленного типа, в отдельных случаях —тяжелого течения, вплоть до анафилаксии; реакции гиперчувствительноститакже наблюдались у пациентов, которые были чувствительны к другим селективнымантагонистам 5-HT3.

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному веществу или кдругим селективным антагонистам 5-HT3- (серотониновым /5-гидрокситриптаминовым) рецепторов (например, к гранисетрону, долласетрону)или же к любому вспомогательному веществу

детский возраст – до 2-х лет.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с препаратами, являющимисяиндукторами (барбитураты, карбамазепин, рифампицин, фенитоин, фенилбутазон) илиингибиторами (циметидин, аллопуринол, дисульфирам) микросомальных ферментовпечени — изоферментов цитохрома P450 (CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2), возможноизменение клиренса ондансетрона.

У пациентов, леченных сильными индукторами CYP3A4 (то естьфенитоином, карбамазепином и рифампицином), клиренс ондансетрона был увеличен иконцентрации ондансетрона в крови были понижены.

Данные небольших исследований указывают на то, чтоондансетрон может уменьшить обезболивающее действие трамадола.

Особые указания

У пациентов, получавших предшествующее лечение другимиселективными антагонистами 5НТ3-рецепторов, сопровождавшееся реакциямиповышенной чувствительности, при применении ондансетрона также возможны реакцииповышенной чувствительности. Поскольку ондансетрон увеличивает время прохождения содержимого по толстойкишке, в случае применения ондансетрона у пациентов с симптомамиподострой кишечной непроходимости необходимо регулярное наблюдение.

Для профилактики и лечения тошноты и рвотыв послеоперационном периоде рекомендуется вводить ондансетронпарентерально. У людей с медленным метаболизмом спартеина и дебризохина(отсутствием фермента CYP2D6) период полувыведения ондансертонане изменен. Следовательно, при повторном введении препарата такимпациентам его концентрации в плазме не будут отличатьсяот таковых в общей популяции. Поэтому таким пациентам коррекциисуточной дозы или частоты приема онданстерона не требуется. Пациентам с нарушением функции почек не требуется коррекции суточнойдозы, частоты или способа введения ондансетрона. Поскольку в настоящее время имеется лишь небольшой опыт применения ондансетронау кардиологических больных, необходимо соблюдать осторожность, если ондансетронвводится одновременно с анестетиками пациентам с аритмиями или нарушениямисердечной проводимости или же больным,которых лечили противоаритмическими средствами или β-адреноблокаторами.

При операциях на миндалинах предотвращение тошноты и рвоты при помощи ондансетрона можетмаскировать скрытое кровотечение. Поэтому за такими пациентами следуеттщательно наблюдать после введения ондансетрона.

Беременность и лактация

Исследования ограниченного числа беременных женщин необнаружили отрицательного действия ондансетрона на беременность или на здоровьеплода и новорожденного. Сегодня отсутствуют другие значимые эпидемиологическиеданные. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата беременнымженщинам, особенно в первом триместре. Следует тщательно оцениватьпотенциальную пользу для матери и потенциальный риск для плода иноворожденного.

Исследования показали, что ондансетрон проникает вмолоко кормящих животных. Поэтому рекомендуется, чтобы матери, принимающиеондансетрон, воздерживались от грудного вскармливания своих младенцев.

Влияние на способность к вождению автотранспортаи управлению механизмами Ондансетрон не оказывает влияния на способность к вождению автотранспортаи управлению механизмами. Учитывая возможность развития побочных эффектов состороны ЦНС следует соблюдать осторожность.

Передозировка

В настоящее время данные о передозировкеондансетроном ограничены. Симптомы. Нарушения зрения, тяжёлый запор, артериальная гипотензия ивазовагальные эпизоды с временной предсердно-желудочковой блокадой второйстепени.

Лечение. Специфического антидота нет. В случаяхпредполагаемой передозировки показана симптоматическая и поддерживающаятерапия.

Форма выпуска иупаковка

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 4 мг и 8 мг №10.

Первичная упаковка –матово-белый ПВХ/ПВДХ блистер с

алюминиевой плёнкой (VMCH-покрытие).

Вторичная упаковка – картонная пачка.

Условия хранения

Хранить при температуре от +150 С до +30º С, в защищённом отсвета месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года.

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.