Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства РЕВМОКСИКАМ® Торговое название Ревмоксикам® Международное непатентованное название Мелоксикам Лекарственная форма Таблетки по 7,5 мг и 15 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещества- мелоксикам 7,5 мг или 15 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая,натрия цитрат, повидон, кросповидон, кремниядиоксид коллоидный безводный (аэросил), магния стеарат. Описание Таблетки желтого цвета, с плоской поверхностью, фаской и риской.На поверхности таблетки допускается мраморность (для дозировки 7.5 мг и 15 мг). Фармакотерапевтическая группа Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Код АТС М01АС06 Фармакологические свойства Фармакокинетика Мелоксикам после приема внутрь хорошо абсорбируется изпищеварительного тракта. Биодоступность составляет 89 %. Стабильнаяконцентрация достигается на 3 – 5-е сутки. Употребление пищи не влияет наабсорбцию мелоксикама. В плазме 99 % мелоксикама находится в связанном сбелками виде. Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 50 %от концентрации в плазме крови. Почти полностью метаболизируется в печени. Четыре различныхметаболита мелоксикама были идентифицированы в моче, которые не имели фармакологическуюактивность. Основной метаболит 5-rарбоксиме-локсикам (60% дозы) образуется врезультате окисления промежуточного метаболита 5-гидроксимелоксикама. Выводитсяв равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. Периодполувыведения мелоксикама составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет всреднем 8 мл/мин. Печеночная и почечная недостаточность легкой и среднейстепени тяжести существенно не влияют на фармакокинетические параметрымелоксикама. Фармакодинамика Ревмоксикам® относится к нестероидным противовоспалительнымлекарственным средствам класса оксикамов, является селективным ингибиторомЦОГ-2. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающеедействие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов(известных медиаторов воспаления) вследствие угнетения ферментативнойактивности ЦОГ-2 в очаге воспаления; незначительно влияет на ЦОГ–1, чтоуменьшает риск развития побочного действия. Показания к применению Симптоматическое лечение: - болевого синдрома при остеоартритах, артрозах, дегенеративныхсуставных заболеваниях - ревматоидных артритов - анкилозирующих спондилитов Способ применения и дозы Взрослым. Остеоартриты: суточная доза составляет 7,5 мг, при необходимостиее увеличивают до 15 мг/сутки. Ревматоидные артриты: препарат назначают по 15 мг/сутки, придостижении положительного терапевтического эффекта доза может быть снижена до7,5 мг/сутки. Анкилозирующие спондилиты: препарат назначают по 15мг/сутки, при достижении положительного терапевтического эффекта доза можетбыть снижена до 7,5 мг/сутки. У пациентов с повышенным риском побочных реакций начальнаялечебная доза составляет 7,5 мг/ сутки. У больных с тяжелой почечной недостаточностью, находящихсяна гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сутки. Необходимо применять наименьшую эффективную суточную дозу инаименьшую продолжительность лечения, поскольку с увеличением дозы ипродолжительности лечения повышается риск развития побочных реакций. Максимальная рекомендованная суточная доза для детей старше12 лет составляет 0,25 мг/кг массы тела. Максимальная рекомендованная суточная доза Ревмоксикама® 15мг. Учитывая то, что доза для детей младше 12 лет неустановлена, нужно ограничиться применением препарата лишь у детей старше 12лет и взрослых. Таблетку следует принимать во время еды, не разжевывать,запивать водой или другой жидкостью. Продолжительность курса лечения устанавливают индивидуальнов зависимости от течения заболевания и эффективности проводимой терапии. Побочные реакции Не часто > 1%: - диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор,метеоризм, диарея - анемия - зуд, кожная сыпь - головная боль - отеки Редко 0,1% -1%: - преходящие изменения показателей функции печени (например,повышение активности трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, гастродуоденальнаяязва, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение - изменение формулы крови, включая изменение лейкоцитарнойформулы, лейкопения и тромбоцитопения - стоматит, крапивница - головокружение, шум в ушах, сонливость - повышение артериального давления, сердцебиение, чувствоприлива крови к лицу - изменения показателей функции почек (повышение уровнякреатинина и/или мочевины в сыворотке крови). Очень редко < 0,1% - перфорация желудочно-кишечного тракта, колит, гепатит,гастрит. Желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенное поражение иперфорация ЖКТ потенциально могут приводить к угрожающим жизни состояниям - фотосенсибилизация В редких случаяхвозможно развитие буллезных реакций, мультиформной эритемы, синдромаСтивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза - у предрасположенных пациентов после назначения НПВС,включая Ревмоксикам® - острое развитие бронхиальной астмы - спутанность сознания, нарушение ориентации, изменениенастроения - острая почечная недостаточность. При применении НПВС могутвозникать интерстициальный нефрит, альбуминурия и гематурия, однако связь этихизменений с применением мелоксикама пока не установлена - конъюнктивит, нарушения зрения, в т.ч. нечеткость зрения - ангионевротический отек и реакции гиперчувствительностинемедленного типа, в т.ч. анафилактоидные/анафилактические реакции Противопоказания повышенная чувствительность к мелоксикаму и другимнестероидным противовоспалительным средствам, включая ацетилсалициловую кислоту наличие симптомов (связанных с применением ацетилсалициловойкислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС)):бронхиальной астмы, назальных полипов, ангионевротический отек или крапивницы ванамнезе, поскольку возможны реакции перекрестной гиперчувствительности язвы желудочно-кишечного тракта/перфорации (активная формаили недавнее их появление) активная форма воспалительных заболеваний толстого кишечника(болезнь Крона или язвенный колит) тяжелая печеночная недостаточность почечная недостаточность, не подлежащая гемодиализу любые расстройства с кровотечениями, манифестноежелудочно-кишечное кровотечение, недавнее цереброваскулярное кровотечение тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность детский возраст до 12 лет беременность и период лактации лечение для устранения послеоперационной боли приаортокоронарном шунтировании врожденные нарушения, при которых могут быть вреднынеактивные компоненты препарата (см. раздел «Особенности применения») Лекарственные взаимодействия Ревмоксикам® вместе с другими НПВС может увеличивать рисквозникновения язв слизистой оболочки ЖКТ и желудочно-кишечных кровотеченийвследствие их синергизма. Совместное назначение Ревмоксикама® и других НПВС нерекомендуется. Вместе с антикоагулянтами, антиагрегантами, тромболитическимисредствами, гепарином и селективными ингибиторами обратного захвата серотонинаРевмоксикам® повышает риск развития кровотечений из-за торможения функциитромбоцитов. Если невозможно избежать их одновременного применения, необходимоконтролировать состояние пациента. Ревмоксикам® может снижать почечную экскрецию лития, чтоприводит к увеличению его концентрации в плазме крови до токсического уровня. При одновременном применении с метотрексатом повышаетсянегативное воздействие на кроветворную систему (риск развития анемии илейкопении), поэтому необходим периодический контроль показателей крови. Имеются данные, что препарат может снижать эффективностьвнутриматочных противозачаточных средств, но это утверждение требуетдальнейшего исследования и подтверждения. При одновременном применении с Ревмоксикамом® холестираминаускоряется выведение мелоксикама. Ревмоксикам® может снижать эффективность антигипертензивныхпрепаратов (b-блокаторов,ингибиторов АПФ), что связанно с ингибирующим воздействием на вазодилататорныепростагландины. Вместе с диуретиками может возникнуть риск развития остройпочечной недостаточности, поэтому следует контролировать функцию почек иподдерживать адекватный уровень гидратации. НПВС и антагонисты ангиотензин II-превращающего рецептора, атакже ACE-ингибиторы оказывают синергический эффект на уменьшение клубочковойфильтрации. У пациентов с существующим нарушением почечной функции это можетпривести к острой почечной недостаточности. НПВС влияя на почечные простагландины усиливаютнефротоксичность циклоспорина, что требует усиленного контроля функции почекпри одновременном применении препаратов. Возможно фармакокинетическое взаимодействие Ревмоксикама® идругих препаратов на этапе метаболизма за счет влияния их на СУР 2С9 и/или СУР3А4. При одновременном приеме Ревмоксикама® с антацидами,циметидином, дигоксином и фуросемидом взаимодействия на фармакокинетическомуровне не выявлены. Нельзя исключать взаимодействия препарата с пероральнымиантидиабетическими средствами. Особые указания Нужно внимательно наблюдать за состоянием больных приприменении препарата (как и других НПВС) у пациентов: - с желудочно-кишечными заболеваниями и в случаеодновременного применения антикоагулянтов. Запрещено назначать Ревмоксикам®,пациентам с пептической язвой или желудочно-кишечным кровотечением. В любоевремя в процессе лечения при наличии или без предыдущих симптомов, серьезныхжелудочно-кишечных заболеваний в анамнезе, могут появиться потенциальнофатальные желудочно-кишечные кровотечения, язва или перфорация. Наиболее серьезные последствия наблюдали улюдей пожилого возраста - с сердечно-сосудистыми заболеваниями или с факторами рискаразвития таких заболеваний. Нестероидные противовоспалительные средства могутувеличивать риск появления серьезных сердечно-сосудистых тромботическихявлений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут быть фатальными. Приувеличении продолжительности лечения этот риск может возрастать. НПВС могут усилить задержку натрия, калия и воды и повлиятьна натрийуретические эффекты диуретиков. Как следствие, у предрасположенныхпациентов может возникать или усиливаться сердечная недостаточность илиартериальная гипертензия. Таким пациентам рекомендуется проведение клиническогомониторинга - со сниженным почечным кровотоком, поскольку применениеНПВС может послужить причиной почечной недостаточности (НПВС ингибируют синтезпочечного простагландина, что играет важную роль в поддержании почечногокровотока), проходящей при прекращении противовоспалительной терапиинестероидными средствами. Наибольший риск такой реакции имеет место у пациентовпожилого возраста, с дегидратацией, с хронической сердечной недостаточностью,циррозом печени, нефротическим синдромом, хроническими заболеваниями почек,которые получают сопутствующую терапию с диуретическими препаратами,AПФ-ингибиторами или антагонистами рецепторов ангиотензина II, или послеобширных хирургических вмешательств, которые привели к гиповолемии. Такимпациентам нужен контроль за диурезом и функцией почек в начале терапии. Вединичных случаях НПВС могут привести к интерстициальному нефриту,гломерулонефриту, ренальному медулярному некрозу или к развитию нефротическихсиндромов. При лечении НПВС описаны отдельные случаи повышения уровнятрансаминаз или других показателей функции печени, которые в большинстве своёмбыли незначительными и временными. При стойком и существенном отклонении отнормы лечение Ревмоксикамом® следует прекратить и провести контрольные тесты. Уклинически стабильных больных с циррозом печени снижать дозы Ревмоксикама® ненадо. Ослабленные пациенты нуждаются в более тщательномнаблюдении, поскольку побочные эффекты у них носят более тяжелый характер. Каки при лечении другими НПВС, следует с осторожностью назначать их больнымпожилого возраста, у которых более вероятно снижение функции почек, печени исердца. Meлоксикам, как и любой другой НПВС, может маскироватьсимптомы основного инфекционного заболевания. Применение мелоксикама, как и других лекарственных средств,ингибирующих синтез циклооксигеназы/ простагландинов, может повлиять наоплодотворение, и поэтому не рекомендуется для применения у женщин, которыестараются забеременеть. Следует отказаться от приема мелоксикама женщинам, укоторых затруднено оплодотворение или которые проходят обследование по поводубесплодия. В очень редких случаях при применении нестероидныхпротивовоспалительных средств, наблюдались серьезные кожные реакции (некоторыеиз них были фатальными) включая эксфолиативный дерматит, синдромСтивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Высокий риск появлениятаких реакций наблюдается в начале лечения, при этом в большинстве случаевтакие реакции появлялись в течение первого месяца лечения. При первом появлениикожных высыпаний, поражений слизистых оболочек или других признаков повышеннойчувствительности необходимо прекратить применение Ревмоксикама®. Из-завозможного возникновения побочных эффектов с локализацией на коже и слизистыхоболочках следует обращать особое внимание на появление соответствующихсимптомов. При появлении побочных эффектов лечение Ревмоксикамом® надопрекратить. В состав таблеток Ревмоксикам® (по 7,5 мг и 15 мг) входитлактоза. При введении Ревмоксикама® в дозе 7,5 мг в организм попадает 92,34 мглактозы и 122,70 мг лактозы при дозе Ревмоксикама® 15 мг. Поэтому данныйпрепарат не рекомендуется принимать пациентам с врожденной непереносимостью галактозы,с дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы или галактозы. Дети Учитывая то, что доза для детей не установлена, следуетограничиться применением препарата лишь у детей старше 12 лет и взрослых.Максимальная рекомендованная суточная доза для детей старше 12 лет составляет0,25 мг/кг массы тела. Особенности влияния препарата на способность управлятьавтотранспортом или потенциально опасными механизмами Каких-либо данных относительно влияния препарата наспособность управлять автомобилем или работать с другими механизмами нет.Пациентам, отмечающим у себя расстройства функции зрения, сонливость или другиенарушения центральной нервной системы, рекомендовано отказаться от управленияавтотранспортом и работы с потенциально опасными механизмами. Передозировка При передозировке возможно усиление описанных побочныхэффектов. Лечение: промыть желудок, провести симптоматическую терапию.Специфических антидотов и антагонистов нет. Форма выпуска и упаковка По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольгиалюминиевой. По 1 или 2 контурной упаковки вместе с инструкцией помедицинскому применения на государственном и русском языках помещают в пачку изкартона. Условия хранения Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше25 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 2 года Не применять препарат по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту