Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства САНДИММУН НЕОРАЛ Торговое название Сандиммун® Неорал® Международное непатентованное название Циклоспорин Лекарственная форма Капсулы 25 мг, 50 мг, 100 мг Состав Одна капсула содержит активное вещество - циклоспорин 25 мг, 50 мг и 100 мг, вспомогательные вещества: макроголглицерол гидроксистеарат / полиоксил 40 (масло касторовое гидрогенизированное), масла кукурузного моно-ди-триглицериды, спирт этиловый безводный, пропиленгликоль, DL-α-токоферол, желатиновая оболочка: желатин, пропиленгликоль, глицерин 85%, остаточные растворители1, титана диоксид (Е 171), железа оксид черный (Е 172), состав красных чернил: кислота карминовая (Е 120), алюминия хлорид гексагидрат, натрия гидроксид, пропиленгликоль, гипромеллоза/гидроксипропилметилцеллюлоза 2910, изопропанол, вода очищенная. 1 - Этанол, проникающий в оболочку из раствора, и вода, остающаяся в оболочке капсулы после высушивания. Описание Мягкие желатиновые капсулы овальной формы серо-голубого цвета с красной надписью «NVR 25 mg», длиной не более 14.0 мм, диаметром не более 8.2 мм (для дозировки 25 мг). Мягкие желатиновые капсулы продолговатой формы, желто-белого цвета с красной надписью «NVR 50 mg», длиной не более 21.9 мм, диаметром не более 8.5 мм (для дозировки 50 мг). Мягкие желатиновые капсулы продолговатой формы, серо-голубого цвета с красной надписью «NVR 100 mg», длиной не более 27.7 мм, диаметром не более 9.5 мм (для дозировки 100 мг). Содержимое капсул – прозрачная жидкость от желтого до бледно-желтого или от коричневато-желтого до бледного коричневато-желтого цвета. Жидкость содержит маслянистые компоненты натурального происхождения, которые имеют тенденцию к затвердеванию при низких температурах. Может наблюдаться желе-подобное образование ниже 20 С, которое исчезает до 30 С. Могут наблюдаться незначительные хлопья или легкий осадок, которые не влияют на качество препарата. Раствор содержимого капсулы в 25 мл (для дозировки 25 мг) или в 50 мл (для дозировки 50 мг) или в 100 мл (для дозировки 100 мг) воды Р слегка опалесцирует без осадка. Фармакотерапевтическая группа Иммуномодуляторы. Иммунодепрессанты. Ингибиторы кальцийнейрина. Циклоспорин. Код АТХ L04AD01 Фармакологические свойства Фармакокинетика Сандиммун® Неорал® – лекарственная форма активного компонента циклоспорина в виде микроэмульсии, что в отличие от препарата Сандиммун® позволяет уменьшить вариабельность фармакокинетических параметров. У препарата Сандиммун® Неорал®, по сравнению с препаратом Сандиммун®, более выражена прямо пропорциональная зависимость эффектов от дозы, более постоянный профиль абсорбции и менее выражена зависимость от приема пищи и суточных биоритмов. Эти свойства снижают вариабельность фармакокинетики циклоспорина в организме пациента и повышают корреляционную связь между базальной концентрацией препарата и его системным воздействием. Поддерживающая терапия препаратом Сандиммун® Неорал® обеспечивает более постоянное действие циклоспорина в течение дня, а также на протяжении всего лечения. В крови 33-47% циклоспорина находятся в плазме, 4-9% в лимфоцитах, 5-12% в гранулоцитах и 41-58% в эритроцитах. Связывание с белками плазмы (преимущественно липопротеинами) составляет примерно 90%. Циклоспорин в значительной степени подвергается биотрансформации, в результате чего образуется примерно 15 метаболитов. Препарат выводится преимущественно с желчью и только 6% введенной перорально дозы выводится с мочой (в неизмененном виде выводится только 0,1%). Период полувыведения циклоспорина весьма вариабелен, что зависит от применяемого метода определения и обследуемого контингента больных. Значения Т1/2 6,3 - 20,4 ч. Фармакокинетика в особых группах пациентов Пациенты пожилого возраста Данные об абсорбции препарата Сандиммун® Неорал® у пациентов пожилого возраста отсутствуют. Распределение циклоспорина у таких пациентов не отличается от распределения у па