Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства ТОРСИД Торговое название Торсид Международное непатентованное название Торасемид Лекарственная форма Таблетки, 5 мг или 10 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - торасемид в пересчете на 100 % вещество 5мг или 10 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (таблетоза 80),крахмал прежелатинизированный (Starch 1500), кремния диоксид коллоидныйбезводный, магния стеарат. Описание Таблетки белого или почти белого цвета с плоскойповерхностью с риской и фаской. Фармакотерапевтическая группа Диуретики. «Петлевые» диуретики. Сульфаниламидные диуретики. Код АТС С03СА04 Фармакологические свойства Фармакокинетика После приема внутрь быстро и практически полностьювсасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация в плазмекрови наблюдается через 1-2 ч. Связывание торасемида с белками плазмысоставляет больше 99 %, метаболитов М1, М3 и М5 – 86 %, 95 % и 97 % соответственно. Биодоступность составляетоколо 80 % с незначительными индивидуальными вариациями и не зависит от приемапищи. Метаболизируется в печени системой цитохрома Р450 с образованиемметаболитов (М1, М3 и М5). Основной метаболит М5 диуретического эффекта неоказывает, действующие метаболиты М1 и М3 совместно обусловливают около 10 %фармакодинамического действия. Период полувыведения торасемида и егометаболитов у здоровых добровольцев составляет 3 – 4 ч. Около 83 % принятойдозы выводится через почечные канальцы: в неизмененном виде (24 %) и в видеметаболитов (М1 – 12 %, М3 – 3 %, М5 – 41 %). Общий клиренс составляет 40мл/мин, ренальный клиренс - приблизительно 10 мл/мин. При почечнойнедостаточности общий клиренс и период полувыведения торасемида не изменяются,а период полувыведения М3 и М5 удлиняется. Однако фармакодинамическиехарактеристики остаются неизменными, на продолжительность действия степеньтяжести почечной недостаточности не влияет. У больных с нарушениями функциипечени или с сердечной недостаточностью периоды полувыведения торасемида иметаболита М5 незначительно удлиняются, кумуляции торасемида и его метаболитовне наблюдается. Фармакодинамика Основной механизм диуретического действия обусловленобратимым связыванием с котранспортером Na+/2Cl-/K+ в апикальной мембранетолстого сегмента восходящей части петли Генле, вследствие чего снижается илиполностью угнетается ренальная реабсорбция ионов натрия и хлора в восходящейчасти петли Генле, уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости иреабсорбция воды. В диапазоне доз 5 – 100 мг увеличение диуреза пропорциональнологарифму дозы. Увеличение диуреза возникает и в тех случаях, когда другиемочегонные препараты (например, тиазиды) уже не оказывают достаточного эффекта,например, при ограниченной функции почек. Устраняет отеки, оказываетантигипертензивное действие, которое обусловлено уменьшением периферическогосопротивления сосудов за счет уменьшения содержания свободного кальция вклетках мышечного слоя артерий и нормализации нарушенного электролитногобаланса. Вследствие этого снижается контрактильность и реакция сосудов на собственныепрессорные вещества организма, в частности катехоламины. Улучшает условияработы сердца за счет уменьшения пред- и постнагрузки. После пероральногоприменения максимальное диуретическое действие продолжается 1 - 3 ч, адиуретический эффект сохраняется на протяжении почти 12 ч. Гипотензивноедействие препарата развивается постепенно в течение первой недели и достигаетмаксимума не позднее 12 недель. Показания к применению артериальная гипертензия отёчный синдром вследствие хронической сердечной недостаточности,заболеваний печени, почек, лёгких Способ применения и дозы Назначают взрослым и детям старше 12 лет. Принимают внутрь 1раз в сутки утром после еды, не разжевывая, запивают небольшим количествомжидкости. Дозу и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально сучетом показаний, эффективности и переносимости терапии. При артериальной гипертензии. Обычно доза составляет 2,5 мгТорсида. Если после 12-недельнойтерапии препаратом в дозе 2,5 мг в сутки нормализация артериального давления недостигается, дозу можно увеличить до 5 мг. Дальнейшее увеличение дозынецелесообразно, потому что это не приведет к дальнейшему снижениюартериального давления. При отечном синдроме: начальная доза составляет 5 мг Торсидав сутки, при недостаточно выраженном эффекте дозу можно повысить, в зависимостиот тяжести заболевания, до 20 мг препарата в сутки. Побочные действия Часто нарушения водного и электролитного баланса (гиповолемия,гипокалиемия, гипонатриемия) головная боль, головокружение, повышенная утомляемость,судороги анорексия, тошнота, рвота, боль в желудке, диарея, запор,повышение активности некоторых ферментов печени (в частности,гамма-глутамилтранспептидазы) артериальная гипотензия, спутанность сознания (призначительных потерях жидкости и электролитов, вследствие сильногомочевыделения) у пациентов с расстройствами мочевыделения (например, пригипертрофии предстательной железы) интенсивное мочевыделение может привести кзадержке мочи и чрезмерному растяжению мочевого пузыря Редко повышение уровня мочевой кислоты, глюкозы, липидов(триглицеридов, холестерина), креатинина и мочевины в крови тромбоцитопения, эритропения и/или лейкопения сухость во рту парестезии В единичных случаях метаболический алкалоз тромбоз, кардиальные и церебральные ишемии с возможнымразвитием нарушений сердечного ритма, стенокардии, острого инфаркта миокарда,синкопе зуд, экзантемы, фоточувствительность, тяжелые кожные реакции нарушения зрения, шум в ушах, понижение слуха Противопоказания - артериальная гипотензия - почечная недостаточность, сопровождающаяся анурией - тяжелые нарушения функции печени с потерей сознания(печеночная кома или прекома) - гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия - выраженные нарушения мочевыведения (например, в результатегипертрофии предстательной железы) - подагра - высокая степень нарушений проводимости сердца (например,синоатриальная или атриовентрикулярная блокада ІІ или ІІІ степени) - патологические изменения кислотно-щелочного баланса - одновременная терапия препаратами лития, аминогликозидамиили цефалоспоринами - патологические изменения картины крови (например,тромбоцитопения или анемия у пациентов без почечной недостаточности) - нарушения функции почек, вызванные нефротоксическимивеществами - детский возраст до 12 лет - беременность, период кормления грудью - повышенная индивидуальная чувствительность к торасемиду,родственным с ним по структуре веществам (соединения сульфанилмочевины) и/илидругим компонентам препарата Лекарственные взаимодействия Торсид усиливает действие других антигипертензивных лекарственныхсредств, в частности ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, поэтомусоответствующая комбинированная терапия может привести к чрезмерному снижениюартериального давления. При одновременном применении с Торсидом препаратовнаперстянки дефицит калия, вызванный торасемидом, может привести к расширениюдиапазона побочного действия обоих препаратов. Торсид ослабляет действие противодиабетических средств.Пробенецид и нестероидные противовоспалительные средства ослабляютдиуретическое и гипотензивное действие Торсида. При терапии салицилатами ввысоких дозах Торсид может усиливать их токсическое действие на центральнуюнервную систему. Торсид, особенно в больших дозах, может усиливать ото- инефротоксическое действие аминогликозидных антибиотиков и производных платины.Торсид усиливает действие теофиллина и курареподобных миорелаксантов.Слабительные средства, а также минерало- и глюкокортикоиды могут усилитьвозможную потерю калия, обусловленную Торсидом. При одновременном примененииТорсида и препаратов лития может повышаться концентрация лития в крови и темсамым усиливаться действие лития и его побочных эффектов. Торсид ослабляетсосудосуживающее действие катехоламинов. При одновременном применении схолестирамином всасывание торасемида может снижаться и тем самым можетослабляться его действие. Особые указания При длительной терапии Торсидом необходим регулярныйконтроль электролитного баланса (в частности калия сыворотки), уровня глюкозы,мочевой кислоты, креатинина и липидов в сыворотке крови, картины крови. Необходимо учитывать, что повышение уровня глюкозы в кровибольного может быть связано с возможным латентным или манифестным сахарнымдиабетом, поэтому таким больным следует проводить тщательный контроль уровня сахаракрови. Препарат следует с осторожностью применять у пациентов ссердечными аритмиями, больным пожилого возраста с выраженным атеросклерозом, нафоне продолжительной терапии сердечными гликозидами. Больным с гипертрофией предстательной железы и нарушениямимочеиспускания препарат необходимо назначать с осторожностью, так какинтенсивное мочевыделение может привести к задержке мочеиспускания и растяжениюмочевого пузыря. Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Не следует применять препарат во время управлениятранспортным средством или другими потенциально опасными механизмами, требующихбыстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания. Передозировка Симптомы: усиление диуреза с опасностью потери жидкости иэлектролитов, сонливость, спутанность сознания, артериальная гипотензия,коллапс и расстройства функции пищеварительного тракта. Лечение: отмена препарата, лечебные мероприятия понормализации водно-электролитного баланса: при гипокалиемии назначают 7,4 %раствор калия хлорида (при алкалозе) или 10 % раствор калия гидрокарбоната (приацидозе), в обоих случаях – как дополнение к раствору носителя; при гипонатриемии– 5,8 % раствор натрия хлорида или 8,4 %раствор натрия бикарбоната (при одновременном ацидозе), в обоих случаях – какдополнение к раствору носителя. Специфического антидота нет. Форма выпуска иупаковка Таблетки по 5 мг или 10 мг. По 10 таблеток в контурнойячейковой упаковке (блистер) из плёнки поливинилхлоридной бесцветной и фольгиалюминиевой печатной, лакированной. По 1 или 3 контурные ячейковые упаковкивместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русскомязыках помещают в пачку из картона. Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света месте при температурене выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 2 года Не употреблять после истечения срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту