Вольтарен таблеткалар 50 мг № 20 Балхаше

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

ВОЛЬТАРЕН®

Торговое название

Вольтарен®

Международное непатентованное название

Диклофенак

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 25 мг, 50 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - диклофенак натрия 25 или 50 мг,

вспомогательные вещества: аэроcсил 200 (диоксид кремния коллоидный безводный), целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, магния стеарат, кукурузный крахмал, поливинилпиролидон К30, натрия карбоксиметил крахмал, вода очищенная,

состав оболочки: желтая окись железа (Е 172), тальк, гидроксипропилметилцеллюлоза, глицеролполиэтиленгликоль оксистеарат, , двуокись титана, сополимер полиакриловых/метакриловых кислот и эфиров, полиэтиленгликоль 8000, силиконовая пеноудаляющая эмульсия SE2. Таблетки 50 мг содержат также красную окись железа (Е 172).

Описание лекарственной формы

Таблетки 25 мг - желтые, круглые, слегка двояковыпуклые со скошенными краями. На одной стороне нанесена надпись «CG», на другой «BZ».

Таблетки 50 мг - светло-коричневые, круглые, слегка двояковыпуклые со скошенными краями. На одной стороне нанесена надпись «CG», на другой «GT».

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Производные уксусной кислоты.

Код АТС М01А В05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, диклофенак полностью всасывается в процессе их прохождения через кишечник. В случае приема таблетки препарата во время или после еды, прохождение ее через желудок замедляется (по сравнению с приемом натощак), но количество всасывающегося диклофенака не изменяется.

После однократного приема 50 мг препарата максимальная концентрация в плазме отмечается через 2 часа и составляет 1.5 мкг/мл (5 мкмоль/л). Степень абсорбции находится в прямой зависимости от величины дозы.

После повторных приемов препарата показатели фармакокинетики не изменяются.

Поэтому, если соблюдаются рекомендуемые интервалы между приемами доз препарата, кумуляции не отмечается.

Связывание с белками сыворотки крови составляет 99.7%, оно происходит, преимущественно с альбумином (99.4%).

Кажущийся объем распределения составляет 0.12-0.17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови.

Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими на протяжении периода времени до 12 часов.

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством однократного и многократного метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3\'-гидрокси-, 4\'-гидрокси-, 5\'-гидрокси-, 4\',5-дигидрокси- и 3\'-гидрокси-4\'-метоксидиклофе­нака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, так же непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3\'-гидрокси-4\'-метокси-диклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен.

Около 60% примененной дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть примененной дозы препарата выводится в виде метаболитов через желчь, с калом.

Фармакокинетика у отдельных групп больных

После приема препарата внутрь различий во всасывании, метаболизме или выведении препарата, связанных с возрастом пациентов, не отмечается.

У пациентов с нарушением функции почек при назначении Вольтарена в обычных разовых дозах накопления диклофенака не отмечалось. В том случае, если клиренс креатинина составляет менее 10 мл/мин, расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых пациентов. Однако в конечном счете метаболиты выводятся с желчью.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

Фармакодинамика

Вольтарен содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака является торможение биосинтеза простагландинов, играющих важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.

При ревматических заболеваниях противоспалительные и анальгетические свойства Вольтарена обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности жалоб на боль в покое и при движении, утреннюю скованность и припухлость суставов, а также улучшением функции суставов.

Диклофенак натрия не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях Вольтарен быстро купирует боли (как спонтанные, так и возникающие при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационного поля.

Выявилен значительный анальгетический эффект препарата при умеренном и выраженном болевом синдроме неревматического генеза. Также установлено, что Вольтарен способен устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменорее.

Вольтарен, кроме того, оказывает благоприятное действие на проявления приступов мигрени.

Показания к применению

- воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного

аппарата (ревматоидный, псориатический, ювенильный

артриты, остеоартроз, остеохондроз)

- анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева) и другие заболевания

позвоночника ревматического происхождения

- невралгии, миалгии

- тендинит, тендовагинит, бурсит

- подагрический артрит, острый приступ подагры

- посттравматический и послеоперационный болевой синдром

- приступ мигрени

- почечная и желчная колика

- гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и

воспалением (первичная дисменорея и аднексит)

- комплексная терапия при тяжелых воспалительных заболеваниях уха,

горла и носа, протекающих с выраженными болевыми ощущениями

(фарингит, тонзиллит, отит, фронтит, гайморит)

Способ применения и дозы

Взрослые

Рекомендуемая начальная доза - 100-150 мг/сут. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно суточной дозы 75-100 мг. Суточную дозу следует разделить на несколько разовых доз

При первичной альгодисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 150 мг. Начальная доза должна составлять 50-100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 200 мг/сут. Прием препарата следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней.

Для лечения ювенильного ревматоидного артрита суточная доза может быть увеличена до максимальной - 3 мг/кг (в несколько приемов).

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая жидкостью, желательно до еды.

Побочные эффекты

При оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использованы следующие градации: \"часто\" - >10%, \"иногда\" - >1-10%, \"редко\" - >0.001-1%, \"в отдельных случаях\" - <0.001%.

Часто

- боли в эпигастральной области

- тошнота, рвота

- диарея, диспепсия

- спазмы в животе, вздутие живота

- анорексия

- головная боль, головокружение

Иногда

- кожная сыпь

- отеки периферические

- повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови

Редко

- желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с

примесью крови)

- язва желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся

кровотечением или перфорацией.

- крапивница

- гепатит, сопровождающийся или не сопровождающийся желтухой

- реакции гиперчувствительности ( бронхиальная астма, системные

анафилактические/анафилактоидные реакции, включая гипотензию)

- васкулит

- пневмонит

В отдельных случаях

- афтозный стоматит

- глоссит

- изменения со стороны пищевода

- возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике

- нарушения со стороны нижних отделов кишечника ( неспецифический

геморрагический колит, обострение неспецифического язвенного колита

или болезни Крона, запоры, панкреатит)

- сонливость

- нарушения чувствительности, парестезии

- расстройства памяти, дезориентация

- бессонница

- раздражительность

- судороги

- депрессия, ощущение тревоги, ночные кошмары

- тремор

- психотические реакции

- асептический менингит.

- нарушения зрения (затуманивание зрения, диплопия),

- нарушения слуха, шум в ушах

- нарушения вкусовых ощущений

- высыпания в виде пузырей, экзема, многоформная эритема

- синдром Стивенса-Джонсона

- синдром Лайелла (острый токсический эпидермолиз)

- эритродермия (эксфолиативный дерматит)

- выпадение волос

- реакции фоточувствительности

- пурпура, включая аллергическую пурпуру

- острая почечная недостаточность

- изменения осадка мочи (гематурия и протеинурия)

- интерстициальный нефрит, нефротический синдром

- папиллярный некроз.

- молниеносный гепатит

- тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая

анемия, агранулоцитоз

- сердцебиение

- боли в груди

- гипертензия

- застойная сердечная недостаточность

Противопоказания

- язвенная болезнь желудка или кишечника

- повышенная чувствительность к диклофенаку и любым другим

ингредиентам препарата

- наличие в анамнезе аллергических реакций на прием ацетилсалициловой

кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов

- наличие в анамнезе желудочно-кишечных кровотечений связанных с

лечением нестероидными противовоспалительными препаратами

- тяжелые нарушения функции печени (печеночная порфирия) и почек

- заболевания кроветворной системы

- период беременности и лактации

- детский и подростковый возраст до 12 лет

Лекарственные взаимодействия

Литий, дигоксин. Вольтарен может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови.

Диуретические средства. Вольтарен, так же как и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), может уменьшать выраженность диуретического действия. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови (в случае такого сочетания лекарственных средств данный показатель следует часто контролировать).

НПВП. Одновременное системное применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений.

Антикоагулянты. Хотя в клинических исследованиях не было установлено влияния Вольтарена на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших одновременно Вольтарен и данные препараты. Поэтому, в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется тщательное и регулярное наблюдение за больными.

Противодиабетические препараты. При одновременном применение Вольтарена и противодиабетических препаратов, эффективность последних не изменяется. Однако, известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы сахароснижающих препаратов во время применения Вольтарена.

Метотрексат. Следует соблюдать осторожность при назначении нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) менее, чем за 24 часа до или после приема метотрексата, так как в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.

Циклоспорин. Влияние нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.

Антибактериальные средства - производные хинолона: Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

Особые указания

В период лечения Вольтареном в любое время может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение или развиться язва желудочно-кишечного тракта, иногда осложняющаяся перфорацией; причем далеко не всегда имеют место симптомы-предвестники этих осложнений или наличие анамнестических сведений о язвенном поражении. Более серьезные последствия этих осложнений могут отмечаться у пациентов пожилого возраста. В тех редких случаях, когда у пациентов, применяющих Вольтарен, развиваются эти осложнения, препарат должен быть отменен

У пациента, ранее не принимавшего Вольтарен, в период лечения препаратом, также, как и во время терапии другими нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), могут в редких случаях развиться аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции.

Вольтарен, благодаря своим фармакодинамическим свойствам, может маскировать жалобы и симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний.

Во время применения Вольтарена необходимо тщательное медицинское наблюдение за теми больными, у которых имеются жалобы, указывающие на заболевания желудочно-кишечного тракта; имеющими анамнестические сведения о язвенном поражении желудка или кишечника; страдающими язвенным колитом или болезнью Крона, а также имеющими нарушения функции печени.

Во время применения Вольтарена, так же как и других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии Вольтареном, в качестве меры предосторожности, показано регулярное исследование функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, или если развиваются жалобы или симптомы, указывающие на заболевание печени, а также в том случае, если возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, сыпь и т.п.), Вольтарен следует отменить. Нужно иметь в виду, что гепатит на фоне приема Вольтарена может возникнуть без продромальных явлений.

Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особая осторожность требуется при лечении пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов пожилого возраста, больных, получающих диуретические средства, а также больных, у которых имеется значительное уменьшение объема циркулирующей плазмы любой этиологии, например, в период до и после массивных хирургических вмешательств. В этих случаях во время применения Вольтарена рекомендуется в качестве меры предосторожности регулярный контроль функции почек. Прекращение применения препарата обычно приводит к восстановлению функции почек до исходного уровня. При длительном применении Вольтарена, как и других нестероидных противовоспалительных препаратов, показан систематический контроль картины периферической крови.

Вольтарен, также как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.

Учитывая общие медицинские положения, осторожность при использовании Вольтарена необходима и у пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально у ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых людей; им рекомендуется назначать препарат в минимальной эффективной дозе.

Влияние на способность водить автомашину и работать с механизмами

Пациентам, испытывающим во время приема Вольтарена головокружение или другие неприятные ощущения со стороны центральной нервной системы, включая нарушения зрения, не следует водить автомашину или управлять механизмами.

Передозировка

Симптомы

Типичной клинической картины, свойственной передозировке Вольтарена, не существует. Возможно усиление побочных действий.

Лечение Лечение острого отравления нестероидными противовоспальными препаратами состоит в использовании поддерживающей и симптоматической терапии. Поддерживающее и симптоматическое лечение показано при таких осложнениях как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания. Применение форсированного диуреза, гемодиализа или гемоперфузии малоэффективны для выведения нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 25 мг: в упаковке

30 шт.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 50 мг: в упаковке

20 шт.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30оС, предохранять от воздействия влаги. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Препарат не следует использовать после срока, отмеченного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту