Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата
ЦИПРОКС
CIPROX™
Торговое название
Ципрокс
Ciprox™
Международное непатентованное название
Ципрофлоксацин
Лекарственная форма
Раствор для инфузий 0,2 % 100 мл
Состав
100 мл раствора содержат
активное вещество- ципрофлоксацин - 200 мг,
вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота молочная,динатрия эдетат, кислота лимонная моногидрат, натрия гидроксид, кислотахлороводородная, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный бесцветный или со слегка желтоватым оттенкомраствор без видимых частиц.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты для системного применения. Противомикробныепрепараты - производные хинолона. Фторхинолоны.
Код АТС J01MA02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Через 60 мин после начала инфузии препарата в дозе 200-400мг концентрация ципрофлоксацина в плазме крови составляет 2,1 мкг/мл или 4,6мкг/мл. Биодоступность варьирует от 50% до 85%.
Распределение
Ципрофлоксацин хорошо распределяется в ткани и жидкостиорганизма, при этом высокие концентрации устанавливаются в желчи, легких,почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани предстательнойжелезы, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Концентрацияципрофлоксацина в этих тканях выше, чем в сыворотке крови. Ципрофлоксацин такжехорошо проникает в жидкие среды глаза, в кости, бронхиальный секрет, слюну,кожу, мышцы, в плевру, брюшину и в лимфу. Проникает через плацентарный барьер. Вспинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, концентрацияципрофлоксацина при невоспаленных мозговых оболочках составляет 6-10% оттаковой в сыворотке крови, при воспаленных - 14-37%. Концентрацияципрофлоксацина в нейтрофилах в 2-7 раз выше, чем в сыворотке крови. Объемраспределения составляет 2-3,5 л/кг. Связывание с белками плазмы - 30%.
Метаболизм и выведение
Биотрансформируется в печени (15-30%) с образованиеммалоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин,оксиципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). Выводится преимущественно с мочой(50-70%); 15-30% - с калом. Период полувыведения составляет 3-5 ч. Прихронической почечной недостаточности период полувыведения увеличивается до 12ч.
Фармакодинамика
Противомикробный препарат широкого спектра действия изгруппы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Ингибирует фермент ДНК-гиразубактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белковбактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так ина микроорганизмы, находящиеся в фазе покоя.
Препарат активен в отношении грамотрицательных бактерий:Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiellaspp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratiamarcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganellamorganii, Vibrio spp., Yersinia spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa,Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides,Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; внутриклеточных микроорганизмов:Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeriamonocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii,Mycobacterium avium-intracellulare; грамположительных бактерий: Streptococcusspp. (в т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Staphylococcusspp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcushominis, Staphylococcus saprophyticus). Большинство стафилококков, устойчивых кметициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.
К препарату умеренно чувствительны Streptococcus pneumoniae,Enterococcus faecalis; устойчивы Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonascepacia, Pseudomonas maltophila, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile,Nocardia asteroids, Treponema pallidum.
При приеме Ципрокса не происходит развития параллельнойустойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторовгиразы, что делает его высокоэффективным в отношении бактерий, которыеустойчивы к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванныечувствительными к препарату микроорганизмами:
острый бронхит, трахеит, абсцесс легких, обострениехронических заболеваний легочных путей, эмпиема, кистозный фиброз, пневмония
острый и хронический пиелонефрит, простатит, цистит,аднексит; хронические инфекции мочевыводящих путей /в т.ч. осложненные/
гонорея, аднекситы, послеродовые инфекции
средний отит,назофарингит, синусит
перитонит, холецистит, холангит
импетиго, фурункул, карбункул, пиодермия, флегмона
артрит, остеомиелит
инфекции, вызванные сальмонеллами, шигеллами,кампилобактериями
менингит
послеоперационные инфекционные осложнения
сепсис
профилактика и лечение инфекций у больных со сниженнымиммунитетом (на фоне терапии иммунодепрессантами)
Дети
лечение осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, удетей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет
Способ применения и дозы
Взрослым при неосложненных инфекциях для ввнутривенноговведения разовая доза составляет 200 мг, при тяжелых инфекциях – 400 мг;кратность введения 2 раза в сутки. Продолжительность лечения зависит от тяжестизаболевания и составляет в среднем 1-2 недели, при необходимости и более.Препарат можно вводить внутривенно струйно, но рекомендуют капельное введение втечение 30 мин (при дозе 200 мг) и 60 мин (при дозе 400 мг).
При острой гонорее вводят внутривенно 100 мг.
Для профилактики послеоперационных инфекционных осложненийвнутривенно вводят 200-400 мг за 30-60 минут до операции.
Для лечения осложнений муковисцидоза легких, вызванныхPseudomonas aeruginosa, у детей в возрасте от 5 до 17 лет назначают внутривенно10 мг/кг массы тела 3 раза в сутки (максимальная доза 1200 мг).Продолжительность лечения составляет 10-14 дней.
Режим дозирования при нарушениях функции почек или печени
Взрослым при клиренсе креатинина от 31 до 60 мл/мин/1,73 м2 илиего концентрации в плазме крови от 1,4 до 1,9 мг/100 мл максимальная дозаципрофлоксацина внутривенно должна составлять 800 мг/сут. При клиренсекреатинина 30 мл/мин/1,73 м2 или менее, или его концентрации в плазме крови от2 мг/100 мл или более максимальная доза ципрофлоксацина внутривенно должнасоставлять 400 мг/сут.
При нарушении функции почек и гемодиализе режим дозированияаналогичен описанному выше; в дни проведения гемодиализа ципрофлоксацинпринимают после этой процедуры. При нарушении функции почек и печени режимдозирования также аналогичен описанному выше. При нарушении функции почек иперитонеальном диализе у амбулаторных пациентов назначают внутрь по 500 мгципрофлоксацина или добавляют инфузионный раствор ципрофлоксацина к диализату(внутриперитонеально): 50 мг ципрофлоксацина на литр диализата вводится 4 разав сутки каждые 6 ч.
При нарушении функции печени коррекции дозы не требуется.
Режим дозирования у детей с почечной и печеночнойнедостаточностью изучен не был.
Продолжительность применения
Продолжительность терапии зависит от тяжести заболевания иего клинического и бактериологического контроля. Важно продолжать лечение, поменьшей мере, еще 3 дня, после исчезновения лихорадки или других клиническихсимптомов заболевания.
Средняя продолжительность лечения: 1 день - при остройнеосложненной гонорее и цистите; до 7 дней - при инфекциях почек, мочевыводящихпутей, брюшной полости; в течение всего периода нейтропении у пациентов сослабленным иммунитетом; максимально 2 месяца - при остеомиелите; 7-14 дней -при других инфекциях.
При инфекциях, вызванных стрептококками, из-за риска позднихосложнений лечение должно продолжаться, как минимум, в течение 10 дней.
При инфекциях, вызванных хламидиями, терапию также следуетпроводить, как минимум, в течение 10 дней.
Способ применения раствора для инфузий
Ципрофлоксацин вводится в виде внутривенной инфузиидлительностью не менее 30-60 мин. Инфузионный раствор следует вводить медленнов крупную вену, что позволит предотвратить осложнения в месте инфузии.Инфузионный раствор можно вводить изолированно или вместе с другими совместимымиинфузионными растворами.
Совместимость с другими растворами
Инфузионный раствор ципрофлоксацина совместим сфизиологическим раствором, раствором Рингера, лактатным раствором Рингера, 5% и10% раствором декстрозы (глюкозы).
Побочные действия
тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит, метеоризм,снижение аппетита, холестатическая желтуха (особенно у пациентов сперенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз, повышениеактивности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы,билирубина
головная боль, головокружение, повышенная утомляемость,чувство тревоги, тремор, повышение внутричерепного давления, периферическаяпаралгезия, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания, депрессии,галлюцинации и другие проявления психотических реакций (изредка прогрессирующиедо состояний, в которых пациент может причинить себе вред), обморок, мигрень,тромбоз церебральных артерий
нарушения вкуса и обоняния, нарушения зрения (диплопия,изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха
тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальнаягипотензия
эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, гранулоцитопения,анемия, тромбоцитоз, гемолитическая анемия
кристаллурия, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, дизурия,полиурия, альбуминурия, гематурия, повышение уровня мочевины, креатинина;задержка мочи, снижение азотвыделительной функции почек
кожный зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, синдромСтивенса-Джонсона, артралгия; васкулит, узловатая эритема, экссудативнаямногоформная эритема, синдром Лайелла (при внутривенном введении),лекарственная лихорадка, повышенная светочувствительность
кандидоз
общая слабость, фотосенсибилизация; повышенноепотоотделение, гипергликемия (при внутривенном введении), гипербилирубинемия,гиперкреатининемия, гипопротромбинемия
боль и жжение, флебит в месте инъекции
Редко:
артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий; артралгия, миалгия
- анафилактический шок
- гепатит, некроз клеток печени
Противопоказания
повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другимпрепаратам из группы фторхинолонов
псевдомембранозный колит
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
беременность, период лактации
детский возраст до 18 лет, кроме терапии осложнений,вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17лет
одновременный прием с тизанидином
С осторожностьюназначают препарат при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушенияхмозгового кровообращения, психических заболеваниях, эпилепсии, судорожномсиндроме, выраженной почечной или печеночной недостаточности, пациентампожилого возраста.
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении Ципрокса с диданозиномвсасывание ципрофлоксацина снижается вследствие образования комплексовципрофлоксацина с содержащимися в диданозине солями магния и алюминия.
Вследствие снижения активности процессов микросомальногоокисления в гепатоцитах ципрофлоксацин повышает концентрацию и увеличиваетпериод полувыведения теофиллина и других ксантинов.
При одновременном применении ципрофлоксацина и пероральныхгипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов отмечается снижениепротромбинового индекса.
При одновременном применении ципрофлоксацина и нестероидныхпротивовоспалительных средств (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышаетсяриск развития судорог.
При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспоринаусиливается нефротоксическое действие последнего.
Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, чтоприводит к уменьшению времени достижения его максимальной концентрации в плазмекрови.
Совместное назначение урикозурических препаратов приводит кзамедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрацииципрофлоксацина.
При сочетании с другими противомикробными препаратами(бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычнонаблюдается синергизм. Ципрокс может применяться в комбинации с азлоциллином ицефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином,азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковыхинфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином - при стафилококковыхинфекциях; с метронидазолом и клиндамицином - при анаэробных инфекциях.
Особые указания
При развитии во время или после лечения ципрофлоксациномтяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозногоколита, который требует немедленной отмены препарата и назначениясоответствующего лечения.
При возникновении болей в сухожилиях или при появлениипервых признаков тендовагинита лечение следует прекратить в связи с тем, чтоописаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время леченияфторхинолонами.
Вследствие возможной фотосенсибилизации в период лечения Ципроксомследует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.
Раствор для инфузий Ципрокс светочувствителен, поэтомуфлакон следует вынимать из коробки только перед использованием. При прямомсолнечном свете гарантированная стабильность раствора- 3 дня.
При хранении инфузионного раствора Ципрокс при низкихтемпературах может образовываться осадок, который растворяется при комнатнойтемпературе. Поэтому не рекомендуется хранить инфузионный раствор вхолодильнике.
Использовать растворы только в неповрежденных контейнерах.
После вскрытия контейнера препарат следует немедленно использовать
Применение у больных с нарушенной функцией почек
В период лечения во избежание развития кристаллуриинедопустимо повышение рекомендованной суточной дозы. Пациенты должны получать
большое количество жидкости для поддержания нормальногодиуреза и кислой реакции мочи.
Особенности влияния на способность управлять транспортнымсредством и потенциально опасными механизмами
При применении препарата следует воздерживаться от занятийпотенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрациивнимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных действий.
Лечение: специфический антидот неизвестен. Необходимопромывание желудка, контроль за состоянием больного, при необходимости проводятсимптоматическую терапию. Необходимо обеспечить достаточное поступлениежидкости в организм. С помощью гемодиализа или перитонеального диализа можетбыть выведено незначительное количество ципрофлоксацина (менее 10%).
Форма выпуска и упаковка
По 100 мл препарата в полиэтиленовом флаконе, укупоренномполиэтиленовым колпачком. По 1 флакону с инструкцией по медицинскому применениюна государственном и русском языках в картонной коробке.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше30 оС.
Не замораживать!
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности
Условия отпуска
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
