Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
КАНДЕСАР®
Торговое название
Кандесар®
Международное непатентованное название
Кандесартан
Лекарственная форма
Таблетки 4 мг, 8 мг, 16мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - кандесартан 4 мг, 8 мг, 16мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмалкукурузный, кальция карбоксиметилцеллюлоза, железа (ІІІ) оксид красный Е172,гидроксипропилцеллюлоза (низкой вязкости), полиэтиленгликоль 4000, магния стеарат.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, от белого до почти белогоцвета, с гравировкой «4» на одной стороне (для дозировки 4 мг).
Круглые двояковыпуклые таблетки, розового цвета, сгравировкой «8» на одной стороне (для дозировки 8 мг).
Круглые двояковыпуклые таблетки, розового цвета, сгравировкой «16» на одной стороне (для дозировки 16 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.
Ангиотензина II антагонисты.
Код АТС СО9СА06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция
После приема внутрь кандесартан быстро и полностьюгидролизуется в слизистой оболочке пищеварительного тракта с образованием ангиотензин-1субтипа, селективного антагониста рецептора ангиотензина II. После пероральногоприема абсолютная биодоступность кандесартана составляет 15%, а максимальнаяконцентрация препарата в плазме крови отмечается через 3 – 4 ч. Одновременныйприем пищи не влияет на абсорбцию препарата.
Распределение
Объем распределения кандесартана составляет 0,13 л/кг. Уровеньсвязывания с белками плазмы очень высокий (более 99%). Проникает через плаценту,не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм и элиминация
Кандесартан подвергается незначительному печеночномуметаболизму путем О-диэтилирования до неактивного метаболита.
Общий плазменный клиренс кандесартана составляет около 0,37мл/мин/кг, почечный клиренс около 0,19 мл/мин/кг. При пероральном приеме кандесартана,около 26% дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Выделение желчиспособствует элиминации кандесартана.
Период полувыведения препарата составляет 9 ч. Кандесартан и его неактивный метаболит ненакапливаются в сыворотке при повторных пероральных суточных дозировках.
Фармакодинамика
Кандесар® - антигипертензивный препарат. Селективныйантагонист рецепторов ангиотензина II (типа AT1). Ангиотензин II образуется изангиотензин I под воздействием ангиотензин конвертирующего фермента (АКФ, кининазаII). Ангиотензин II - гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, которыйиграет важную роль в патогенезе артериальной гипертензии, сердечнойнедостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний. Основнымифизиологическими эффектами ангиотензина II являются вазоконстрикция, стимуляцияпродукции альдостерона, усиление сердечных сокращений, реабсорбция натрия. Всеэти эффекты опосредованы взаимодействием ангиотензина II с ангиотензиновымирецепторами 1 типа (АТ1 рецепторы).
Кандесар® ингибирует сосудосуживающее иальдостерон-высвобождающее воздействие ангиотензина II селективнымблокированием связывания ангиотензина II и АТ1 рецептора в тканях, таких как, васкулярная гладкая мышца и надпочечники.Поэтому его воздействие не зависит от путей синтеза ангиотензина II.
Кандесар® не ингибирует ангиотензин-конвертирующий фермент(АКФ), который осуществляет превращение ангиотензин I в ангиотензин II и разрушаетбрадикинин; не влияет на АКФ и не приводит к накоплению брадикинина.
Кандесар® не блокирует другие гормоны и не связывается с ихрецепторами; не влияет на состояние ионных каналов, участвующих в регуляциидеятельности сердечно-сосудистой системы.
Показания к применению
- лечение артериальной гипертензии
- лечение пациентов с сердечной недостаточностью и сниженной
систолическойфункцией левого желудочка (фракция выброса левого
желудочка ≤ 40%) вкачестве дополнительного лечения к ингибиторам
АКФ или принепереносимости ингибиторов АКФ
Способ применения и дозы
Препарат Кандесар® необходимо принимать один раз в деньнезависимо от приема пищи. Дозу препарата врач устанавливает индивидуально.
Лечение артериальной гипертензии
Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза Кандесара® длявзрослых 8 мг 1 раз в сутки. Дозаможет быть увеличена до 16 мг в сутки. Если после 4 недель лечения 16 мг всутки не удается адекватно регулировать артериальное давление, дозу можноувеличить до максимальной дозы 32 мг всутки.
Если с помощью этой дозы не удается отрегулироватьартериальное давление, необходимо использовать альтернативные методики.
Лечение назначается в соответствии с реакцией артериальногодавления. В большинстве случаев противогипертонический эффект достигается втечение 4 - 6 недель после началалечения.
При сердечной недостаточности
Рекомендуемая начальная доза Кандесара® при сердечнойнедостаточности — 4 мг 1 раз в сутки.Повышение дозы до 32 мг 1 раз в сутки или до максимально переносимой дозыпроводится путем ее удвоения с интервалами не менее 2 недель.
Пациентам с почечной недостаточностью, а также пациентам нагемодиализе, назначается начальная доза 4 мг 1 раз/сут. Дозу необходимотитровать на основании ответной реакции.
Пациентам, принимающим мочегонные средства, а такжепациентам с повышенным риском гипотензии может назначаться начальная доза 4 мг 1 раз/сут.
Пациентам пожилого возраста, пациентам с легкой или умеренновыраженной почечной и/или печеночной недостаточностью не требуется коррекция начальнойдозы. Опыт использования препарата у пациентов с тяжелой печеночнойнедостаточностью отсутствует.
Побочные действия
Часто
- гипотензия, слабость, головокружение, головная боль
- боль в животе, тошнота, рвота, диарея
- респираторная инфекция, лихорадка
Редко
- боль в грудной клетке, в спине
- стенокардия, тахикардия
- тахипноэ
- артралгия, миалгия
- зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек
- парестезия, беспокойство, депрессия, сонливость
- повышение креатинина, мочевины, гиперкалиемия,гипонатриемия, гипергликемия, гипертриглицеридемия, лейкоцитопения,нейтропения, агранулоцитоз
Очень редко
- увеличение ферментов печени, нарушение функции печени,гепатит
- носовое кровотечение
- почечная недостаточность
- гематурия, альбуминурия
Противопоказания
- гиперчувствительность к кандесартану или к любому из компонентов
препарата
- тяжелая печеночная недостаточность и/или холестаз
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Гипотензивный эффект Кандесара® может быть усилен другимилекарственными препаратами, обладающими свойствами понижения артериальногодавления.
Сопутствующее использование калийсберегающих диуретиков,калиевых добавок, заменителей соли, содержащих калий, или других лекарственныхпрепаратов, которые могут повысить уровни калия (например, гепарин) можетпривести к увеличению сывороточного калия.
Обратимое увеличение концентрации и токсичностисывороточного лития было отмечено во время сопутствующего введения лития.Схожее воздействие может проявляться с антагонистами рецепторов ангиотензинаII, поэтому рекомендуется тщательное наблюдение уровней сывороточного лития вовремя совместного применения.
При одновременном введении антагонистов рецепторовангиотензина II и нестероидных противовоспалительных препаратов (т.е.селективных ЦОГ-2 ингибиторов, ацетилсалициловой кислоты (>3г/сутки) и неселективных нестероидных противовоспалительных препаратов (ЦОГ-1ингибиторов), может наблюдаться ослабление гипотензивного эффекта.
Сопутствующее использование антагонистов рецепторовангиотензина II и нестероидных противовоспалительных препаратов может привестик повышенному риску ухудшения почечной функции, включая возможную оструюпочечную недостаточность, и увеличение сывороточного калия, особенно упациентов с существующей сниженной почечной функцией. Необходимо состорожностью назначать комбинированное лечение, особенно у пожилых пациентов.Необходимо восполнять жидкость вдостаточной степени, и вести мониторинг почечной функции в начале сопутствующего лечения и периодически послеэтого.
Особые указания
Следует соблюдать осторожность при назначении Кандесара®больным с выраженным снижением объема циркулирующей крови (ОЦК) из-за опасностиразвития артериальной гипотензии, например, при приеме высоких доз диуретиков.Коррекцию гиповолемии необходимо проводить до назначения Кандесара®. Упациентов с нарушением функции почек рекомендуется периодически контролироватьуровень калия и креатинина в сыворотке крови.
У пациентов со стенозом почечной артерии (билатеральном илипри стенозе одной артерии) существует потенциальная возможность повышенияуровня мочевины и креатинина в плазме (необходим регулярный контроль этихпоказателей).
У пациентов с сердечной недостаточностью необходимопериодически контролировать функцию почек, особенно у пациентов в возрастестарше 75 лет. У пациентов ссердечной недостаточностью на фоне терапии Кандесаром® может развитьсяартериальная гипотензия и гиперкалиемия. При назначении Кандесара® пациентам ссердечной недостаточностью рекомендуется регулярно контролировать уровень калияв крови, особенно при совместном назначении с ингибиторами АКФ икалийсберегающими диуретиками, такими как спиронолактон.
У пациентов, получающих Кандесар®, во время анестезии и прихирургических вмешательствах может развиться артериальная гипотензия врезультате блокады ренин-ангиотензиновой системы. Очень редко могут отмечатьсяслучаи тяжелой артериальной гипотензии, требующей внутривенного введенияжидкости и/или вазопрессоров.
При назначении Кандесара®, как и других вазодилататоров,пациентам с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией или гемодинамическизначимым стенозом аортального или митрального клапана следует соблюдатьосторожность.
Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычнорезистентны к терапии антигипертензивными средствами, влияющими наренин-ангиотензин-альдостероновую систему. В связи с этим Кандесар® нерекомендуется назначать таким пациентам.
У пациентов, получающих гемодиализ следует тщательнопроверять артериальное давление, вследствие снижения объема плазмы и активацииренин-ангиотензин-альдостероновой системы.
Клинический опыт применения Кандесара® у пациентов с тяжелымнарушением функции почек или терминальной стадией почечной недостаточностиограничен (клиренс креатинина менее 15 мл/мин).
Данные о применении Кандесара® у пациентов, недавноперенесших пересадку почки отсутствуют.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует приниматьпациентам с редкими наследственными заболеваниями, проявляющимися в отсутствиитолерантности к лактозе, дефиците лактозы или нарушении всасывания глюкозы илактозы.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При управлении транспортным средством или потенциальноопасными механизмами, необходимо принимать во внимание, что во время леченияможет появиться головокружение и повышенная усталость.
Передозировка
Симптомы: гипотония, головокружение и тахикардия;брадикардия может произойти из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции. Припроявлении симптоматической гипотензии, необходимо назначить поддерживающеелечение.
Лечение: при проявлении симптоматической гипотензии,необходимо назначить симптоматическое лечение и наблюдать за основнымипоказателями состояния организма. Необходимо положить пациента на спину и принятьвозвышенное положение ног. Если этого недостаточно, необходимо увеличить объемплазмы вливанием изотонического раствора. Если вышеуказанные средстванедостаточны, можно ввести симпатомиметические лекарственные препараты. Кандесар®не удаляется гемодиализом.
Форма выпуска иупаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 или 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциейпо медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают впачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом месте, при температуре не выше +25 0C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
