Лидокаина гидрохлориді инъекцияға арналған ерітінді 2 % 2 мл № 10 Экибастузе

ЛИДОКАИНА ГИДРОХЛОРИД

Торговое название

Лидокаина гидрохлорид

Международное непатентованное название

Лидокаин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 2 % 2 мл

Состав

активное вещество - лидокаинагидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) 20,0 г;

вспомогательные вещества: натрия хлорид-6,0 г, 1 М раствор натрия гидроксида- до рН 5,0-7,0, водадля инъекций-до 1 л.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний нервной системы.Анестетики местные. Амиды

Код АТС N01BB02

Фармакологическиесвойства

Фармакокинетика

Абсорбция – полная (скорость абсорбции зависит от меставведения и дозы). Период достижения максимальной концентрации (TCmax ) привнутривенном введении 3-5 мин, при внутримышечном введении – 30 - 45 мин. Связьс белками плазмы – 50 - 80 %. Распределяется быстро (период полувыведения фазыраспределения-6-9 мин). Сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце,легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникаетчерез гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер, секретируется сматеринским молоком (40 % от концентрации в плазме матери).

Метаболизируется в печени (на 90 – 95 %) с участиеммикросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амиднойсвязи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин иглицинксилидин), имеющих T1/2 ( периодполувыведения) 2 ч и 10 ч, соответственно. При заболеваниях печениинтенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 % до 10 % от нормальнойвеличины.

T1/2 после внутривенного болюсного введения – 1,5-2 ч, уноворожденных – 3 ч. При длительной инфузии лидокаина в течение 24-48 ч T1/2 значительновозрастает (до 3 ч). При постоянной инфузии терапевтическая эффективнаяконцентрация (2-6 мкг/мл достигается через 3-9 ч).

Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции вжелудочно-кишечном тракте и почками (до 10 % в неизмененном виде). Прихронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.Подкисление мочи способствует увеличению выделения лидокаина.

Фармакодинамика

Обладает местноанестезирующим действием, блокируетвольтаж-зависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов вокончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам.Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другоймодальности. Применяется при всех видах местной анестезии: инфильтрационной,проводниковой и поверхностной.

Анестезирующее действие лидокаина в 2 - 6 раз сильнее, чемпрокаина (действует быстрее и дольше - до 75 мин, а после добавления эпинефрина- более 2 ч). При местном применении расширяет сосуды, не оказываетместнораздражающего действия.

Обладает антиаритмическим (Ib класс) свойствами.Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы, увеличиваетпроницаемость мембран для K+. Почти не влияя на электрофизиологическоесостояние предсердия, ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает фазу IVдеполяризации в волокнах Пуркинье (особенно ишемизированного миокарда),уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличиваетминимальную разность потенциалов, при которой кардиомиоциты реагируют напреждевременную стимуляцию.

В терапевтических дозах улучшает проводимость в волокнахПуркинье и в месте их соединения с сократительным миокардом желудочков,способствуя тем самым ликвидации условий формирования феномена «повторноговхода» (re-entry), особенно в условиях ишемического повреждения мышцы сердца,например, при инфаркте миокарда. Укорачивает продолжительность потенциаладействия и эффективного рефрактерного периода.

Практически не влияет на проводимость и сократимостьмиокарда (угнетение проводимости отмечается при назначении только в больших,близких к токсическим дозах) - длительность интервалов PQ, QT и ширинакомплекса QRS на электрокардиограмме не меняется. Отрицательный инотропныйэффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь прибыстром введении препарата в больших дозах.

Показания к применению

- инфильтрационная, терминальная, спинальная и проводниковаяанестезия

- лечение и профилактика моно- и политопной желудочковойэкстрасистолии и тахикардии различного генеза, особенно в острой фазе инфаркта миокарда

- купирование фибрилляции желудочков

- вспомогательное средство при дефибрилляции сердца.

Способ применения и дозы

Для проводниковой анестезии применяют 2 % раствор.Максимальная общая доза до 400 мг (20мл 2 % раствора лидокаина гидрохлорида).

Для блокады нервных сплетений 5 - 10 мл 2 % раствора.

Для эпидуральной анестезии 10-15мл 2 % раствора (не более300 мг лидокаина гидрохлорида).

Для удлинения действия лидокаина возможно добавление ex tempore0,1 % раствора адреналина (по 1 капле на 5 - 10 мл раствора лидокаина, но неболее 5 капель на весь объем раствора).

Для анестезии слизистых оболочек (при интубации трахеи,бронхоэзо-фагоскопии, удалении полипов, проколах гайморовой пазухи и др.)применяют 2% раствор в объеме не более 20 мл.

В офтальмологии: 2 % раствор закапывают в конъюнктивальныймешок по 2 капли 2 - 3 раза с интервалом 30 - 60 секунд непосредственно передхирургическим вмешательством или исследованием.

В качестве антиаритмического средства лидокаин вводятвнутривенно вначале струйно (в течение 3 - 4 мин) в среднем в дозе 80 мг (50 -100 мг), после чего продолжают вводить капельно в среднем по 2 мг в минуту. Дляинфузии разводят 6 мл 2 % ампульного раствора лидокаина в 60 мл изотоническогораствора натрия хлорида. Продолжительность инфузии зависит от состояниябольного и результатов применения препарата. Общее количество раствора,вводимого за сутки, составляет около 1200 мл.

Детям внутривенно струйно 1 мг/кг (обычно 50-100 мг) вкачестве нагрузочной дозы при скорости введения 25-50 мг/мин (т.е. в течение3-4 мин); при необходимости введение дозы повторяют через 5 мин, после чегоназначают непрерывную внутривенную инфузию. Внутривенно, в виде непрерывнойинфузии (обычно после нагрузочной дозы): максимальная доза для детей – 30мкг/кг/мин (20-50мкг/кг/мин).

Внимание!

При быстром внутривенном введении может произойти резкоеснижение артериального давления и развиться коллапс.

В этих случаях применяют фенилэфрин, эфедрин и другиесосудосуживающие средства.

Побочные действия

- головокружение, головная боль, снижение настроения,эйфория, невротические реакции, спутанность сознания,сонливость, шум в ушах, парестезии, диплопия, тремор, тризм мимических мышц лица,судороги, потеря сознания

- снижение артериалного давления, брадикардия,вазодилатация, аритмия, коллапс, боль в груди, остановка сердца

- кожная сыпь,крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок

- при спинальнойанестезии – боль в спине, при эпидуральной анестезии – случайное попадание всубарахноидальное пространство

- тошнота,непроизвольные мочеиспускание и дефекация, снижение либидо, импотенция,угнетение дыхания вплоть до остановки.

Противопоказания

- гиперчувствительность к препарату

- синдром слабости синусового узла

- выраженная брадикардия

- AV блокада 2 и 3 степени (за исключением случаев, когдавведен зонд для стимуляции желудочков)

- тяжелые формы хронической сердечной недостаточности

- кардиогенный шок

- выраженная артериальная гипотония

- выраженные нарушения функции печени

- гиперчувствительность

- наличие в анамнезе эпилептиформных судорог, вызванныхлидокаином

-для парацервикального назначения в акушерской практике –фетоплацентарная недостаточность, недоношенность, переношенность, токсикозбеременности

- для эпидуральной анестезии – неврологические заболевания,деформация позвоночника

- для субарахноидальной анестезии – боль в спине,заболевания центральной нервной системы (в т.ч. инфекции, опухоли),коагулопатия (вызванная антикоагулянтами или нарушением свертывания крови),головная боль (в т.ч. мигрень в анамнезе), наличие примеси крови вспинно-мозговой жидкости, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия,парестезии, психоз, истерия, неконтактный больной, деформация позвоночника.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении лидокаина ибета-адреноблокаторов возможно усиление токсических эффектов лидокаина.

Нерационально назначать лидокаин вместе с аймалином,амиодароном, верапамилом или хинидином в связи с усилением кардиодепрессивногодействия.

Совместное применение лидокаина и новокаинамида можетвызвать возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации.

При внутривенном введении гексенала или тиопентал-натрия нафоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.

Сочетанное применение лидокаина и дефинина следуетиспользовать с осторожностью, так как возможно уменьшение резорбтивногодействия лидокаина, а также развитие нежелательного кардиодепрессивногоэффекта.

Под влиянием ингибиторов моноаминоксидазы вероятно усилениеместноанестезирующего действия лидокаина. Больным, принимающим ингибиторымоноаминоксидазы не следует назначать лидокаин парентерально.

При одновременном назначении лидокаина и полимикисина В подвлиянием последнего возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечнуюпередачу, используемого в качестве антиаритмического средства, поэтому в этомслучае необходимо следить за функцией дыхания больного.

При сочетанном применении лидокаина со снотворными илиседативными средствами возможно усиление угнетающего действия на центральнуюнервную ситему.

Под влиянием циметидина внутривенное введение лидокаинавызывает нежелательные эффекты (оглушение, сонливость, брадикардия, и др.). Вслучае необходимости комбинированной терапии следует уменьшить дозу лидокаина.

Особые указания

Использование с осторожностью. С осторожностью применяютпри сердечной недостаточности II-III ст,тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности, гиповолемии, AV блокаде I-IIст, синусовой брадикардии, артериальнойгипотензии, тяжелой миастении, эпилептиформных судорогах (в т.ч. в анамнезе),генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, острыхзаболеваний, ослабленным больным, в младшем детском возрасте, в пожиломвозрасте.

Следует осторожно вводить лидокаин в сильноваскуляризованные ткани во избежание интравазального попадания препарата, втаких случаях показаны меньшие дозы лидокаина.

С осторожностью следует назначать при местной анестезиибогатых кровеносными сосудами органов; следует избегать внутрисосудистойинъекции во время введения. При разведении токсичность уменьшается.

При введении в васкуляризированные ткани рекомендуетсяпроводить аспирационную пробу.

Профилактическое назначение всем без исключения больным сострым инфарктом миокарда не рекомендуется (рутинное профилактическоеназначение лидокаина может повысить риск смерти за счет увеличения частотывозникновения асистолий).

При неэффективности лидокаина необходимо в первую очередьисключить гипокалиемию, в неотложных ситуациях существует несколько вариантовдальнейших действий: осторожное увеличение дозы до появления побочных эффектовсо стороны центральной нервной системы (заторможенность, затрудненная речь);назначение, иногда совместное, препаратов IA класса (прокаинамид), переход к препаратамIII класса (амиодарон, бретилия тозилат).

Запрещается вводить растворы лидокаина ретробульбарнобольным глаукомой.

Беременность и лактация.

Беременным и кормящим женщинам препарат следует назначать построгим показаниям.

Влияние на способность к вождению автотранспорта иуправление механизмами.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятийпотенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрациивнимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: первые признаки интоксикации - головокружение,тошнота, рвота, эйфория; затем - судороги мимической мускулатуры лица спереходом в тоникоклонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторноевозбуждение, общая слабость, апноэ, брадикардия, снижение АД, коллапс,метгемоглобинемия; при использовании при родах у новорожденного - брадикардия,угнетение дыхательного центра, апноэ.

Лечение: при необходимости больного интубируют, проводятискусственную вентиляцию легких, при судорогах – внутривенно 10 мг диазепама.При брадикардии – м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин,фенилэфрин). Диализ неэффективен.

Форма выпуска и упаковка

Раствор для инъекций 2 % в ампулах по 2 мл. По 10 ампул сножом для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона и вместе синструкциями по применению на государственном и русском языках помещают вгрупповую тару. По 10 ампул в контурнойячейковой упаковке из плёнки ПВХ вместе с ножом для вскрытия ампул и синструкцией по применению на государственном и русском языках в пачке изкартона.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту