Инструкция по применению лекарственного средства дляспециалистов
РИСПАКСОЛ®
Торговое название
Риспаксол®
Международное непатентованное название
Рисперидон
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 1 мг, 2 мг и 4мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - рисперидон 1 мг, 2 мг или 4 мг,
вспомогательные вещества: лактоза безводная;крахмал кукурузный; магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, безводный; целлюлозамикрокристаллическая.
оболочка таблетки:
1 мг: краситель – Opadry II White 33G28707:гидроксипропилметилцеллюлоза, лактозы моногидрат; макроголь 3000, титанадиоксид, глицерилтриацетат, карнаубский воск.
2 мг: краситель – Opadry Orange OY-8729: гидроксипропилметилцеллюлоза,макроголь 400, титана диоксид, желтый «солнечный закат», желтый хинолиновый, макроголь6000, карнаубский воск.
4 мг: краситель – Opadry AMB Green 80W21165:железа оксид черный, индигокармин, лецитин сои, спирт поливиниловый, желтыйхинолиновый, тальк, титана диоксид, ксантановая камедь, карнаубский воск.
Описание
Риспаксол таблетки, покрытые оболочкой, 1мг:
круглые двояковыпуклые таблетки с риской наодной стороне, покрытые оболочкой белого цвета. На разломе белые.
Риспаксол таблетки, покрытые оболочкой, 2мг:
круглые двояковыпуклые таблетки с риской наодной стороне, покрытые оболочкой оранжевого цвета. На разломе белые.
Риспаксол таблетки, покрытые оболочкой, 4мг:
круглые двояковыпуклые таблетки с риской(на четыре части) на одной стороне, покрытые оболочкой зеленого цвета. Наразломе белые.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие антипсихотические средства.
Код АТС N05AX08
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь рисперидон полностьюабсорбируется, максимальная концентрация в плазме крови достигается впределах 1-2 часов. Пища неоказывает влияния на абсорбцию рисперидона, поэтому рисперидон можно приниматьво время еды или между приемами пищи.
Рисперидон частично метаболизируется всистеме CYP 2D6 c образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидонуфармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляютактивную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидонаявляется N-дезалкилирование.
После приема внутрь у больных с психозомпериод полуэлиминации рисперидона в плазме крови составляет 3 часа. Периодполуэлиминации 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24часа.
Стабильный уровень рисперидона в организмеу большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Стабильный уровень9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 дней. Концентрации рисперидонав плазме крови пропорциональны его дозе (в диапазоне терапевтических доз).
Рисперидон быстро распределяется ворганизме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме крови рисперидонсвязывается с альбумином и α1-гликопротеидом. Связывание рисперидона с белкамиплазмы крови составляет 88 %, и9-гидроксирисперидона – 77 %.
Через 1 неделю приема 70 % выводится смочой, 14 % – с калом. В моче суммарное содержание рисперидона и9-гидроксирисперидона составляет 35-45 %. Остальное количество приходится на неактивные метаболиты.
У пациентов пожилого возраста послеоднократного приема препарата внутрь наблюдались повышенные концентрацииактивной фракции в плазме до 30 %, и у больных с почечной недостаточностью – до60 %, а также сниженный клиренс антипсихотической фракции.
Наличие печеночной недостаточности невлияет на содержание концентрации рисперидона в плазме крови, но у такихбольных среднее количество свободной фракции в плазме было на 35 % выше.
Фармакокинетика рисперидона,9-гидроксирисперидона и фармакокинетика активной фракций одинакова как увзрослых, так и у детей.
Фармакодинамика
Антипсихотическое средство (нейролептик),производное бензизоксазола; оказывает также седативное, противорвотное игипотермическое действие.
Риспаксол (рисперидон) являетсямоноаминергическим антагонистом избирательного действия. Обладает высокойтропностью к серотонин 5-НТ2- идофаминергическим D2-рецепторам. Риспаксол также связывается с α1-адренергическимирецепторами, обладает меньшей аффинностью к H1-гистаминергическим рецепторами α2-адренергическимрецепторам. Риспаксол не связывается с холинергическими рецепторами. Антипсихотическоедействие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической имезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадойадренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотноедействие – блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра;гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Несмотряна то, что риспаксол является сильным антагонистом D2, который, как известно, подавляетпродуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм, он вменьшей степени подавляет моторную активность и индуцирует каталепсию.Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину способствуетуменьшению риска возникновения экстрапирамидной симптоматики и расширяеттерапевтические возможности при негативных и аффективных симптомах шизофрении. Может индуцироватьзависящее от дозы увеличение концентрации пролактина в плазме крови.
Показания к применению
Купирование острых приступов и длительнаяподдерживающая терапия:
– острой и хронической шизофрении и другихпсихотических расстройств с продуктивной и негативной симптоматикой
– аффективных расстройств при различныхпсихических заболеваниях
– поведенческих расстройств у пациентов сдеменцией при проявлении симптомов агрессии (вспышки гнева, физическоенасилие), нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотическихсимптомах
– расстройств поведения у подростков с 15лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкойумственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессия,импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни
– в качестве средства вспомогательнойтерапии для стабилизации настроения при лечении маний при биполярныхрасстройствах
Способ применения и дозы
Риспаксол можно принимать во время еды илив перерывах между едой, таблетки можнозапивать небольшим количеством воды.
Разовая доза: обычно начальная разовая дозариспаксола составляет 1 мг. Ежедневно эту разовую дозу можно увеличивать на 1мг.
Максимальная разовая доза: 4 мг.
Суточная терапевтическая доза : 5 мг.
Максимальная суточная доза: 8 мг (в 2приема).
Длительность курса лечения устанавливаетсяврачом в каждом случае индивидуально.
Шизофрения
Взрослые и дети старше 15 лет
Риспаксол можно принимать один или два разав день.
Лечение следует начинать с 2 мг/день. Наследующий день дозу можно увеличить до 4 мг (в некоторых случаях – болеепостепенно). Начиная с этого момента, дозу можно не менять или корректироватьпо мере необходимости. Для большинства пациентов доза может быть установлена впределах от 4 мг до 6 мг, однако в случае оптимальной ответной реакции дозаможет быть меньшей.
К терапии риспаксолом можно добавитьбензодиазепины, если требуется дополнительный седативный эффект.
Пожилые пациенты
Рекомендуемая начальная доза составляет 0,5мг два раза в день. Дозу можно корректировать, начиная с 0,5 мг два раза в деньи увеличивая ее до 1-2 мг два раза в день.
У пожилых пациентов наблюдалась хорошаяпереносимость рисперидона.
Дети
Не назначается детям до 15 лет.
Пациенты с заболеваниями печени и почек
Рекомендуемая начальная доза составляет 0,5мг два раза в день. Дозу можно корректировать, начиная с 0,5 мг два раза в деньи увеличивая ее до 1-2 мг два раза в день.
Риспаксол следует принимать с осторожностьюдо получения полной картины лечения.
При злоупотреблении лекарственнымисредствами или лекарственной зависимости рекомендуемая суточная доза препаратасоставляет 2-4 мг.
Поведенческие расстройста у больных с деменцией
Рекомендуемая начальная доза составляет по0,25 мг 2 раза/день. Дозу при необходимости можно индивидуально увеличивать на0,25 мг 2 раза/день не чаще чем через 24 часа. Для большинства пациентовоптимальной дозой является 0,50 мг 2 раза/день. Однако некоторым пациентампоказан прием по 1 мг 2 раза в день. По достижении оптимальной дозы может бытьрекомендован прием препарата 1 раз в день.
Биполярные расстройства при маниях
Рекомендуемая начальная доза препаратасоставляет 2 мг/день в 1 прием. При необходимости эта доза может быть повышенана 2 мг/день, не чаще, чем через 24 часа. Для большинства пациентов оптимальнойдозой является 2-6 мг/день.
Расстройства поведения у пациентов с задержкой умственного развития или сдоминированием в клинической картине деструктивных тенденций
Пациентам с массой тела 50 кг и более рекомендуемаяначальная доза препарата составляет 0,50 мг 1 раз/день. При необходимости этадоза может быть повышена на 0,50 мг/день, не чаще чем через 24 часа. Длябольшинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг/день. Для некоторыхпациентов предпочтительней прием по 0,50 мг/день, тогда как некоторым требуетсяувеличение дозы до 1,5 мг/день.
Пациентам с массой тела менее 50 кг рекомендуемая начальнаядоза препарата составляет 0,25 мг 1 раз/день. При необходимости эта доза можетбыть повышена на 0,25 мг/день, не чаще чем через 24 часа. Для большинствапациентов оптимальной является доза 0,50 мг/день. Для некоторых пациентовпредпочтительней прием по 0,25 мг/день, тогда как некоторым требуетсяувеличение дозы до 0,75 мг/день.
Побочные действия
- бессонница, ажитация, тревога, головнаяболь; иногда – сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение концентрациивнимания, нарушение четкости зрения; редко – экстрапирамидные симптомы (в т.ч.тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония). Убольных с шизофренией возможны гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-засиндрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), поздняя дискинезия(непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица),злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность,нестабильность вегетативных функций, нарушение сознания и повышение уровняКФК), нарушения терморегуляции и судорожные припадки
- запор, диспепcия, тошнота, рвота, боли вживоте, повышение активности печеночных ферментов, сухость во рту, гипо- илигиперсаливация, анорексия, усиление аппетита, повышение или снижение массы тела
- ортостатическая гипотензия и рефлекторнаятахикардия, повышение артериального давления. На фоне терапии риспаксоломописано развитие инсультов, в основном, у пожилых больных с предрасполагающимифакторами
- нейтропения, тромбоцитопения
- возможны галакторея, гинекомастия,нарушения менструального цикла, аменорея; в единичных случаях - развитиегипергликемии или ухудшение течения сахарного диабета
- приапизм, нарушения эрекции, нарушенияэякуляции, аноргазмия, недержание мочи
- ринит, кожная сыпь, ангионевротическийотек
- сухость кожи, гиперпигментация, зуд,себорея, фотосенсибилизация
- артралгия
Противопоказания
- повышенная чувствительность к рисперидонуили каким-либо другим ингредиентам, входящим в состав таблеток
- период лактации
С осторожностью следует применять препарату пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при хроническойсердечной недостаточности, перенесенном инфаркте миокарда, нарушенияхпроводимости), при обезвоживании, гиповолемии, нарушении мозговогокровообращения, болезни Паркинсона, судорогах (в т.ч. в анамнезе), тяжелойпочечной или печеночной недостаточности, при злоупотреблении лекарственнымисредствами или лекарственной зависимости, при состояниях, предрасполагающих кразвитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитногобаланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT),при опухолях мозга, кишечной непроходимости, в случаях острой передозировкилекарств, при синдроме Рейе (т.к. противорвотный эффект рисперидона можетмаскировать симптомы этих состояний), при беременности, пациентам в возрасте до15 лет (т.к. безопасность и эффективность применения препарата не установлены).
Лекарственные взаимодействия
С учетом того, что риспаксол оказываетвоздействие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью всочетании с другими препаратами центрального действия и алкоголем. Риспаксолуменьшает эффективность леводопы и других агонистов допамина. Клозапин снижаетклиренс рисперидона. При одновременном применении риспаксола и карбамазепинаотмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидонав плазме крови. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании другихиндукторов печеночных ферментов. При одновременном применении с риспаксоломфенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторымогут повышать концентрации рисперидона в плазме крови, однако это не влияет наконцентрацию активной антипсихотической фракции. При одновременном применении сриспаксолом флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме крови,однако, в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции. Приприменении риспаксола вместе с другими препаратами, в высокой степенисвязывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либопрепарата из белковой фракции плазмы крови не наблюдается. Антигипертензивныепрепараты усиливают выраженность снижения артериального давления на фоне приемариспаксола.
Особые указания
У пожилых пациентов (> 67 лет) сослабоумием при лечении атипичными антипсихотическими средствами, включаярисперидон, наблюдались более высокие показатели смертности в сравнении сплацебо. Указано, что риск увеличивается в 1,6–1,7 раза.
При шизофрении в начале лечения риспаксоломрекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клиническиоправдано. При этом, если пациенты переводятся с терапии депо формамиантипсихотических препаратов, то терапию риспаксолом рекомендуется начинатьвместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оцениватьнеобходимость в продолжении текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.В связи с альфа-адреноблокирующим действием риспаксола может возникатьортостатическая гипотензия, особенно в период начального подбора дозы. Привозникновении артериальной гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижениидозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также приобезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следуетувеличивать постепенно.
Имеются сообщения о том, что возникновениеэкстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития позднейдискинезии. Риспаксол реже вызывает появление экстрапирамидных симптомов. Есливозникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос оботмене всех антипсихотических препаратов.
В случае развития злокачественногонейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечнойригидностью, нестабильностью вегетативных функций, нарушениями сознания иповышением уровня креатин-фосфокиназы (КФК), необходимо отменить всеантипсихотические препараты, включая риспаксол.
При отмене карбамазепина и другихиндукторов печеночных ферментов доза риспаксола должна быть снижена.
Пациентам в период лечения риспаксоломследует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностьюувеличения массы тела.
В редких случаях при применении риспаксоланаблюдается гипергликемия или обострение имеющегося сахарного диабета. Пациентыс сахарным диабетом или риском развития сахарного диабета должны находиться подсоответствующим клиническим наблюдением, в том числе проходить тест на глюкозу.
Таблетки риспаксола содержат лактозу.Данный препарат не следует принимать пациентам с непереносимостью сахаров, аименно с редко встречающейся врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lappлактазы, или синдромом малабсорбции глюкозы/галактозы.
Использование в педиатрии
Данные о безопасности и эффективностиприменения риспаксола у детей младше 15 лет отсутствуют, поэтому назначениепрепарата данной категории пациентов не рекомендуется. Длительный приемриспаксола у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача.
Беременность и лактация
Безопасность применения рисперидона вовремя беременности не изучена. Поэтому применение при беременности возможно вслучае, если ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный рискдля плода.
Рисперидон и 9-гидроксирисперидонвыделяется с молоком матери. При необходимости применения риспаксола в периодгрудного вскармливания кормление ребенка грудью следует прекратить.
Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами
Риспаксол может повлиять на активнуюдеятельность, для которой необходима быстрота реакций. Поэтому не следуетуправлять автомобилем или обслуживать механизмы, пока не выявленаиндивидуальная переносимость препарата.
Передозировка
Симптомы:сонливость, проявления седативногодействия, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы.Сообщалось о приеме до 360 мг препарата. Полученные данные позволяютпредположить широкий спектр безопасности препарата. В редких случаях припередозировке отмечалось удлинение интервала QT. В случае острой передозировкипри комбинированной терапии следует проанализировать возможность соучастиядругих препаратов в развитии токсических эффектов.
Лечение: следует обеспечить свободнуюпроходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородоми вентиляции. Показано промывание желудка (после интубации, если больной безсознания) и назначение активированного угля вместе со слабительным. Следуетнемедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных нарушенийсердечного ритма.
Специфичного антидота не существует, должнапроводиться соответствующая симптоматическая терапия. При артериальнойгипотензии и сосудистом коллапсе следует вводить внутривенно инфузионныерастворы и/или применять симпатомиметические препараты. В случае развитияострых экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические препараты.Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать доисчезновения симптомов интоксикации.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в блистере. По 2 или 6 блистеров вместе синструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте притемпературе не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
2 года
Не использовать по истечению срокагодности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
