Сиофор таблеткалар 1000 мг № 60 Экибастузе

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Сиофор® 1000

Торговое название

Сиофор® 1000

Международное непатентованное название

Метформин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 1000 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - метформина гидрохлорида 1000 мг(что соответствует 780 мг метформина),

вспомогательные вещества:

состав ядра: гипромеллоза, повидон (К 25),магния стеарат,

состав оболочки: гипромеллоза (5 мПа·с),макрогол 6000, титана диоксид

(Е 171).

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета,продолговатой формы с клиновидным углублением «snap-tab» на одной и риской надругой стороне, почти без запаха.

Таблетку можно разделить на две равные части.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающиепрепараты для перорального приема. Бигуаниды Код АТХ A10BA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема метформина гидрохлорида внутрь tmaxсоставляет 2,5 часа. Абсолютная биодоступность равна 50–60 %. После приемавнутрь неабсорбированная фракция, выделяемая из кала, составила 20–30 %.

Всасывание метформина после приема внутрьимеет насыщаемый и неполный характер. Предполагается, что фармакокинетикавсасывания метформина нелинейна.

При стандартных дозах и схемах примененияметформина гидрохлорида равновесная концентрация в плазме достигается в течение24–48 часов и, как правило, не превышает 1 мкг/мл. В контролируемых клиническихисследованиях максимальный уровень метформина в плазме (Cmax) не превышал 4мкг/мл при использовании максимальных доз.

Пища сокращает степень и немного скоростьвсасывания метформина. После применения метформина гидрохлорида в дозе 850 мг наблюдалось уменьшение максимальнойконцентрации в плазме на 40 %, площади под кривой (AUC) на 25 % иувеличение времени достижения максимальной концентрации на 35 минут.

Распределение

Связывание с белками плазмы незначительное.Метформина гидрохлорид проникает в эритроциты. Максимальная концентрация вкрови меньше максимальной концентрации в плазме и достигается примерно в то жевремя. Вероятно, эритроциты представляют собой вторичную камеру распределения.Средний объем распределения (Vd) составляет от 63 до 276 л.

Метаболизм

Метформин выводится в неизмененном виде смочой. Метаболитов в организме человека не обнаружено.

Выведение

Почечный клиренс метформина превышает 400мл/мин, что свидетельствует о его выведении за счет клубочковой фильтрации иканальцевой секреции. После приема внутрь период полувыведения приблизительноравен 6,5 часа.

При нарушении функции почек почечный клиренссокращается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивая периодполувыведения, что приводит к повышению уровня метформина в плазме.

Дети и подростки:

Исследование с однократным введением. Послеоднократного введения детям метформина гидрохлорида в дозе 500 мг детямполученные фармакокинетические характеристики были сходны с показателямиздоровых взрослых.

Исследование с многократным введением.Проведено только одно исследование. После многократного введения метформинагидрохлорида детям в дозе 500 мг 2 разав сутки в течение 7 дней наблюдалось сокращение максимальной концентрации вплазме (Cmax) и общего воздействия (AUC0-t) примерно на 33 % и 40 %соответственно по сравнению с больными диабетом взрослыми, которые получалимногократно препарат в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней. Посколькудоза препарата подбирается индивидуально на основании содержания глюкозы вкрови, клиническая значимость приведенных данных невелика.

Фармакодинамика

Сиофор ®1000 принадлежит к группе бигуанидов,он обладает антигипергликемическими свойствами и способствует снижению уровняглюкозы в плазме как натощак, так и после еды. Препарат не стимулируетвыработку инсулина, поэтому не вызывает гипогликемию.

Действие метформина - активного вещества Сиофор®1000 обусловлено тремя механизмами:

(1) сокращениемвыработки глюкозы в печени за счет подавления глюконеогенеза и гликогенолиза;

(2) вмышцах за счет повышения чувствительности к инсулину, улучшения захвата глюкозыпериферическими тканями и утилизации;

(3) замедлениявсасывания глюкозы в кишечнике.

Метформин – активное вещество Сиофор ®1000стимулирует внутриклеточный синтез гликогена за счет воздействия нагликогенсинтазу и улучшает функциональную активность всехизвестных на сегодняшний день видов транспортеров глюкозы (GLUT).

У человека, независимо от влияния насодержание глюкозы в крови, метформин-активное вещество Сиофор ®1000 оказываетблагоприятное воздействие на обмен жиров. Об этом свидетельствуют результатысреднесрочных и длительных контролируемых клинических исследований: в терапевтическихдозах метформин – активное вещество Сиофор ®1000 способствовал снижению уровняобщего холестерина, холестерина ЛПНП и триглицеридов.

Клиническая эффективность

В ходе проспективного рандомизированногоисследования UKPDS (Соединенное Королевство Предполагаемое Исследование Диабета)установлено, что препарат обеспечивает длительный и интенсивный гликемическийконтроль у взрослых больных сахарным диабетом 2 типа.

По результатам контролируемых клиническихисследований одногодичного использования препарата у небольшого числа детей ввозрасте 10–16 лет, эффективность была такой же, как у взрослых.

Показания к применению

- лечение сахарного диабета 2 типа, особенно сизбыточной массой тела, при неэффективности диетотерапии и физической нагрузки.

- У взрослых Сиофор® 1000 можно применять в качестве монотерапии или всочетании с другими противодиабетическими препаратами для приема внутрь, атакже с инсулином.

- У детей с 10-летнего возраста и подростков Сиофор® 1000 можно применятьв качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.

Способ применения и дозы

Взрослые

Монотерапия

Стандартная начальная доза составляет 500 мгили 850 мг Сиофор® 2–3 раза в сутки во время или после еды.

Через 10–15 дней дозу следует скорректироватьна основании содержания глюкозы в крови. Медленное увеличение дозы улучшаетпереносимость препарата со стороны желудочно-кишечного тракта. У больных, получающих Сиофор® в высокихдозах (2–3 г в сутки), возможна замена двух таблеток дозировкой 500 мг на однутаблетку препарата Сиофор® 1000.

Максимальная рекомендуемая доза Сиофор®1000 составляет 3 г в сутки в 3 приема.

При переходе с другого противодиабетическоголекарственного препарата следует прекратить прием последнего и начать приниматьСиофор® в указанной выше дозе.

Совместное применение с инсулином

Сиофор® 1000 и инсулин можно применятьсовместно для улучшения гликемического контроля. Сиофор® назначают в стандартной начальной дозе 500 мгили 850 мг 2–3 раза в сутки, а дозу инсулина определяют на основании содержанияглюкозы в крови.

Пожилые пациенты

Вследствие возможного нарушения функции почеку пожилых пациентов дозу Сиофор® 1000 определяют на основании определенияуровня креатинина в крови. Необходима регулярная оценка состояния почек.

Дети и подростки

Монотерапия и совместное применение синсулином

- Сиофор® 1000 можно применять у детей с 10-летнего возраста и уподростков.

- Стандартная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг Сиофор® 1 разв сутки во время или после еды.

Через 10–15 дней дозу следует скорректироватьна основании содержания глюкозы в крови. Медленное увеличение дозы улучшаетпереносимость препарата со стороны желудочно-кишечного тракта. Максимальнаярекомендуемая доза Сиофор® 1000 составляет 2 г в сутки в 2–3 приема.

Инструкции по применению

Благодаря “snap-tab” форме таблетку, покрытую оболочкой, можноразделить, как и другие таблетки, двумя руками, а можно положить на плоскуютвердую поверхность более широкой насечкой вниз и нажать большим пальцем.

Побочные действия

Очень часто ≥ 1/10

- тошнота, рвота, диарея, боли в животе ипотеря аппетита. Эти нежелательные явления часто возникают в начале терапии и вбольшинстве случаев проходят самостоятельно. С целью их профилактики дозуСиофор® 1000 рекомендуется распределять на 2–3 приема во время или после еды.Медленное увеличение дозы улучшает переносимость препарата со стороныжелудочно-кишечного тракта.

Часто ≥ 1/100, < 1/10

- нарушение вкуса

Очень редко < 1/10 000

- кожные реакции: покраснение, зуд, крапивница

- уменьшениевсасывания витамина B12 и снижение его уровня в сыворотке при длительномприменении метформина гидрохлорида. Это обстоятельство следует учитывать приналичии у больного мегалобластной анемии

- лактат-ацидоз

- отдельные сообщения о нарушениибиохимических показателей функции печени или о гепатите, проходящих послеотмены метформина гидрохлорида.

Противопоказания

- гиперчувствительностьк метформина гидрохлориду или вспомогательным веществам

- диабетическийкетоацидоз, диабетическая прекома, кома

- почечная недостаточность или дисфункция(клиренс креатинина < 60 мл/мин)

- острые состояния, способные оказатьнегативное влияние на функцию почек (дегидратация, серьезное инфекционноезаболевание, шок)

- острое или хроническое заболевание,способное вызвать тканевую гипоксию (сердечная или дыхательная недостаточность,недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок)

- печеночная недостаточность

- остраяалкогольная интоксикация, алкоголизм

Лекарственные взаимодействия

Совместное применение не рекомендуется

Алкоголь

Риск развития лактат-ацидоза увеличивается приострой алкогольной интоксикации, особенно на фоне голодания или нарушенияпитания, а также печеночной недостаточности.

Употребления алкоголя и примененияспиртосодержащих лекарственных препаратов следует избегать.

Йодсодержащие контрастные вещества

Внутрисосудистое введение йодсодержащихконтрастных веществ может привести к почечной недостаточности, в результатечего в организме накапливается Сиофор® 1000 и повышается риск развитиялактат-ацидоза. Сиофор® 1000 не следует принимать в течение 48 часов до и послевведения йодсодержащих контрастных веществ; возобновлять прием препарата можнотолько после подтверждения нормальной работы почек.

Совместное применение с осторожностью

Лекарственные средства, способные вызыватьгипергликемию, например, глюкокортикоиды (для системного или местногоприменения) и симпатомиметики

Уровень глюкозы в крови в этом случаерекомендуется контролировать чаще, особенно в начале лечения. При необходимостидозу метформина гидрохлорида, применяемого в комбинации с подобнымилекарственными средствами, следует скорректировать.

Диуретики, особенно петлевые

Могут увеличивать риск латкат-ацидоза, так какони способны снижать функцию почек.

Особые указания

Лактат-ацидоз

Лактат-ацидоз — редкое, но серьезное (свысокой смертностью при отсутствии своевременного лечения) нарушение обменавеществ, причиной которого может стать накопление метформина. Описанные случаиразвития лактат-ацидоза у пациентов, получавших метформина гидрохлорид, наблюдалисьпреимущественно у больных диабетом с выраженной почечной недостаточностью.Профилактика лактат-ацидоза предполагает определение всех сопутствующихфакторов риска, таких как плохо контролируемый диабет, кетоз, длительноеголодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность и любоесостояние, связанное с гипоксией.

Клинические проявления

Следует учитывать возможность развитиялактат-ацидоза при наличии неспецифических симптомов, например мышечныхспазмов, нарушений со стороны пищеварительного тракта, таких как боли в животе,и выраженной слабости.

Лактат-ацидоз характеризуется одышкой, болямив животе и гипотермией, переходящей в кому. Диагноз подтверждается такимилабораторными показателями, как уменьшение рН крови, уровень лактата в плазмевыше 5 ммоль/л, увеличение анионного интервала и соотношения лактата ипирувата. При подозрении на лактат-ацидоз прием метформина гидрохлорида следуетпрекратить, а больного немедленно госпитализировать

Функция почек

Поскольку Сиофор ®1000 выводится почками,следует определять уровень сывороточного креатинина перед началом лечения, азатем регулярно:

– неменее одного раза в год у больных с нормальной функцией почек;

– неменее 2–4 раз в год у больных с уровнем сывороточного креатинина нижней границынормы, а также у пожилых пациентов.

Нарушение функции почек у пожилых пациентовразвивается часто и бессимптомно. Особую осторожность следует соблюдать в техслучаях, когда возникает риск нарушения функции почек, например при назначенииантигипертензивных или мочегонных средств и в начале терапии нестероиднымипротивовоспалительными средствами (НПВС).

Введение йодсодержащих контрастных веществ

Поскольку внутрисосудистое введениейодсодержащих контрастных веществ при рентгенологических исследованиях можетпривести к почечной недостаточности, метформина гидрохлорид не следуетпринимать до и во время указанной процедуры, а также в течение 48 часов посленее; возобновлять прием препарата можно только после подтверждения нормальнойфункции почек.

Хирургическое вмешательство

Применение Сиофор ®1000 необходимо прекратитьза 48 часов до плановой операции под общим наркозом, со спинальной илиэпидуральной анестезией. Продолжать терапию следует после возобновленияперорального питания или не ранее чем через 48 часов после хирургическоговмешательства при условии подтверждения нормальной функции почек.

Дети и подростки

Перед применением Сиофор ®1000 следуетподтвердить диагноз сахарный диабет 2 типа.

Сиофор ®1000 не заменяет диету и ежедневныефизические упражнения — эти виды терапии необходимо совмещать в соответствии срекомендациями.

В ходе одногодичных контролируемых клиническихисследований влияния метформина гидрохлорида – активного вещества Сиофор ®1000 нарост и развитие, а также половое созревание не наблюдалось, но данные по этимпоказателям при более длительном применении отсутствуют. В связи с этимрекомендуется их тщательный контроль у детей, получающих Сиофор ®1000, особеннов препубертатный период.

Дети в возрасте 10–12 лет

Препарат назначать детям 10–12 летрекомендуется с особой осторожностью.

Прочие меры предосторожности

Всем больным следует, как и прежде,придерживаться питания с равномерным потреблением углеводов в течение дня.Пациенты с избыточной массой тела должны соблюдать низкокалорийную диету.

Стандартные для больных диабетом лабораторныеисследования необходимо проводить регулярно.

Монотерапия препаратом Сиофор ®1000 не вызываетгипогликемию, однако рекомендуется соблюдать осторожность при совместномприменении препарата с инсулином или производными сульфонилмочевины.

Беременность и период лактации

Если больная диабетом беременна или планируетбеременность, применять Сиофор ®1000 не следует, необходимо с помощью инсулинапо возможности нормализовать содержание глюкозы в крови, чтобы снизить рискразвития дефектов плода вследствие отклонений в гликемии.

Применение при кормлении грудью

Метформин проникает в грудное молоко. Никакихпобочных действий у новорожденных/младенцев, получавших такое грудное молоко,не наблюдалось. Однако поскольку данных по применению препарата в подобныхслучаях имеется мало, женщинам, принимающим метформина гидрохлорид, нерекомендуется кормить грудью. Решение о целесообразности отказа от грудноговскармливания следует принимать, принимая во внимание как пользу грудноговскармливания, так и потенциальный риск нежелательного воздействия препарата наребенка.

Особенности влияния на способность управлятьтранспортным средством и потенциально опасными механизмами

Монотерапия препаратом Сиофор ®1000 невызывает гипогликемию, поэтому не влияет на способность к управлениютранспортными средствами и обслуживанию особо опасными механизмами.

Тем не менее, следует предупредить пациентовоб опасности развития гипогликемии при применении Сиофор ®1000 в сочетании сдругими противодиабетическими лекарственными препаратами (инсулином, сульфонилмочевиной,меглитинидом).

Передозировка

Симптомы: при применении Сиофор ®1000 в дозахдо 85 ггипогликемии не наблюдалось, возможно развитие лактат-ацидоза. Лактат-ацидозможет быть вызван передозировкой Сиофор ®1000 и сопутствующими факторами риска.

Лечение: лечение препаратом Сиофор®1000немедленно прекратить.

Требуется неотложная медицинская помощь встационаре – гемодиализ, симптоматическое лечение.

Форма выпуска и упаковка

По 15 таблеток помещают в контурную ячейковуюупаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатнойлакированной.

По 2, 4 или 8 контурных упаковок вместе синструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языкахвкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C!

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

После истечения срока годности лекарственноесредство использовать нельзя.

Условия отпуска из аптек

По рецепту