Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
ЗОНДАН® 4
ЗОНДАН® 8
Торговое название
ЗОНДАН® 4
ЗОНДАН® 8
Международное непатентованное название
Ондансетрон
Лекарственная форма
Раствор для инъекций, 4мг/2 мл, 8мг/4 мл
Состав
1 ампула содержит
активное вещество - ондансетрона гидрохлорида дигидрат 5.00 мг или
10.00 мгэквивалентно 4.00 мг или 8.00 мгондансетрона,
вспомогательные вещества: кислоты лимонной моногидрат,натрия цитрата дигидрат, натрия хлорид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Противорвотные препараты. Антагонисты серотонина.
Код АТС А04АА01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Ондансетрон обладает одинаковым системным воздействием при внутривенном и внутримышечном ведении.Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 10 мин. На 70 –76 % связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения препарата припарентеральном введении составляет около 3 ч, у пожилых больных — 5 ч, при выраженной печеночнойнедостаточности — 15–20 ч, при нарушении функции почек (клиренс креатининаменее 15 мл/мин) увеличивается на 4–5 ч. Ондансетрон выводится изсистемного кровотока при прохождении через печень при участии ферментнойсистемы. Менее 5 % дозы выводится в неизмененном виде с мочой.
Фармакодинамика
Зондан® эффективнопредупреждает и устраняет тошноту и рвоту, возникающие на фонепротивоопухолевой химио- или лучевой терапии, а также в послеоперационномпериоде. Механизм действия связан со способностью селективно блокировать 5-НТ3-рецепторы.Предположительно в возникновении тошноты и рвоты при проведениипротивоопухолевой терапии играет роль стимуляция чувствительных волоконблуждающего нерва серотонином, выделяющимся из энтерохромаффинных клетокслизистой желудочно-кишечного тракта. Блокируя 5-НТ3-рецепторы пищеварительного тракта, препарат предупреждаетвозникновение рвотного рефлекса.
Зондан® также блокирует центральные звенья рвотногорефлекса, что, очевидно, связано с блоком 5-НТ3-рецепторов пусковой зонырвотного центра.
Показания к применению
профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведениипротивоопухолевой химио- или радиотерапии
профилактика и лечение тошноты и рвоты в послеоперационномпериоде
Способ применения идозы
Профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных химио- ирадиотерапией
Рекомендованная внутривенная дозировка Зондан®а для взрослых и подростков 12лет и старше при умеренной эметогенной химиотерапии и радиотерапии составляет32 мг однократно или по 0.15 мг/кг массытела 3 раза. Однократная доза 32 мг, разведенная в объеме 50-100 млизотонического раствора натрия хлорида вводится внутривенно в течение 15 минутза 30 минут до начала сеанса химиотерапии. Рекомендованная доза не должна превышаться. При трехкратном введении (0.15мг/кг) первое введение должно быть медленным в течение 15 минут за 30 минут досеанса химиотерапии. Последующие дозы вводят через 4 и 8 часов.
Взрослым при высокоэметогенной химиотерапии — возможны3 варианта первичного введения:
I — однократно, 8 мг в/в медленно непосредственноперед началом курса;
II — вначале 8 мг в/в медленно непосредственно перед терапией, затемпо 8 мг в/в медленно еще 2 раза с интервалом 2–4 ч или по 1 мг/чв/в капельно в течение 24 ч;
III — однократно 32 мг, разведенные в 50–100 млфизиологического раствора, внутривенно капельно в течение не менее 15 мин,непосредственно перед началом курса.
Раствор препарата Зондан® должен быть разведен в 50 мл 5 % раствора декстрозы или 0.9 % раствора натрия хлорида.
Для взрослых и детей старше 12 лет: высшая разовая доза - 8мг; суточная - 32 мг; курсовая - 160 мг
Использование в педиатрии
Детям от 2-х до 12 лет препарат назначают внутривенно из расчета 5мг/м 2 поверхности тела непосредственно перед началом химиотерапии, затем еще4 мг внутрь через 12 ч.
После окончания курса химотерапии необходимо продолжатьприем препарата внутрь по 4 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.
Пожилые пациенты
Коррекции дозировки не требуется.
Применение пациентам с почечной недостаточностью
Адекватных данных о применении препарата у пациентов спочечной недостаточностью нет.
Применение пациентам с печеночной недостаточностью
Максимальная суточная доза препарата Зондан® составляет 8мг, вводят внутривенно в течение 15 минут за 30 минут до начала сеансахимиотерапии.
Применение препарата Зондан® в последующие дни химиотерапиине изучено.
Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты
Рекомендованная доза для взрослых и детей старше 12 лет – 4 мг внутривенно, непосредственно передвводным наркозом (не менее, чем за 20 с, предпочтительно за 2–5 мин),либо медленно в/в или в/м во время вводного наркоза.
Использование в педиатрии
Детям в возрасте 2 – 12 лет – 0.1 мг/кг (максимально до4 мг), в/в медленно до (не менее, чем за 30 с), во время и после вводногонаркоза. Использование у детей младше 2-х лет не изучено.
Для купирования развившейся послеоперационной тошноты и рвоты
Взрослым и детям старше 12 лет— 4 мг в/м или в/в, детям от 2-х до 12 лет— 0.1 мг/кг (до 4 мг)в/в медленно.
Побочные действия
- головная боль
- боль в груди (ангинозного типа), аритмия, брадикардия,артериальная
гипотензия,нарушения ЭКГ, включая блокаду II степени, гипокалиемия
- икота, сухость во рту, запор, диарея, транзиторноеповышение уровня
трансаминаз всыворотке крови, печеночная недостаточность
- боль, жжение и покраснение в месте введения
- ощущение жара, прилив крови к лицу
- бронхоспазм, лихорадка, ангионевротический отек,крапивница,
анафилактическиереакции
Редко:
- транзиторные нарушения остроты зрения, угнетение ЦНС, голово-
кружение, спонтанныедвигательные расстройства, судороги, паресте-
зии, обморок,экстрапирамидные нарушения
Противопоказания
- гиперчувствительность к компонентам препарата
- беременность и период лактации
- детский возраст до 2-х лет при химиотерапии (эффективностьи безо-
пасность примененияне изучена)
- детский и подростковый возраст до 18 лет – при лучевойтерапии
Лекарственные взаимодействия
Зондан® метаболизируется в печени посредством ферментнойсистемы цитохром Р450, в связи с этим, при одновременном применении препаратов,являющихся ингибиторами ферментов P450 (CYP2D6 и CYP3A) — аллопуринолом,макролидными антибиотиками, антидепрессантами (ингибиторами моноаминооксидазы),хлорамфениколом, циметидином, дилтиаземом, дисульфирамом, вальпроевой кислотой,вальпроатом натрия, флюконазолом,фторхинолонами, изониазидом, кетоконазолом, ловастатином, метронидазолом,омепразолом, пропранололом, хинидином, хинином, верапамилом и индукторами этойсистемы: барбитуратами, карбамазепином,глютетимидом, гризеофульвином, закисью азота, папаверином, фенилбутазоном,фенитоином (и др. гидантоинами), рифампицином, толбутамидом, изменяются клиренси период полувыведения ондансетрона. Поэтому при одновременном применении этихпрепаратов требуется осторожность. Однако коррекция дозы этих препаратов не требуется.
Зондан® совместим со следующими растворами для внутривенныхинъекций:
- 0. 9 % раствор натрия хлорида
- 5 % раствор глюкозы
- 10 % раствор маннитола
- раствор Рингера
- 0.3 % раствор калия хлорида и 0.9 % раствор натрия хлорида
- 0.3 % раствор калия хлорида и 5 % раствор глюкозы
Совместимость с другими лекарственными средствами
Зондан® может быть назначен внутривенно 1 мг/час капельно.Раствор
Зондан® (в концентрации 16 -160 мкг/мл: 4 мг/250 мл или 4 мг/25 мл соответственно)можно назначать со следующими препаратами:
- цисплатином, концентрация 0,48 мг/мл (240 мг в 500мл) назначается в течение 1-8 часов;
- 5-фторурацилом, концентрация 0.8 мг/мл (2.4 г в 3000 мл или 400 мг в500 мл) назначается 20 мл/ч (500 мл за 24 часа). Более высокие дозировки5-фторурацила могут вызвать преципитацию раствора Зондана®. Дополнительно враствор 5-фторурацила можно добавить0.045 % раствор магния хлорида;
- карбоплатином, концентрации 0,18 мг/мл – 9,9 мг/мл вводятв течение 10 - 60 минут;
- этопозидом, концентрации 0,14 мг/мл – 0,25 мг/мл вводят втечение 30 - 60 минут;
- цефтазидимом, дозировка 250 мг – 2000 мг разводят водой для инъекций (2.5 мл/ 250 мг, 10 мл/2 гцефтазидима) и вводится болюсно в течение 5 минут
- циклофосфамидом, дозы от 100 мг до 1 г разводят водой дляинъекций (5 мл/ 100 мгциклофосфамида) и вводится болюсно в течение 5 минут
- доксорубицином, дозы 10 – 100 мг разводят с водой дляинъекций (5 мл/ 10 мгдоксорубицина) и вводится болюсно в течение 5 минут
- дексаметазоном, дексаметазона натрия фосфат можно вводить вкачестве внутривенной инъекции, медленнов течение 2 – 5 минут, к раствору Зондана® 8-32 мг, разведенных в 50 – 100мл растворителя, назначенного в качестве инфузии в течение 15 минут.
Совместимость Зондана® и дексаметазона натрия фосфатадоказана при концентрации 32 мкг - 2.5мг/мл дексаметазона натрия фосфата и 8 мкг - 1мг/мл Зондана®.
Особые указания
Раствор ЗОНДАН®, следует визуально изучить передприменением, если имеется осадок, помутнение или изменение цвета, то вводитьпрепарат нельзя.
Иногда препарат преципитирует в месте сужения ампулы (местонадлома), однако эффективность и безопасность Зондана® не изменяется. Приналичии преципитата, ампулу следует хорошо встряхнуть, до полногорастворения.
Раствор Зондана® необходимо предохранять от попадания прямыхсолнечных лучей.
Раствор препарата Зондан® необходимо использоватьнепосредственно сразу после разведения или в течение 24 часов при условиихранения при температуре 2-8оС.
Зондан® нельзя назначать в одном шприце с другимипрепаратами.
Зондан® нельзя смешивать с растворами, у которыхфизико-химическая совместимость не установлена, в особенности с щелочнымирастворами, так как при их взаимодействии может наблюдаться преципитация.
Препарат можно использовать с растворами как вполиэтиленовых, поливинилхлоридных, так и в стеклянных флаконах. Растворпрепарата Зондан® в 0.9 % растворе натрия хлорида и 0.5 % растворе глюкозы можно использовать в полипропиленовыхшприцах.
С осторожностью применять при хирургических вмешательствахна органах брюшной полости, так как препарат может замаскировать симптомы прогрессирующей кишечной непроходимости.
Поскольку Зондан® увеличивает время прохождения содержимогопо толстому кишечнику, за больными с признаками непроходимости кишечника, послеприменения препарата, требуется регулярное наблюдение.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат втерапевтических дозах не влияет на способность управлять транспортным средствомили потенциально опасными механизмами
Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидотанет.
Форма выпуска и упаковка
Раствор для инъекций, 4мг/2 мл, 8мг/4 мл.
По 2 мл и 4 мл препарата в ампулы из прозрачного стекла.
По 1 ампуле в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной вместес инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона сголограммой фирмы–производителя.
Условия хранения
Хранить притемпературе не выше 25°С в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока хранения
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
