Фармакотерапевтическая группа

Сердечно-сосудистая система. Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Ангиотензина II антагонисты, комбинации. Ангиотензина ІІ антагонисты и блокаторы кальциевых каналов. Валсартан и амлодипин.

Код АТХ: С09D B01

Лечение эссенциальной гипертензии при неэффективности монотерапии.

- повышенная чувствительность к активным веществам, другим производным дигидропиридина или к любому из вспомогательных веществ

- нарушение функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина <30 мл/мин), анурия

- ангионевротический отек в анамнезе вследствие применения ингибиторов АПФ

- одновременное применение препарата с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела)

- тяжелые нарушения функции печени, биллиарный цирроз, холестаз

- выраженная артериальная гипотензия

- обструкция выносящего тракта левого желудочка (например, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия и аортальный стеноз высокой степени)

- гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда

- шок (включая кардиогенный шок)

- беременность и грудное вскармливание

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Безопасность и эффективность амлодипина у пациентов с гипертоническим кризом не была установлена.

Беременность

Антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРАII) противопоказаны во время беременности. Кроме случаев, когда необходимо продолжать терапию АРАII, пациенток, планирующих беременность, необходимо перевести на альтернативные антигипертензивные препараты, которые имеют проверенный профиль безопасности для применения во время беременности. Лечение препаратами АРАII следует прекратить сразу после наступления беременности, и, при необходимости, назначается альтернативная терапия.

Пациенты с дефицитом натрия и/или уменьшением ОЦК (объем циркулирующей крови)

Чрезмерная гипотензия наблюдалась у 0,4% пациентов с неосложненной артериальной гипертензией, получавших Аксудропин^® в плацебо - контролируемых исследованиях. У пациентов с активированной ренин-ангиотензин-альдостероновой системой (в таких случаях, как дефицит ОЦК и/или солей у пациентов, получающих диуретики в высоких дозах), при приеме блокаторов ангиотензиновых рецепторов, возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. Рекомендуется коррекция этого состояния до назначения препарата Аксудропин^® или тщательное медицинское наблюдение в начале терапии. Если при приеме препарата Аксудропин^® наблюдается гипотензия, то пациента следует поместить в горизонтальное положение, при необходимости назначить внутривенную инфузию физиологического раствора. Лечение следует продолжать до момента стабилизации артериального давления.

Гиперкалиемия

При одновременном применении с биологически активными добавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли или с другими препаратами, которые могут вызывать повышение концентрации калия в крови (например, с гепарином), следует соблюдать осторожность и контролировать уровень калия в крови.

Стеноз почечной артерии

Аксудропин® должен применяться с осторожностью для лечения гипертензии у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии, стенозом единственной почки в виду возможного увеличения уровня мочевины и креатинина в плазме крови у таких пациентов.

Нарушение функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек легкой или умеренной степени коррекция дозы препарата Аксудропин^® не требуется.

Следует избегать одновременного применения антагонистов рецепторов ангиотензина, в том числе валсартана, или ингибиторов АПФ, с алискиреном у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (СКФ <30 мл/мин). У пациентов с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется мониторинг уровней калия в крови.

Трансплантация почки

Опыт безопасного применения препарата Аксудропин^® у пациентов с недавно перенесенной трансплантацией почки отсутствует.

Нарушения функции печени

Валсартан выводится, главным образом, в неизмененном состоянии с желчью. Период полувыведения амлодипина удлиняется и показатель AUC выше у пациентов с нарушениями функции печени; рекомендации по дозировке не установлены. Особую осторожность следует соблюдать при назначении препарата Аксудропин^® пациентам с заболеваниями печени и обструктивными заболевания желчных путей.

У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью без признаков холестаза максимально рекомендуемая доза валсартана не должна превышать 80 мг.

Нарушение функции почек

Пациентам с легкой и умеренной почечной недостаточностью (СКФ >30 мл/мин/1,73 м²) коррекция дозы Аксудропин^® не требуется. При умеренной почечной недостаточности рекомендуется контролировать уровень калия и креатинина.

Первичный гиперальдостеронизм

Пациентам с первичным гиперальдостеронизмом нельзя назначать антагонист ангиотензина II, в том числе, валсартан, поскольку имеется поражение ренин-ангиотензиновой системы первичным заболеванием.

Ангионевротический отек

Имеются сообщения об ангионевротическом отеке, включающем отек гортани и голосовой щели, приводящих к обструкции дыхательных путей и/или к отеку лица, губ, глотки и/или языка у пациентов, принимающих валсартан. В анамнезе некоторых из этих пациентов имеется указание о развитии ангионевротического отека, вызванного другими препаратами, в том числе ингибиторами АПФ. Аксудропин^® необходимо немедленно отменить пациентам, у которых развивается ангионевротический отек, и этот препарат не следует назначать повторно.

Пациенты с сердечной недостаточностью/после перенесенного инфаркта миокарда

Вследствие ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы у чувствительных лиц можно ожидать изменения функции почек.

У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, функция почек которых может зависеть от активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон (например, у пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью), лечение ингибиторами ангиотензинконвертирующего фермента или антагонистами рецепторов ангиотензина было связано с олигурией и/или с прогрессивной азотемией и, в редких случаях, с острой почечной недостаточностью и/или со смертью.

В долгосрочном плацебо-контролируемом исследовании (PRASE-2) амлодипина у пациентов с NYHA (Классификация Нью-Йоркской ассоциации сердца) III и IV степени сердечной недостаточности неишемической этиологии, амлодипин был связан с увеличением сообщений об отеке легких, несмотря на отсутствие достоверной разницы в частоте обострения сердечной недостаточности по сравнению с плацебо.

Блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, должны использоваться с осторожностью у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, т.к. могут повысить риск развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертность.

Пациенты с острым инфарктом миокарда

Ухудшение стенокардии и острый инфаркт миокарда могут развиться после приема начальной дозы амлодипина или ее увеличения, особенно у пациентов с тяжелым обструктивным заболеванием коронарной артерии.

Стеноз аортального и митрального клапанов

Как и в случае со всеми другими вазодилататорами, особая осторожность показана пациентам, страдающим митральным стенозом или значительным аортальным стенозом, который не имеет высокой степени выраженности.

Двойная блокада ренин-ангиотензиновой системы (РАС)

Имеются данные о том, что одновременное применение ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена увеличивает риск развития гипотензии, гиперкалиемии и снижение функции почек (включая острую почечную недостаточность).

Поэтому двойная блокада РААС путем комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена не рекомендуется.

Если терапия с двойной блокадой считается абсолютно необходимой, то это должно происходить только под присмотром специалиста и при частом тщательном мониторинге функции почек, электролитов и артериального давления. Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II не должны применяться одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.

Аксудропин^® не изучался ни в одной популяции пациентов, кроме артериальной гипертензии.

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Аксудропин^® не рекомендован пациентам до 18 лет ввиду отсутствия данных по безопасности и эффективности.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция начальной дозы не требуется, так как оба ингредиента препарата одинаково хорошо переносятся при использовании у пожилых (65 лет и старше) в тех же дозах, что для более молодых пациентов.