Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Аминазин
Торговое название
Аминазин
Международное непатентованное название
Хлорпромазин
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 25мг/мл 2 мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество – хлорпромазин (аминазин) 25 мг,
вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный, натрия метабисульфит, аскорбиновая кислота,натрия хлорид, вода для инъекций.
Описание
Бесцветная или слабо окрашенная прозрачная или слегкаопалесцирующая жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Нейролептики. Фенотиазиныс диметиламинопропильной группой.
Код АТС N05АА01
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Хорошо всасывается после внутримышечного введения.Максимальная концентрация в плазме крови после внутримышечного введениядостигается через 1-2 ч. Связь с белками плазмы крови – 90-99%. Быстровыводится из кровеносного русла, неравномерно накапливается в различныхорганах. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом егоконцентрация в мозге превышает концентрацию в плазме. Отсутствует прямаякорреляция между концентрацией в плазме и терапевтическим эффектом. Обладаетэффектом "первого прохождения" через печень, где препарат интенсивнометаболизируется в результате окисления (30%), гидроксилирования (30%) идезметилирования (20%).
Фармакологической активностью обладают гидроксилированныеметаболиты, которые инактивируются путем связывания с глюкуроновой кислотой,либо путем дальнейшего окисления с образованием неактивных сульфоксидов.
Выводится почками и с желчью. Период полувыведениясоставляет 15-30 часов. За сутки выводится около 20% принятой дозы, 1-6% дозывыделяется почками в неизмененном виде. Следы метаболитов можно обнаружить вмоче через 12 месяцев и более после прекращения лечения. Вследствие высокогосвязывания с белками практически не выводится в ходе гемодиализа.
Фармакодинамика
Антипсихотическое средство (нейролептик), производноефенотиазина с алифатической боковой цепью. Обладает выраженным антипсихотическим,седативным, противорвотным, противоикотным, вазодилатирующим(альфа-адреноблокирующим), умеренным М-холинолитическим, а также слабым гипотермическим действием, обладает местнораздражающим действием.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовыхD2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Антипсихотическийэффект проявляется в устранении продуктивной симптоматики психозов (бреда,галлюцинаций). Купирует различные виды психомоторного возбуждения, уменьшаетпсихотический страх, агрессивность.
Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторовретикулярной формации ствола головного мозга. Одной из главных особенностейАминазина (в сравнении с другими фенотиазинами) является наличие выраженногоседативного эффекта, проявляющегося угнетением условнорефлекторной деятельности(в первую очередь двигательно-оборонительных рефлексов), уменьшением спонтаннойдвигательной активности, расслаблением скелетной мускулатуры, снижениемчувствительности к эндогенным и экзогенным стимулам при сохраненном сознании.
Седативное действие наступает через 15 мин послевнутримышечного введения препарата.
Противорвотное действие обусловлено блокадой дофаминовых D2рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадойдофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Аминазин уменьшает проницаемость капилляров, снижаетартериальное давление, оказывает слабое антигистаминное действие. Обладаетместнораздражающим эффектом.
Показания к применению
Применять строго по назначению врача во избежаниеосложнений!
В психиатрической практике
- психомоторное возбуждение и психотические состояния у больных шизофренией
- маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивномпсихозе
- психические заболевания различного генеза, сопровождающиеся страхом, тревогой, возбуждением, бессонницей
- расстройстванастроения при психопатии
- психотические расстройства у больных эпилепсией иорганическими заболеваниями центральной нервной системы (ЦНС)
- облегчение состояний абстиненции при алкоголизме и токсикоманиях
В терапевтической, неврологической и хирургической практике
- купирование психомоторного возбуждения
- как противорвотное (в том числе при лечениипротивоопухолевыми средствами и лучевой терапии, оперативном вмешательстве,упорная рвота у беременных, болезнь Меньера)
- при заболеванияхсопровождающихся повышением мышечного тонуса (после нарушений мозговогокровообращения и др.)
- нарушения сна стойкого характера (в сочетании соснотворными и транквилизаторами)
- упорная икота
- в анестезиологии в составе «литических смесей»
- упорные боли, в том числе каузалгии (в сочетании санальгетиками)
Способ применения и дозы
Препарат вводят внутримышечно и внутривенно в виде раствора25 мг/мл.
При внутримышечном введении разбавляют 2-5 мл 0,25-0,5%раствора новокаина (прокаина) или 0,9% раствора натрия хлорида. Раствор вводятглубоко в мышцу.
При внутривенном введении необходимое количество раствораразбавляют 20 мл 5 % раствора глюкозы или 0,9% раствора натрия хлорида. Вводятмедленно, в течение 5 мин под контролем артериального давления.
При внутримышечном введении суточная доза обычно непревышает 600 мг. Курс лечения - от 2 нед. до 2-4 мес. и более. До конца курсалечения дозу постепенно уменьшают (на 25-50 мг/сут). Ослабленным и пожилымбольным, в зависимости от возраста, назначают до 300 мг/сут.
При выраженном психомоторном возбуждении, судорожномсиндроме, рвоте разовая начальная доза при внутримышечном введении составляет100-150 мг. Для купирования острого возбуждения Аминазин вводят внутривенно вдозах 50-75 мг 1-2 раза в сутки.
Детям от 6 месяцев до 12 лет при психотических расстройствах– в/м, 0,55 мг/кг или 15 мг/кв.м поверхности тела каждые 6-8 ч; при тошноте ирвоте во время операции - в/м, 0,275 мг/кг, при необходимости и с учетомпереносимости дозу повторяют через 30 мин.
Высшие дозы аминазина для взрослых внутривенно: разовая –100 мг, суточная - 250 мг; внутримышечно: разовая - 150 мг, суточная - 1000 мг.
Детям до 5 лет (масса тела до 23 кг) – не следует вводитьболее 40 мг/сут, от 5 до 12 лет (масса тела 23-46 кг) - 75 мг/сут.
Для купирования психомоторного возбуждения при нарушениимозгового кровообращения, приступов икоты и непрерывной рвоты Аминазинназначают в составе так называемых «литических смесей», содержащих в себе 1-2мл раствора 25 мг/мл хлорпромазина, 2 мл 2,5 % раствора дипразина или 2 мл 2 %раствора димедрола, 1 мл 2% раствора промедола. Смесь вводят в/в или в/м 1-2раза в сутки.
Побочные действия
В начале лечения
Часто
- сонливость, головокружение, расстройство сна
- сухость во рту, снижение аппетита, запоры
- парез аккомодации
- тахикардия, умеренно выраженная ортостатическая гипотензия
- затруднение мочеиспускания
- снижение потенции, фригидность
- аллергические реакции со стороны кожи и слизистых оболочек(фотосенсибилизация, ангионевротический отек лица и конечностей)
Редко
- резкое снижение артериального давления
При длительном применении в высоких дозах (500 -1000 мг/сутки)
- экстрапирамидные расстройства (дискинезии – пароксизмальновозникающие судороги мышц шеи, языка, дна ротовой полости, акинето-ригидныеявления, акатизия, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения)
- явления психической индифферентности, запоздалой реакциина внешние раздражения, нейролептическаядепрессия
- помутнение хрусталика и роговицы
- тошнота, рвота, диарея
- холестатическая желтуха
- нарушение сердечного ритма
- лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз,гиперкоагуляция
- аменорея, галакторея, гиперпролактинемия, гинекомастия
- олигоурия
- пигментация кожи, меланоз
- нарушения менструального цикла
- импотенция
- увеличение массы тела
Очень редко
- судороги (в качестве корректоров применяютпротивопаркинсонические лекарственные средства – тропацин, тригексифенидил идр.; дискинезии купируются п/к введением 2 мл 20 % раствора кофеина-бензоатанатрия и 1 мл 0,1 % раствораатропина)
- злокачественный нейролептический синдром
Местные реакции
- инфильтраты – при внутримышечном введении
- флебит – при внутривенном введении
- раздражение тканей – при попадании на кожу и слизистыеоболочки
- эксфолиативный дерматит, многоформная эритема
При приеме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены случаи внезапной смерти (вт.ч. возможно вызванные кардиологическими причинами); могут удлинять интервал QT– риск развития желудочковых нарушений ритма (особенно на фоне исходнойбрадикардии, гипокалиемии, удлиненного QT).
Противопоказания
- повышенная индивидуальная чувствительность к компонентампрепарата
- тяжелые сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации
- артериальная гипотензия
- выраженное угнетение функции центральной нервной системы икоматозные состояния любой этиологии
- черепно-мозговая травма
- прогрессирующие системные заболевания головного и спинногомозга
- поздняя стадия бронхоэктатической болезни
- беременность, период лактации
- детский возраст (до 6 месяцев)
Лекарственные взаимодействия
Аминазин ослабляет сосудосуживающий эффект эфедрина.
Может маскировать некоторые проявления ототоксичности (шум вушах, головокружение) ототоксичных лекарственных средств, особенноантибиотиков.
Снижает противопаркинсоническое действие леводопы (из-завызываемой блокады дофаминовых рецепторов), а также эффекты амфетаминов,клонидина и гуанетидина. Усиливает антихолинергические эффекты других лекарственныхсредств, при этом собственное антипсихотическое действие может уменьшаться.
При одновременном применении аминазина с родственным похимической структуре прохлорперазином, может наступить передозировка идлительная потеря сознания. Совместим с другими антипсихотическимилекарственными средствами, анксиолитиками и антидепрессантами.
Нежелательно продолжительное сочетание с анальгетиками иантипиретиками (возможно развитие гипертермии).
При одновременном применении с другими лекарственнымисредствами, оказывающими угнетающее влияние на центральную нервную систему(средства для общей анестезии, противосудорожные лекарственные средства,наркотические анальгетики, этанол и содержащие его препараты, барбитураты идругие снотворные, анксиолитические средства (транквилизаторы) и другие)возможно усиление и удлинение депримирующего эффекта, а также угнетениедыхания. Назначение совместно с трициклическими антидепрессантами, мапротилиномили ингибиторами моноаминооксидазы увеличивает риск развития злокачественного нейролептического синдрома.
С препаратами для лечения тиреотоксикоза - повышает рискразвития агранулоцитоза.
С другими лекарственными средствами, вызывающимиэкстрапирамидные реакции, Аминазин увеличивает частоту и тяжестьэкстрапирамидных нарушений.
С гипотензивными препаратами усиливает выраженность сниженияартериального давления в ортостазе.
Антациды, противопаркинсонические, препараты лития могутнарушать всасывание Аминазина.
Гепатотоксичные лекарственные средства при совместномприменении с Аминазином повышают риск развития токсического влияния на печень.
На фоне лечения Аминазином следует избегать введения эпинефрина (из-за возможностиизвращения эффекта эпинефрина и дальнейшего снижения артериального давления).
Cредства, угнетающие костномозговое кроветворение,увеличивают риск миелосупрессии.
Особые указания
Аминазин следует применять с осторожностью при активномалкоголизме (повышена вероятность развития гепатотоксических реакций),патологических изменениях показателей крови (нарушение кроветворения), ракемолочной железы (прогрессирование роста опухоли и резистентность к лечениюгормональными и цитостатическими лекарственными средствами), закрытоугольнойглаукоме, гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями печеночнойи/или почечной недостаточности; заболеваниях, сопровождающихся повышеннымриском тромбоэмболических осложнений; болезни Паркинсона, эпилепсии, микседеме,хронических заболеваниях, сопровождающихся нарушением дыхания (особенно удетей), синдроме Рейе в анамнезе (повышение риска развития гепатотоксичности удетей и подростков), кахексии, рвоте (противорвотное действие фенотиазиновможет маскировать рвоту, связанную с передозировкой других лекарственныхсредств), пожилом возрасте.
Во время лечения необходимо следить за показателямиартериального давления, пульсом, регулярно контролировать функции печени, почеки крови.
Во избежание резкого снижения артериального давления послевнутримышечного или внутривенного введения, процедуру проводят в положениибольного "лежа"; после применения препарата больные должны оставатьсяв положении "лежа" не менее 1,5-2 ч (резкий переход в вертикальноеположение может вызвать ортостатический коллапс). Больные не должныподвергаться ультрафиолетовому облучению, поскольку препарат может вызыватьфотосенсибилизацию.
В период лечения следует не допускать применения этанола.
Необходимо исключать возможность попадания препарата на кожуи слизистые оболочки.
Особенности влияния на способность управлятьтранспортным
средством илипотенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо воздержаться от вожденияавтомобиля, занятий потенциально опасными видами деятельности, требующимиповышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: арефлексия или гиперрефлексия, нечеткостьзрительного восприятия, мидриаз, сухость во рту, гиперпирексия или гипотермия,ригидность мышц, рвота, угнетение дыхания, возможно развитие отека легких;кардиотоксическое действие (развитие недостаточности кровообращения,артериальная гипотензия, шок, нарушение ритма (тахикардия, изменение зубца QRS,фибрилляция желудочков, асистолия); нейротоксическое действие (ажитация,спутанность сознания, судороги, дезориентация, сонливость, ступор или кома).
Лечение: при аритмии– внутривенное введение фенитоина 9-11 мг/кг, при недостаточностикровообращения - сердечные гликозиды, при выраженном снижении артериальногодавления - внутривенное введение жидкости или вазопрессорных лекарственныхсредств, таких как норэпинефрин, фенилэфрин (избегать назначения альфа- ибета-адреномиметиков, таких как эпинефрин, поскольку возможно парадоксальноеснижение артериального давления за счет блокады альфа-адренорецепторовхлорпромазином), при судорогах - диазепам (избегать назначения барбитуратоввследствие возможной последующей депрессии центральной нервной системы иугнетения дыхания), при паркинсонизме - дифенилтропин, дифенгидрамин.
Контроль функции сердечно-сосудистой системы в течение неменее 5 суток, функции центральной нервной системы, дыхания, измерениетемпературы тела, консультация психиатра. Диализ малоэффективен.
Форма выпуска и упаковка
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 25мг/мл в ампулах по 2 мл. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению нагосударственном и русском языках и ножом для вскрытия ампул или скарификаторомампульным в коробку из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от +5 ºСдо + 25ºС.
Беречь от детей!
Срок хранения
2 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Дәрілерді жеткізу
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
