Ампициллин инъекцияға арналған ұнтақ 500 мг № 50 Қарағандыда

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Ампициллин

Торговое название

Ампициллин

Международное непатентованное название

Ампициллин

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного ивнутримышечного введения 0,5 г

Состав

активное вещество: ампициллин натрия (в пересчете на ампициллин) - 0,5 г

Описание

Порошок белого или почти белого цвета. Гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик, пенициллин полусинтетический.

Код АТС J01СА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Равномерно распределяется в органах и тканях организма,обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной,амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче(высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких,тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойномбронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкостисреднего уха, слюне, тканях плода. Плохо проникает через гематоэнцефалическийбарьер (проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек).

Выводится преимущественно почками (70 - 80 %), в мочесоздаются очень

высокие концентрации неизменного антибиотика; частично сжелчью, у

кормящих матерей - с молоком. Не кумулирует. Удаляется пригемодиализе.

Фармакодинамика

Антибактериальное бактерицидное средство из группыполусинтетических пенициллинов, получаемое путем ацетилирования6-аминопенициллановой кислоты остатком аминофенилуксусной кислоты,кислотоустойчив. Ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу,препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтезаклеточной стенки делящегося микроорганизма, что приводит к снижению осмотическойустойчивости бактериальной клетки и вызывает ее лизис.

Активен в отношении грамположительных (альфа- ибета-гемолитические стрептококки и Streptococcus pneumoniae, Staphylococcusspp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., большинство энтерококков, в т.ч.Enterococcus faecalis) и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis,Proteus mirabilis, Pasteurella multocida, многие виды Salmonella spp., Shigellaspp., Escherichia coli) микроорганизмов, аэробных неспорообразующих бактерий(Listeria spp.).

Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммовStaphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммовKlebsiella spp. и Enterobacter spp.

Показания к применению

бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой,дыхательных путей и ЛОР-органов: синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит, бронхит,пневмония, абсцесс легкого

инфекции почек и мочевыводящих путей: пиелонефрит, пиелит, цистит,уретрит)

инфекции билиарной системы: холангит, холецистит

гонорея

хламидийные инфекции у беременных женщин (принепереносимости эритромицина), цервицит

инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторичноинфицированные дерматозы

инфекции опорно-двигательного аппарата

пастереллез

листериоз

инфекции желудочно-кишечного тракта: брюшной тиф и паратиф, дизентерия,сальмонеллез, сальмонеллезное носительство

эндокардит (профилактика и лечение)

менингит

бактериальная септицемия

абдоминальные инфекции (перитонит)

Способ применения и дозы

Внутримышечно или внутривенно (струйно и капельно).

Внутримышечно. При инфекциях среднетяжелого течения взрослымвводят внутримышечно 0.25 - 0,5 г каждые 6 - 8 ч; при тяжелых инфекциях - 1-2 г 3-4 раза в сутки.

Листериоз - по 50 мг/кг каждые 6 ч.

При менингите - 14 г/сут; кратность введения - 6-8 раз.

При гонококковом уретрите - внутрь 3, 5 г однократно или внутримышечно0,5 г 2раза в течение одного дня; при гонорейном неосложненном уретрите - однократно 0,5 г.

Детям при тяжелых и среднетяжелых инфекциях - внутримышечнопо 25-50 мг/кг 4 раза в сутки; при менингите суточная доза - 100-200 мг/кг за6-8 введений.

При нетяжелом течении инфекций у детей предпочтительнеепероральный прием в виде суспензии.

Раствор для внутримышечного введения готовят ex tempore,добавляя к содержимому флакона 2 мл воды для инъекций.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания (от5-10 дней до 2-3 недель, а при хронических процессах - в течение несколькихмесяцев).

Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата(не более 2 г)растворяют в 5-10 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрияхлорида и вводят медленно в течение 3-5 минут (1-2 г в течение 10-15 минут).

При разовой дозе, превышающей 2 г препарата, вводятвнутривенно, капельно. Для внутривенного капельного введения разовую дозупрепарата (2-4 г)растворяют в небольшом объеме воды для инъекций (7,5-15 мл соответственно),затем полученный раствор антибиотика добавляют к 125-250 мл изотоническогораствора натрия хлорида или 5-10 % раствора глюкозы и вводят со скоростью 60-80капель в минуту. При капельном введении детям в качестве растворителя используют5-10 % раствор глюкозы (30-50 мл в зависимости от возраста).

Растворы используют сразу после приготовления, недопустимодобавление к ним других медикаментов. Суточную дозу распределяют на 3-4введения.

Продолжительность лечения 5-7 дней, с последующим переходом(при необходимости) на внутримышечное введение.

Побочные действия

Аллергические реакции:

шелушение кожи, зуд, крапивница, ринит, конъюнктивит, отекКвинке

лихорадка

артралгия

эозинофилия

эритематозная и макуло-папулезная сыпь

эксфолиативный дерматит

мультиформная экссудативная эритема

синдром Стивенса-Джонсона

реакции, сходные с сывороточной болезнью

в единичных случаях - анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы:

дисбактериоз, стоматит, гастрит, сухость во рту, изменениевкуса, боль в животе, рвота, тошнота

диарея

глоссит

нарушение функции печени

умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз

псевдомембранозный энтероколит

Со стороны центральной нервной системы:

ажитация или агрессивность

тревожность

спутанность сознания

изменение поведения

депрессия

судороги (при терапии высокими дозами)

Лабораторные показатели:

лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.

Местные реакции:

боль в месте введения, инфильтраты при внутримышечномвведении.

Прочие:

интерстициальный нефрит, нефропатия,

суперинфекция (особенно у пациентов с хроническимизаболеваниями или сниженной резистентностью организма),

кандидоз влагалища.

Противопоказания

гиперчувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам,цефалоспоринам, карбапенемам)

инфекционный мононуклеоз

лимфолейкоз

печеночная недостаточность

заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенноколит, связанный с применением антибиотиков)

период лактации

детский возраст до 1 месяца

С осторожностью

Бронхиальная астма, сенная лихорадка и др. аллергическиезаболевания, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе, беременность.

Лекарственные взаимодействия

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами. Антациды,глюкозамин и слабительные лекарственные средства, пища и аминогликозиды (приэнтеральном приеме) замедляют и снижают абсорбцию, аскорбиновая кислотаповышает абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды,цефалоспорины, циклосерин, ванко-мицин, рифампицин) - синергидное действие;бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды,тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое. Повышает эффективностьнепрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витаминаК и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстро-генсодержащихпероральных контрацептивов (необходимо использовать дополнительные методыконтрацепции), лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуетсяпарааминобензойная кислота, этинилэстрадиола (в последнем случае повышаетсяриск развития кровотечений \'\'прорыва\").

Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон,нестероидые противовоспалительные средства и другие препараты, блокирующиеканальцевую секрецию, повышают концентрацию (за счет снижения канальцевой секреции).

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.

Усиливает всасывание дигоксина.

Особые указания

При курсовом лечении необходимо проводить контроль засостоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет ростанечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего измененияантибактериальной терапии.

При лечении больных с бактериемией (сепсис) возможноразвитие реакции бактериолиза (реакция Яриша - Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность кпенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновымиантибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следуетизбегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника: можноиспользовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. Притяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48- 72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

При одновременном применении с пероральнымиэстрогенсодержащими препаратами отмечается снижение эффективности пероральныхконтрацептивов.

Особенности влияния препарата на способность управлятьтранспортным средством или потенциально опасными механизмами

Сведения отсутствуют.

Передозировка

Симптомы: проявления токсического действия на центральнуюнервную

систему (особенно у больных с почечной недостаточностью);тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствиервоты и диареи).

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевыеслабительные, препараты для поддержания водно-электролитного баланса и симптоматическаятерапия. Выводится с помощью гемодиализа.

Форма выпуска и упаковка

Порошок для приготовления раствора для внутривенного ивнутримышечного введения 0,5 г.

По 0,5 гактивного вещества во флаконы стеклянные, герметически укупоренные пробкамирезиновыми, обжатые алюминиевымиколпачками.

По 50 флаконов с препаратом укладывают в коробки из картона с приложением от 5 до 10 инструкций по применению препарата на государственном ирусском языках (для стационаров).

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше20 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту