Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата
АСМЕНОЛ
Торговое название
Асменол
Международное непатентованное название
Монтелукаст
Лекарственная форма
Таблетки жевательные 4 мг, 5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - монтелукаст натрия (эквивалентномонтелукасту) 4,16 (4,0) мг и 5,2 (5,0) мг
вспомогательные вещества: маннитол, целлюлозамикрокристаллическая, гипромеллоза, натрия кроскармеллоза, аспартам, магниястеарат, ароматизатор малиновый, железа (III) оксид красный Е 172.
Описание
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклойповерхностью, розового цвета, с вкраплениями (для дозировки 4 мг)
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклойповерхность, розового цвета, с вкраплениями, с риской с одной стороны (длядозировки 5 мг)
Фармакотерапевтическая группа
Другие препараты для лечения бронхиальнойастмы для системного применения. Антагонисты лейкотриеновых рецепторов.
Код ATC R03D C03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Монтелукаст быстро и практически полностьювсасывается после приема внутрь. При приеме натощак максимальная концентрация вплазме крови у детей в возрасте 2 – 5 лет и взрослых достигается через 2 часапосле приема. Биодоступность составляет 73%, и снижается до 63% после приемастандартной пищи.
Более 99% монтелукаста связывается с белкамиплазмы крови. Объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8-11 литров.
Монтелукаст активно метаболизируется в печени.
В процесс метаболизма монтелукаста вовлеченыизоферменты цитохрома Р450 CYP (3А4, 2А6 и 2С9), при этом в терапевтическихконцентрациях монтелукаст не ингибируют изоферменты цитохрома Р450 CYP: 3А4,2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.
Выделение монтелукаста из плазмы крови всреднем составляет 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста, 86% егоколичества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% – с мочой, чтоподтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почтиисключительно с желчью.
Период полувыведения монтелукаста составляетот 2,7 до 5,5 часов.
Фармакодинамика
Монтелукаст специфически ингибируетCysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (ЛТC4, ЛТД4 и ЛТE4) - медиаторовхронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивностьбронхов при бронхиальной астме. Уменьшает выраженность спазма гладкоймускулатуры бронхиол и сосудов, отека, миграцию эозинофилов и макрофагов,уменьшает секрецию слизи и улучшает мукоцилиарный транспорт. Монтелукаствызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь; и проявляетсинергизм с β2-адреномиметиками.
Вклинических исследованиях монтелукаст показал свою эффективность приингибировании бронхоконстрикции, вызванной ингаляционным LTD4 в низкихдозировках, таких как 5 мг. Бронходилатация наблюдалась в течение 2 часов послеперорального введения. Эффект бронходилатации, вызванный β адреномиметиками,дополнял таковой, возникающий под действием монтелукаста. Лечение монтелукастомингибировало и раннюю, и позднюю фазу бронхоконстрикции, вследствие действияантигена. Монтелукаст по сравнению с плацебо снижал количество эозинофилов впериферической крови у взрослых лиц и детей. В отдельном исследовании лечениемонтелукастом значимо снижало количество эозинофилов в дыхательных путях (поисследованиям мокроты) и в периферической крови при улучшении клиническогоконтроля. У взрослых лиц и детей в возрасте 2-14 лет монтелукаст по сравнению сплацебо снижал количество эозинофилов в периферической крови при улучшенииклинического контроля астмы.
Показанияк применению
- профилактика и длительное лечениебронхиальной астмы у взрослых и детей начиная с 2 лет, включая предупреждениедневных и ночных симптомов заболевания, предупреждение бронхоспазма, вызванногофизической нагрузкой
- профилактика и лечение персистирующей астмылегкой и средней тяжести в качестве дополнительной терапии, при леченииингаляционными кортикостероидами, короткодействующими β-агонистами
- как альтернатива низко дозированным ингаляционным кортикостероидам при легкойперсистирующей астме, у которых в анамнезе нет недавно перенесенных серьезных приступовастмы, а также при лечении пациентов, которые не могут применять ингаляционныекортикостероиды
Способ применения и дозы
Внутрь 1 раз в сутки, ежедневно вечером за 1 час до или через 2 часа после еды.
Для детей в возрасте 2–5 лет - жевательныетаблетки в дозе 4 мг.
Для детей в возрасте 6–14 лет - жевательныетаблетки в дозе 5 мг.
Необходимости коррекции дозы в этих возрастныхгруппах нет.
Общие рекомендации
Терапевтическое действие Асменола на показатели отражающиетечение бронхиальной астмы развивается в течение первого дня. Пациентам следует
продолжать принимать Асменол, как приулучшении течения заболевания, так и во время периода ухудшения.
Пациентам пожилого возраста, а так же пациентамс нарушением функции печени легкой и умеренной степени или с почечнойнедостаточностью коррекция дозы не требуется.
Когда лечение Асменолом сочетается с терапией ингаляционнымкортикостероидам, не следует резко отменять монтелукаст.
Побочные действия
Часто
- головная боль
- боли в животе
- жажда
Редко
- повышенная склонность к кровотечениям
- реакции гиперчувствительности, включаяанафилаксию, эозинофильную
инфильтрациюпечени
- нарушения сна, включая ночные кошмары,галлюцинации, психомоторная
гиперактивность (включая раздражительность,беспокойство, возбуждение,
в томчисле агрессивное поведение и тремор), депрессия и бессонница
- головокружения, сонливость,парестезии/гипестезии, судороги
- сердцебиение
- диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота,рвота
- повышение уровней сывороточных трансаминаз(АЛТ, АСТ),
холестатическийгепатит
- ангионевротический отек, кровоподтеки,крапивница, зуд, сыпь
- артралгия, миалгия, включая мышечные спазмы
- астения/утомляемость, недомогание, отек
Очень редко
- синдром Черга-Страусса (СЧС)
Противопоказания
- повышенная чувствительность к любому изкомпонентов препарата
- детский возраст до 2 лет (безопасность иэффективность жевательных
таблетокне установлены)
- беременность и период лактации.
Лекарственные взаимодействия
Асменол можно принимать с другимилекарственными препаратами, применяемыми для профилактики и длительного лечениябронхиальной астмы. В исследованиях лекарственных взаимодействий рекомендованнаядоза Асменола не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетикуследующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, оральныхконтрацептивов (этинилэстрадиола/норэтиндрона 35/1), терфенадина, дигоксина иварфарина.
Площадь под кривой концентрации в плазме крови(AUC) снижалась приблизительно у 40% пациентов при совместном введении фенобарбитала,однако коррекции режима дозирования Асменола таким пациентам не требуется.
Поскольку монтелукаст метаболизируется при помощи CYP A4,следует соблюдать осторожность, особенно у детей, когда Асменол применяетсясовместно с индукторами CYP 3A4, такими как фенитоин, фенобарбитал ирифампицин.
Лечение бронходилататорами: Асменол можнодобавить к лечению пациентов, у которых бронхиальная астма не контролируетсяприменением одних бронходилататоров. При достижении терапевтического эффекта(обычно после первой дозы) на фоне терапии Асменолом, дозу бронходилататоровможно постепенно снижать.
Ингаляционные глюкокортикостероиды: Лечение Асменоломобеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, получающимлечение ингаляционными глюкокортикостероидами. При достижении стабилизациисостояния пациента возможно снижение дозы глюкокортикостероидов. Дозуглюкокортикостероидов нужно снижать постепенно, под наблюдением врача. Унекоторых пациентов прием ингаляционных глюкокортикостероидов может бытьполностью отменен. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными глюкокортикостероидами назначением Асменола.
Особые указания
Не следует использовать монтелукаст пероральнодля лечения острых приступов астмы и продолжать прием обычных приемлемых идоступных препаратов для неотложной помощи. При возникновении острого приступаследует применять короткодействующие ингаляционные β-адреномиметики.
Асменол не следует резко заменять ингаляционнымиили пероральными кортикостероидами.
Больным фенилкетонурией необходимо соблюдатьособую осторожность при применении монтелукаста, так как Асменол содержитаспартам, источник фенилаланина.
Особенности влияния лекарственного препарата наспособность управлять автотранспортомили потенциально опасными механизмами
Учитывая возможность развития побочныхэффектов на фоне лечения препаратом Асменол, нужно проявлять особуюосторожность при управлении транспортными средствами и работе с потенциальноопасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: боль в животе, сонливость, жажда,головная боль, рвота, психомоторная гиперактивность.
Лечение: симптоматическое.
Форма выпуска у упаковка
По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковкуиз ОПА/ фольга алюминиевая/ ПВХ/ фольга алюминиевая.
По 2 контурной упаковки вместе с инструкциейпо медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают впачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не употреблять препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәрілерді жеткізу
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
