Цефазолин натрий тұзы инъекцияға арналған ұнтақ 1 гр № 1 Қарағандыда

Инструкция по применению лекарственного средства Цефазолина натриевая соль

Торговое название

Цефазолина натриевая соль

Международное непатентованное название

Цефазолин

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутримышечноговведения 0,5г или 1,0г

Состав

активное вещество - цефазолина натриевая соль 0.5г или 1,0г

Описание

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Цефалоспорины. Антибиотик.

Код АТС J01DA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации (Tcmax), привнутримышечном (в/м) введении в дозе 500 и 1000мг, соответственно – 2 и 1 ч. Максимальнаяконцентрация (Cmax) – 38 и 64мкг/мл.прикает в суставы, тканисердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почти и мочевыводящие пути,плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольшихколичествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в тканях желчного пузыряи желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыряконцентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объем распределения – 0,12 л/кг.Связь с белками плазмы – 85 %. Период полувыведения (Т1/2) при в/м введении –1.8 ч. При нарушении функции почек Т1/2 - 20-40 ч.

Выводится преимущественно почками в неизменном виде: втечение первых 6 ч – 60-90%, через 24 ч – 70-95%. Cmax в моче 1000 мкг/мл и 4000 мкг/мл после в/мвведения и дозах 500 мг и 1000 м, соответственно.

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентеральногоприменения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенкимикроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношенииграмположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (не продуцирующиеи продуцирующие пенициллиназу; в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacteriumdiphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseriagonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp.,Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilusinfuenzae, некоторых штаммов Enterobacter и Enterococcus.

Не эффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa,индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp.,анаэробных микроорганизмов, метициллинрезистентных штаммов Staphylococcus spp.

Показания к применению

- бактериальные инфекции

- верхних и нижних дыхательных путей

- мочевыводящих и желчевыводящих путей

- органов малого таза

- кожи и мягких тканей

- костей и суставов

- эндокардит

- сепсис

- перитонит

средний отит

- остеомиелит

- мастит

- раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции

- сифилис, гонорея и др. заболевания, вызванныечувствительными к цефазолину микроорганизмами

- профилактика хирургических инфекций в пред- ипослеоперационном периоде.

Способ применения и дозы

Внутримышечно. Средняя суточная доза для взрослых – 1 г; кратность введения – 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза – 6 г (в редких случаях – 12 г); кратность введенияможет быть увеличина до 3-4 раз в сутки.

Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней. Дляпрофилактики послеоперационной инфекции – 1 г за 30 мин до операции, 0,5 -1 г – во время операции и по05-1 г –каждые 6-8 ч в течение суток после операции.

Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режимадозирования, в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК). При 55мл/мин и более, или при содержании креатинина в плазме 1,5 мг % и менее, можновводить полную дозу. При КК 54-35 мл/мин или при содержании креатинина в плазме3-1,6 мг % - можно полную дозу, но интервалы между инъекциями увеличить до 8 ч.При КК 34-11 мл/мин или содержанием креатинина в плазме 4,5-3,1 мг % - ½ дозы синтервалами 12 ч. Больным с КК 10 мл/мин и менее, или при содержании креатининав плазме 4,6 мг % и более – 1/2 среднейдозы каждые 18-24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударнойдозы.

Средняя суточная доза для детей – 20-50 мг/кг; при тяжеломтечении инфекции доза может быть увеличина до 100 мг/кг/сут. Кратность введения– 3-4 раза в сутки. У детей с нарушениями функции почек, коррекцию режимадозирования производят в зависимости от значений КК. При КК 70-40 мл/мин – 60%от средней суточной дозы и вводят через 12 ч. При КК 40-20 мл/мин – 25 %средней суточной дозы с интервалом 12 ч. Детям с КК 5-20 мл/мин – 10 % среднейсуточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальнойударной дозы.

Приготовление растворов для внутримышечного введения: 1гпрепарата растворяют в 4 мл воды для инъекций. Во время разведения флаконынеобходимо энергично встряхивать до полного растворения.

Побочные действия

- гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд,бронхоспазм, эозинофилия, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок,мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона)

- судороги.

- у больных с заболеваниями почек при лечении большимидозами (6г) – нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают и лечениепроводят под контролем динамики содержания азота мочевины и креатинина вкрови).

- тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозныйэнтероколит, редко – холлестатитеческая желтуха, гепатит.

- лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз,гемолитическая анемия.

- дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми кантибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит).

- положительная реация Кумбса, повышение активности«печеночных» трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбиновоговремени.

- болезненность в месте введения

Противопоказания

- повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов(напр., коафоран, кефзол, цефалексин, цефамезин, кетоцеф, цефалотин, цефамандоли др.) беталактамным антибиотикам (оксациллин, амоксиклав, аугментин, клавоцин,клавунат, сулациллин и др.)

- дети до 1 месяца

- беременность, период лактации

Лекарственные взаимодействия

Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами идиуретиками. При одновременном применении цефазолина и «петлевых диуретиков»происходит блокада его канальцевой секреции.

Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек.Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличиваютконцентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсическихреакций.

Особые указания

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции напенициллины, карбапенемы могут иметь повышенную чувствительность кцефалоспориновым антибиотикам.

Во время лечения цефазолином возможно получениеположительных прямой и непрямой проб Кумбса, а также ложноположительной реакциимочи на сахар.

При назначении препарата возможно обострение заболеванийЖКТ, особенно колита.

С осторожностью применять при почечной/печеночнойнедостаточности, псевдомембранозном энтероколите.

При размораживании раствор сохраняет стабильность в течение10 дней при хранении в холодильнике (5ºС) или 48 ч – при комнатной температуре.

Беременность и лактация

При необходимости применения препарата в период лактациигрудное вскармливание прекращают.

Применение в педиатрии.

Безопасность применения у недоношенных детей и детей первогогода жизни не установлена.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не оказывают влияния

Передозировка

Передозировка препарата возникает при его кумуляции убольных с недостаточностью функции почек.

Симптомы: нейротоксические явления, судорожная готовность,клоникотонические судороги, рвота, тахикардия.

Лечение: поскольку антидот отсутствует, лечение симптоматическое.Вслучае тяжелой передозировки и неэффективности консервативной терапии,концентрация препарата в крови может быть уменьшена при помощи гемодиализа.

Форма выпуска и упаковка

Порошок для приготовления раствора для внутримышечноговведения по 0,5 или 1,0г во флаконах.

Упаковка по 50 флаконов в коробку из картона с приложением 5инструкций по применению.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температурене выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту