Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Церумед
Торговое название
Церумед
Международное непатентованное название
Метоклопрамид
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 10 мг/2 мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество – метоклопрамид гидрохлорида моногидрат 5.270 мг (эквивалентно метоклопрамида гидрохлориду безводному 5.000 мг),
вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия хлорид, кислота лимонная, бензиловый спирт, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения функциональных желудочно-кишечных расстройств. Стимуляторы моторики желудочно-кишечного тракта. Метоклопрамид.
Код АТХ A03FA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Метоклопрамид метаболизируется в печени. Метоклопрамид и его метаболиты преимущественно выводятся почками.
Пациенты с почечной недостаточностью
Клиренс метоклопрамида может снизится на 70% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, при этом период полувыведения (Т½) из плазмы крови увеличивается (при клиренсе креатинина 10-50 мл/минуту период полувыведения метоклопрамида составляет примерно 10 часов, а при клиренсе креатинина менее 10 мл/минуту – 15 часов).
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с циррозом печени наблюдалась кумуляция метоклопрамида, связанная со снижением на 50% клиренса в плазме крови.
Фармакодинамика
Метоклопрамид является центральным антагонистом дофаминовых рецепторов, который также обладает периферической холинергической активностью.
Стимулирует двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в т.ч. регулирует тонус нижнего пищеводного сфинктера в покое) и нормализует его моторную функцию.
Метоклопрамид способствует нормальному опорожнению желудка и может устранить гастростаз, который является частью рвотного рефлекса.
Противорвотная активность обусловлена блокадой центральных и периферических D2-дофаминовых рецепторов, следствием чего является торможение триггерной зоны рвотного центра и уменьшение восприятия сигналов с афферентных висцеральных нервов.
Показания к применению
Применение у детей в возрасте от 1 года до 18 лет:
- профилактика отсроченной тошноты и рвоты индуцированной химиотерапией как вариант второй линии терапии
- лечение послеоперационной тошноты и рвоты как вариант второй линии терапии
По другим показаниям использование в педиатрической популяции не рекомендуется.
Применение у взрослых:
- предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты
- симптоматическое лечение тошноты и рвоты, включая тошноту и рвоту при острой мигрени
- предотвращения тошноты и рвоты, вызванных радиотерапией.
Способ применения и дозы
Церумед вводят внутривенно (в/в) или внутримышечно (в/м).
Внутривенно следует вводить в виде медленной болюсной инъекции (в течение как минимум 3 минут).
Взрослые
Для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуется разовая доза 10 мг. Для симптоматического лечения тошноты и рвоты, в том числе тошноты и рвоты при острой мигрени, а также тошноты и рвоты, вызванных радиотерапией рекомендуемая разовая доза составляет 10 мг до 3 раз в сутки.
Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 30 мг (по 10 мг на одно введение, три введения в сутки максимум) или 0,5 мг/кг массы тела.
Длительность лечения инъекционными формами должна быть как можно короче с наиболее быстрым переходом на пероральные или ректальные формы лечения.
Дети и подростки (в возрасте 1-18 лет)
Рекомендуемая доза составляет 0,1-0,15 мг/кг массы тела до 3 раз в сутки внутривенно. Максимальная суточная доза составляет 0,5 мг/кг массы тела.
Схема дозирования
Возраст Масса тела Доза Частота
1-3 года 10-14 кг 1 мг До 3 раз в сутки
3-5 лет 15-19 кг 2 мг До 3 раз в сутки
5-9 лет 20-29 кг 2,5 мг До 3 раз в сутки
9-18 лет 30-60 кг 5 мг До 3 раз в сутки
15-18 лет Свыше 60 кг 10 мг До 3 раз в сутки
Для лечения послеоперационной тошноты и рвоты максимальная продолжительность лечения препарата Церумед составляет 48 часов.
Для предотвращения отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией максимальная продолжительность лечения препарата Церумед составляет 5 суток.
Способ применения:
Должен соблюдаться интервал не менее 6 часов между двумя приемами даже в случае рвоты или отказа от дозы.
Пациенты пожилого возраста
Следует рассмотреть возможность снижения дозы у лиц пожилого возраста вследствие снижения функции почек и печени, обусловленных возрастом.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 15 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена на 75%.
У пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин), суточную дозу следует уменьшить на 50%.
Пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 15 мл/мин), суточную дозу необходимо снизить на 75%.
Пациенты с печёночной недостаточностью
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, суточную дозу следует уменьшить на 50%.
Побочные действия
Побочные действия классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: "очень часто" – 1/10, "часто" – от 1/100 до 1/10, "нечасто" – от 1/1000 до 1/100, "редко" – от 1/10000 до 1/1000, "очень редко" – 1/10000, "неизвестно" (не может быть оценена на основании имеющихся данных).
Очень часто (≥ 1/10)
- сонливость
Часто (≥1/100, <1/10)
- диарея
- астения
- экстрапирамидные расстройства (особенно у детей и подростков и/или когда рекомендуемая доза превышена, даже после введения однократной дозы препарата), паркинсонизм, акатизия
- депрессия
- гипотония, особенно при внутривенном введении
Нечасто (≥ 1/1 000, < 1/100)
- брадикардия, особенно при внутривенном введении
- аменорея, гиперпролактинемия
- гиперчувствительность
- дистония, дискинезия
- снижение уровня сознания
- галлюцинации
Редко (≥ 1/10 000, < 1/1000)
- галакторея
- судороги, в особенности у пациентов с эпилепсией
- спутанность сознания
Неизвестно
- метгемоглобинемия, вероятно связанная с дефицитом фермента НАДН-зависимой цитохром-b5 редуктазы (особенно у новорожденных), сульфгемоглобинемия (чаще всего при одновременном применении высоких доз серосодержащих препаратов).
- остановка сердца в течение короткого времени после инъекции, которая может быть следствием брадикардии
- атриовентрикулярная блокада, блокада синусового узла, особенно при внутривенном введении, удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа "пируэт"
- гинекомастия
- анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок) особенно при внутривенном введении
- поздняя дискинезия, которая может быть постоянной, во время или после длительного лечения, особенно у пациентов пожилого возраста, злокачественный нейролептический синдром
- шок, обморок после инъекции
- острая артериальная гипертензия у больных с феохромоцитомой
- транзиторное повышение артериального давления
* Эндокринные нарушения во время длительного лечения, связанные с гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, гинекомастия).
Следующие реакции, иногда ассоциированные, чаще возникают при применении препарата в больших дозах:
- экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, паркинсонический синдром, акатизия, даже после введения одной дозы препарата, особенно у детей и подростков
- сонливость, угнетение сознания, спутанность сознания, галлюцинации.
Противопоказания
- гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ
- желудочно-кишечное кровотечение, механическая кишечная непроходимость или желудочно-кишечная перфорация
- подтвержденная феохромоцитома или подозрение на ее наличие из-за риска тяжелых эпизодов гипертензии
- поздняя дискинезия, обусловленная нейролептиками или метоклопрамидом, в анамнезе
- эпилепсия (увеличение частоты и интенсивности кризисов)
- болезнь Паркинсона
- одновременное применение с леводопой или допаминергическими агонистами
- установленная метгемоглобинемия при применении метоклопрамида или дефиците НАДН-цитохром-b5-редуктазы в анамнезе.
- детский возраст до 1 года (из-за риска развития экстрапирамидных расстройств)
- III триместр беременности и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Сочетание, которое следует избегать
Алкоголь усиливает седативный эффект метоклопрамида.
Сочетание, которое должно быть принято во внимание
Прокинетическое действие метоклопрамида может повлиять на абсорбцию некоторых лекарственных средств.
Метоклопрамид повышает всасывание диазепама, тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, леводопы, этанола; замедляет всасывание дигоксина и циметидина.
Антихолинергические препараты и производные морфина
Антихолинергические препараты и производные морфина могут иметь взаимный антагонизм с метоклопрамидом в отношении влияния на моторику желудочно-кишечного тракта.
Депрессанты, угнетающие активность центральной нервной системы (производные морфина, транквилизаторы, седативные блокаторы Н1- гистаминовых рецепторов, седативные антидепрессанты, барбитураты, клофелин и подобные)
Метоклопрамид потенцирует седативный эффект успокоительных средств, влияющих на центральную нервную систему.
Нейролептики
При одновременном применении метоклопрамида с нейролептиками возрастает риск развития экстрапирамидных расстройств.
Серотонинергические препараты
Использование метоклопрамида в комбинации с серотонинергическими препаратами, например, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), может повысить риск развития серотонинового синдрома.
Дигоксин
Метоклопрамид может снижать биодоступность дигоксина. Необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации дигоксина в плазме крови.
Циклоспорин
Метоклопрамид повышает биодоступность циклоспорина (Cmax на 46% и влияние на 22%). Необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови. Клинические последствия этого явления окончательно не определены.
Мивакуриум и суксаметоний
Инъекции метоклопрамида могут продлить продолжительность нервно-мышечной блокады (путем ингибирования холинэстеразы плазмы крови).
Сильные ингибиторы CYP2D6
Экспозиция Метоклопрамида повышается при совместном назначении с сильными ингибиторами CYP2D6, таких как флуоксетин и пароксетин. Хотя клиническая значимость таких взаимодействий не установлена, необходимо проводить наблюдение за пациентами для выявления возможных побочных реакций.
Особые указания
Неврологические нарушения
Могут возникнуть экстрапирамидные расстройства, особенно у детей и подростков, и/или при метаклопрамида в высоких дозах. Эти реакции обычно возникают в начале лечения и могут развиваться после однократного введения. В случае развития экстрапирамидных симптомов следует немедленно прекратить применение метоклопрамида. Как правило, эти эффекты после прекращения лечения полностью исчезают, но может потребоваться симптоматическое лечение (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противопаркинсонические лекарственные средства у взрослых).
Между каждым введением метоклопрамида, даже в случае рвоты и отторжения дозы, чтобы избежать передозировки, необходимо соблюдать минимум 6-часовой интервал.
Продолжительное лечение метоклопрамидом может приводить к поздней дискинезии, которая потенциально является необратимой, особенно у пациентов пожилого возраста. Лечение не должно длиться более 3 месяцев из-за риска развития поздней дискинезии. В случае возникновения клинических признаков поздней дискинезии лечение необходимо прекратить.
При применении метоклопрамида в комбинации с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом сообщалось о развитии злокачественного нейролептического синдрома. В случае возникновения симптомов злокачественного нейролептического синдрома применение метоклопрамида необходимо немедленно прекратить и начать соответствующее лечение.
С осторожностью следует применять метоклопрамид пациентам с сопутствующими неврологическими заболеваниями и пациентам, которые получают лечение другими лекарственными препаратами, действующими на центральную нервную систему.
При применении метоклопрамида может также увеличиваться выраженность симптомов болезни Паркинсона.
Метгемоглобинемия
Сообщалось о случаях метгемоглобинемии, которые могут быть связаны с дефицитом NADH-цитохром-b5-редуктазы. В таких случаях следует немедленно прекратить прием метоклопрамида и принять соответствующие меры (например, прием метиленового синего).
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Сообщалось о серьезных нежелательных реакциях со стороны сердечно-сосудистой системы, включая случаи острой сосудистой недостаточности, тяжелой брадикардии, остановки сердца и удлинение интервала QT после введения метоклопрамида в форме инъекций, особенно после внутривенного введения.
Особое внимание следует уделять при применении метоклопрамида, особенно при внутривенном введении, пациентам пожилого возраста, пациентам с нарушениями сердечной проводимости (в том числе удлинение интервала QT), пациентам с нарушением электролитного баланса, брадикардией, а также пациентам, которые принимают другие препараты, которые, как известно, удлиняют интервал QT.
Внутривенные дозы следует вводить путём медленной болюсной инъекции (в течение как минимум 3 минут), чтобы уменьшит риск возникновения побочных реакций (например, артериальной гипотензии, акатизии).
Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью
Пациентам с почечной недостаточностью или тяжелой печеночной недостаточностью рекомендуется уменьшение дозы.
Беременность
Большой объем данных по применению препарата у беременных женщин (более 1000 случаев применения) указывают на отсутствие фетотоксичности и способности вызывать пороки развития у плода. Метоклопрамид можно применять в период беременности при клинической необходимости. Ввиду фармакологических свойств в случае применения метоклопрамида на поздних сроках беременности нельзя исключить появление экстрапирамидного синдрома у новорожденного. Необходимо избегать применения метоклопрамида на поздних сроках беременности. При применении метоклопрамида требуется наблюдение за новорожденным.
Период лактации
Метоклопрамид в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Поэтому применение метоклопрамида не рекомендуется во время кормления грудью. Необходимо рассмотреть возможность прекращения применения метоклопрамида у женщин, кормящих грудью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат может вызывать сонливость, головокружение, дискинезию и дистонию, которые могут влиять на зрение, а также на способность управлять автотранспортными средствами или работать с опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы
Экстрапирамидные расстройства, сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, беспокойство и его усиление, судороги, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и повышением или снижением АД, галлюцинации, остановка дыхания и сердечной деятельности, дистонические реакции.
Лечение
В случае возникновения экстрапирамидных симптомов, связанных или не связанных с передозировкой, проводится симптоматическое лечение (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противопаркинсонические лекарственные средства у взрослых).
Необходимо проводить симптоматическое лечение и постоянное наблюдение за функцией сердечно-сосудистой и дыхательной систем.
Форма выпуска и упаковка
По 2 мл препарата помещают в ампулы из стекла I типа оранжевого цвета.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки из поливинилхлорида и запечатаны защитной прозрачной полиэтиленовой пленкой.
По 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.
Хранить в местах недоступных для детей!
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель/Упаковщик
«Медокеми Лтд», Кипр
Держатель регистрационного удостоверения
«Медокеми Лтд», Кипр
...
Дәрілерді жеткізу
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
