Цианокобаламин (В12 дәрумені) инъекцияға арналған ерітінді 200 мкг/мл № 10 Қарағандыда

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

ЦИАНОКОБАЛАМИН

Торговое название

Цианокобаламин

Международное непатентованное название

Цианокобаламин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 500 мкг/мл

Состав

Один мл раствора содержит

активное вещество - цианокобаламина0,0005 г,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная жидкость красного цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Стимуляторы гемопоэза

Код АТС B03BA01

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Всасывание происходит на всём протяжении тонкого кишечника,незначительное количество адсорбируется в толстом кишечнике. В подвздошнойкишке соединяется со специальным внутренним фактором, который продуцируетсяклетками фундальной части желудка, и становится недоступным для микроорганизмовкишечника. Комплекс в стенке тонкой кишки передаёт цианокобаламин на рецептор,который и транспортирует его в клетку (активность рецептора зависит отструктуры и функции слизистой оболочки, поддерживаемой фолиевой кислотой, атакже от наличия Са2+ и рН среды). Вкрови витамин В12 связывается с транскобаламинами I и II, которыетранспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени. После приёмавнутрь до 2 мг всасывается 30- 97%, абсорбция препарата (зависящая отвнутреннего фактора всасывания) после приёма в дозе более 2 мг заметноснижается.

Связь с белками плазмы- 90%. Максимальная концентрация - Сmахдостигается через1 ч.

Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасываетсяв кровь. Период полувыведения - T1/2 в печени - 500 дней. Выводится принормальной функции почек - 7-10 % почками, около 50 % - с каловыми массами; присниженной функции почек - 0-7 % почками, 70-100 % - с каловыми массами. Проникаетчерез плацентарный барьер, в грудное молоко.

Фармакодинамика

Цианокобаламин оказывает метаболическое, гемопоэтическоедействие. В организме (преимущественно в печени) превращается в коэнзимнуюформу – аденозилкобаламин, или кобамамид, который является активной формой цианокобаламинаи входит в состав многочисленных ферментов, в т.ч. в состав редуктазы, восстанавливающейфолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую. Обладает высокой биологической активностью.

Кобамамид участвует в переносе метильных и других одноуглеродистыхфрагментов, поэтому он необходим для образования дезоксирибозы и ДНК, креатина,метионина – донора метильных групп, в синтезе липотропного фактора – холина,для превращения метилмалоновой кислоты в янтарную, входящую в состав миелина,для утилизации пропионовой кислоты. Необходим для нормального кроветворения –способствует созреванию эритроцитов.

Способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащихсульфгидрильные группы, что увеличивает их толерантность к гемолизу. Активируетсвертывающую систему крови, в высоких дозах вызывает повышение тромбопластическойактивности и активности протромбина. Снижает концентрацию холестерина в крови.Оказывает благоприятное влияние на функцию печени и нервной системы. Повышаетспособность тканей к регенерации.

Показания к применению

- гипо и авитаминоз витамина В12 (болезнь Аддисона-Бирмера,алиментарная макроцитарная анемия)

В составе комплексной терапии

- железодефицитная,постгеморрагическая, апластическая анемия и анемии, вызванные токсичнымивеществами и/или лекарственными средствами

- хронический гепатит, цирроз печени, печеночнаянедостаточность

- алкоголизм

- длительная лихорадка

- полиневрит,радикулит, невралгия (в т.ч. невралгия тройничного нерва), травматические поражения нервов, диабетическиеневриты, фуникулярный миелоз, боковой амиотрофический склероз, детский церебральныйпаралич, болезнь Дауна

- кожные заболевания (псориаз, фотодерматоз, герпетиформныйдерматит, атопический дерматит)

С профилактической целью при

- назначении бигуанидов, парааминосалициловой кислоты,аскорбиновой кислоты в высоких дозах

- патологии желудка и кишечника с нарушением всасывания цианокобаламина(резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, целиакия, синдроммальабсорбции, спру)

- злокачественные образования поджелудочной железы икишечника

- лучевая болезнь

- стрессовое состояние

- длительно текущие инфекции

- диетическое питание

- патология почек

Способ применения и дозы

Подкожно, внутримышечно, внутривенно и интралюмбально.

Длительность лечения цианокобаламином и проведение повторныхкурсов зависят от характера заболевания, эффективности лечения и определяется врачом.

Взрослым

Подкожно при анемииАддисона-Бирмера - по 100-200 мкг/сут (0,2 – 0,4 мл) через день; прифуникулярном миелозе, макроцитарных анемиях с нарушением функции нервнойсистемы - по 500 мкг/сут в первую неделю - ежедневно, затем с интервалами междувведениями до 5 - 7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту); в периодремиссии поддерживающая доза 100 мкг/сут (0,2 мл) 2 раза в месяц, при наличииневрологических явлений - по 200 - 400 мкг (0,4-0,8 мл) 2 - 4 раза в месяц.

При острой постгеморрагической и железодефицитной анемии – 100мкг (0,2 мл) 2 - 3 раза в неделю; при апластической анемии - по 100 мкг (0,2мл) до наступления клинико-гематологического улучшения. При нарушениях состороны нервной системы - по 200 - 400 мкг (0,4-0,8 мл) 2 - 4 раза в месяц.

При заболеваниях периферической нервной системы - по 200 - 500мкг через день в течение 2 нед. При травмах периферической нервной системы -200-400 мкг (0,4-0,8 мл) через день в течение 40 - 45 дней. При фуникулярноммиелозе, боковом амиотрофическом склерозе - эндолюмбально, по 30 мкг спостепенным увеличением дозы до 200 - 250 мкг на введение. Интралюмбальныеинъекции делают каждые 3 дня, всего на курс 8- 10 инъекций. С цельюподдерживающей терапии применяют по 100 мкг ( 0,2 мл) один раз в месяц втечение 5 месяцев.

При гепатитах и циррозах печени - 100 мкг (0,2 мл) черездень в течение 25 - 40 дней.

При лучевой болезни - по 100 мкг (0,2 мл) через день втечение 20 - 30 дней. Для устранения дефицита цианокобаламина вводят внутримышечноили внутривенно, по 100 мкг (0,2 мл) ежедневно в течение 1-2 недель; дляпрофилактики - 100 мкг (0,2 мл) 1 раз в месяц внутримышечно или внутривенно.

Детям

При различных формах гипо-апластических анемий у детейпрепарат назначают в возрасте до 4 лет по 15-50 мкг (0,1 мл), старше 4 лет по50 - 150 мкг (0,1мл – 0,3 мл) ежедневно в течение 15 дней. При детскомцеребральном параличе цианокобаламин рекомендуется вводить внутривенно ввозрасте до года в разовой дозе 100 мкг (0,2 мл), от 1 года до 3 лет- 200 мкг(0,4 мл), от 3 до 7 лет - 300 мкг (0,6 мл), старше 7 лет- от 300 мкг до 500 мкг(0,6 мл- 1 мл); вводят через день, на курс лечения - 10- 15 инъекций. Пригепатитах и циррозах печени детям назначают по 100 мкг (0,2 мл) через день втечение 25- 40 дней.

Побочные действия

- аллергические реакции, зуд, кожные высыпания

- психическое возбуждение, головная боль, головокружение

- кардиалгия, тахикардия

- диарея

- гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена приприменении высоких доз

Противопоказания

- гиперчувствительность к компонентам препарата

- тромбоэмболия

- эритремия,эритроцитоз

- беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические лекарственныесредства, колхицин, препараты K+ снижают абсорбцию витамина В12.

Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ витамина В12.

Нельзя сочетать с препаратами, повышающими свертываемостькрови.

Не рекомендуется вводить совместно (в одном шприце) витаминыВ12, В1, В6, так как содержащийся в молекуле цианокобаламина ион кобальтаспособствует разрушению других витаминов. Необходимо также учитывать, чтовитамин В12 может усиливать аллергические реакции, вызываемые витамином В1.

Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солямитяжелых металлов (инактивация цианокобаламина), тиамина бромидом, пиридоксином,рибофлавином.

Особые указания

Дефицит цианокобаламина должен быть подтверждендиагностически до назначения препарата, поскольку он может маскироватьнедостаток фолиевой кислоты.

Нельзя вводить витамин В12 при острых тромбоэмболических заболеваниях. Соблюдатьосторожность у лиц, склонных к тромбообразованию, со стенокардией (в меньшихдозах, до 100 мкг на инъекцию). Необходимо контролировать свертываемость крови.

В период лечения необходимо контролировать показателипериферической крови: на 5-8 день лечения определяется число ретикулоцитов. Количествоэритроцитов, гемоглобина и цветнойпоказатель необходимо контролировать в течение 1 месяца 1-2 раза в неделю, адалее - 2-4 раза в месяц. В случае развития лейко- и эритроцитоза дозу препаратанеобходимо уменьшить или временно прервать лечение, соблюдая осторожность присклонности к тромбообразованию. Ремиссия достигается при повышении количестваэритроцитов до 4-4,5 млн/мкл, при достижении нормальных размеров эритроцитов,исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации числа ретикулоцитов послеретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии контрольпериферической крови проводится не реже 1 раза в 4 - 6 мес. Имеются отдельныеуказания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожностьпри управлении транспортом и работе, требующей концентрации внимания.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов препарата.

Лечение: симптоматическая терапия.

Форма выпуска

По 1 мл в ампулы из стекла марки НС-3 или УСП-1, по 10 ампулвместе с ножом для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона, коробкивместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русскомязыках упаковывают в групповую тару.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать после истечения срока годности.

Порядок отпуска из аптек

По рецепту