Доксициклин капсулалар 100 мг № 20 - бағасы Қарағандыда

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

ДОКСИЦИКЛИН

Торговое название

Доксициклин

Международное непатентованное название

Доксициклин

Лекарственная форма

Капсулы 0,1 г

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – доксициклин – 0,1 г (в виде доксициклинахиклата),

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальциястеарат, сахар молочный.

Описание

Капсулы твердые, желатиновые, цилиндрической формы сполусферическими концами, желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного применения. Тетрациклины.

Код АТС J01AA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После введения внутрь всасывается быстро и практическиполностью. Биодоступность составляет 97-98%. Прием пищи не оказываетсущественного влияния на абсорбцию. После приема внутрь в дозе 200 мгмаксимальная концентрация (Cmax) составляет 2,5-2,7 мкг/мл и достигается через2,0-2,5 ч. Через 24 ч после приема концентрация доксициклина составляет1,25-1,5 мкг/мл. Терапевтическая концентрация доксициклина в плазме составляет1,5-3,0 мкг/мл.

В крови обратимо связывается с белками плазмы (на 80-93%). Легкопроникает через гистогематические барьеры во все органы и ткани. Через 30-45мин после приема обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени,почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза,плевральной и перитонеальной жидкости, желчи, синовиальной жидкости, экссудатегайморовых и лобных пазух. Накапливается в тканях ретикулоэндотелиальнойсистеме и костях, где образует нерастворимые комплексы с ионами Ca2+. Проникаетчерез плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко (30-40% от его уровня вплазме). В слюне концентрация доксициклина составляет 5-27% от его концентрациив плазме крови. Через гематоэнцефалический барьер проникает плохо. Уровеньдоксициклина в спинномозговой жидкости составляет 10-20% от уровня в плазме.Объем распределения доксициклина – 0,7 л/кг. При повторных введенияхдоксициклин может кумулировать.

Метаболизм доксицилина протекает в печени, гдебиотрансформации подвергается 30-60% препарата. Выводится с желчью (20-60%) ипоступает в фекалии, где образует неактивные хелатные комплексы. Подвергаетсяэнтерогепатической циркуляции. В меньшей степени выводится с мочой (40% за 72часа, в виде активного доксициклина). Период полуэлиминации доксициклинасоставляет 10-18 ч после однократного приема и увеличивается до 22-23 ч приприеме повторных доз. У пациентов с нарушением функции почек элиминациядоксициклина не изменяется, т.к. компенсаторно увеличивается выведениедоксициклина через кишечник.

Фармакодинамика

Полусинтетический антибиотик группы тетрациклинов широкогоспектра действия. Действует бактериостатически, угнетая синтез белка умикроорганизмов.

Механизм действия связан с нарушением синтеза белков вклетках бактерий. Доксициклин проникает внутрь бактериальной клетки ивзаимодействует с аминоацильным центром 50S-субъединицы рибосом. Нарушаетпептидилтранслоказную реакцию, не позволяя аминоацил-тРНК доставлять новыеаминокислоты в рибосому для построения белковой цепи. На рибосомы человека неоказывает воздействия, что связано с наличием у него 70S-субъединицы рибосомывместо 50S-субъединицы.

Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Streptococcushaemolyticus, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis,Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis),Listeria spp. (в том числе Listeria monocytogenes), Bacillus anthracis; грамотрицательныхаэробных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Haemophilus influenzae,Brucella spp., Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Yersinia spp.,Pasteurella spp., Vibrio spp., Francisella tularensis, Klebsiella spp., Legionellaspp., Treponema spp. (в том числе штаммы, устойчивые к β-лактамным антибиотикам),Campylobacter spp., Rickettsiae spp.; грамотрицательные анаэробные микроорганизмы:Clostridium spp., Enterobacter spp., Bacteroides spp.

Высокоактивен в отношении Mycoplasma spp., Chlamydia spp. Действуетна некоторых простейших: P. falciparum, Entamoeba histolytica. К доксициклинуустойчивы большинство штаммов Proteus spp., Serratia spp., Pseudomonas spp., грибки(за исключением Actynomyces spp.). Бактерии устойчивые к тетрациклину обладаютперекрестной устойчивостью к доксициклину.

Доксициклин способен блокировать металлопротеиназы матриксасоединительной ткани (ферменты, разрушающие коллаген и протеогликаны) иуменьшать выраженность повреждений хряща при деформирующем остеоартрозе.

Показания к применению

обострение хронического бронхита у лиц до 65 лет, безсопутствующей патологии, пневмония

отит, синусит

пиелонефрит, уретрит, простатит, орхоэпидидимит, цервицит,эндометрит

урогенитальный микоплазмоз, хламидиоз

трахома, пситтакоз, орнитоз, синдром Рейтера

гонорея, первичный и вторичный сифилис у пациентов с аллергиейк β-лактамным антибиотикам

холецистит, холангит

гастроэнтероколит, диарея «путешественников», иерсиниоз,шигеллез

флегмоны, абсцессы, фурункулез, угревая сыпь

инфицированные ожоги и раны

легионеллез

риккетсиозы (Ку-лихорадка, эпидемический и эндемическийсыпной тиф, лихорадка цуцугамуши, лихорадка скалистых гор, марсельскаялихорадка, австралийский клещевой риккетсиоз, везикулезный риккетсиоз)

болезнь Лайма (клещевой боррелиоз) в развернутой стадии

особо опасные инфекции: чума, туляремия, сибирская язва,сап, бруцеллез, холера

актиномикоз

малярия (лечение и профилактика)

амебная дизентерия

лептоспироз, гранулоцитарный эрлихоз, коклюш, остеомиелит всоставе комбинированной терапии

профилактика инфекции при медицинском аборте

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутрь после еды, запивая стаканом воды.

Взрослым и детям массой тела более 45 кг назначают в первый день200 мг (2 капсулы) в 1 или 2 приема, со второго дня по 100 мг (1 капсула) 1 разв день. Максимальная суточная доза при тяжелых инфекциях 200 мг/сут в 1-2приема.

Детям с массой тела до 45 кг назначают в первый день 4 мг/кг/сут в 1-2приема, со второго дня по 2 мг/кг/сут в 1 прием.

Длительность лечения зависит от вида инфекции и составляетобычно 5-10 дней. При болезни Лайма курс лечения от 10 дней до 3 недель, прибруцеллезе – 3-6 недель.

При лечении гонореи назначают женщинам по 200 мг/сут (2капсулы) в 1 прием, мужчинам по 200-300 мг/сут (2-3 капсулы) в 1 прием втечение 5 дней.

При сифилисе назначают в дозе 300 мг/сут (3 капсулы) втечение 10 дней.

При лечении хламидийной и микоплазменной инфекции по 200мг/сут (2 капсулы) в течение 7 дней.

Для профилактики инфекций при медицинском аборте назначаютдвукратно – 100 мг (1 капсуле) за 1 час до выполнения операции и 200 мг (2капсулы) через 30 мин после нее.

У пациентов с печеночной недостаточностью требуется снижениесуточной дозы.

Побочные действия

повышение внутричерепного давления (анорексия, тошнота,рвота, головная боль, отек соска зрительного нерва), головокружение, атаксия

тошнота, диарея, запор, глоссит, дисфагия, эзофагит (в томчисле эрозивно-язвенный), гастрит, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки,энтероколит

гипербилирубинемия, повышение уровня трансаминаз, щелочнойфосфатазы, токсический гепатит

аллергические реакции, кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи,ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, волчаночный синдром

фотосенсибилизация

гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения,эозинофилия

интерстициальный нефрит, нефропатия

нарушение нервно-мышечной передачи

устойчивое изменение цвета зубной эмали, гипоплазия эмализубов, деформация зубов, повышение риска развития кариеса

дисбактериоз, суперинфекции (кандидамикоз)

лейкопения, тромбоцитопения, анемия, лимфоцитопения

эксфолиативный дерматит, синдром Лайелла

артралгии, миалгии

Противопоказания

гиперчувствительность к доксициклину и другим тетрациклинам

детский возраст до 9 лет

беременность и период лактации

лейкопения

порфирия

тяжелые нарушения функции печени и почек

Лекарственные взаимодействия

Антацидные средства на основе магния, алюминия и кальциявызывают снижение абсорбции доксициклина за счет образования с ним хелатныхкомплексов. Интервал между приемом антацидов и доксициклина должен быть неменее 3 часов.

Препараты железа вызывают снижение абсорбции доксициклина засчет образования с ним хелатных комплексов.

Слабительные средства на основе солей магния вызывают снижениеабсорбции доксициклина за счет образования с ним хелатных комплексов.

Доксициклин усиливает действие непрямых антикоагулянтов засчет подавления кишечной флоры и снижения синтеза витамина К.

Доксициклин снижает эффективность эстрогенсодержащихоральных контрацептивов и повышает частоту развития «кровотечений прорыва».

Лекарственные средства, индуцирующие микросомальные ферментыпечени (барбитураты, фенитоин, карбамазепин, рифампицин) усиливают метаболизмдоксициклина и снижают его концентрацию в крови.

β-лактамные антибиотики и доксициклин взаимно ослабляютпротивомикробное действие друг друга.

Колестирамин и колестипол снижают абсорбцию доксициклина вкишечнике.

Ретинол усиливает нейротоксическое действие доксициклина иповышает вероятность развития внутричерепной гипертензии.

Молоко уменьшает степень и скорость всасывания доксициклина.Регулярное употребление алкоголя увеличивает период полуэлиминации доксициклинаи замедляет его выведение.

Особые указания

Использование в педиатрии. Не рекомендуется применять удетей до 9 лет, поскольку доксициклин может приводить у них к нарушениюформирования скелета, зубов, вызывать гипоплазию и необратимое прокрашиваниеэмали зубов в желто-серо-коричневый цвет.

Осторожность при применении. В связи с возможным развитиемфотосенсибилизации необходимо ограничить инсоляцию на время лечения и в течение4-5 дней после него. Для предупреждения развития эрозивно-язвенного пораженияпищевода рекомендуется запивать доксициклин большим количеством (200-300 мл)воды.

При необходимости длительного введения доксициклина следуетпериодически (не реже 1 раза в 5-7 дней) контролировать показателипериферической крови, функции печени.

Влияние на лабораторные показатели. При лечениидоксициклином могут возникать ложноположительные результаты при определенииуровня катехоламинов в моче флуоресцентным методом. При исследовании биоптатовщитовидной железы у лиц длительно получавших доксициклин возможно их коричневоепрокрашивание, что не свидетельствует о патологии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта иуправление механизмами. Учитывая побочные действия препарата следует соблюдатьосторожность при вождении автотранспорта или управлении механизмами.

Передозировка

При введении высоких доз, особенно у пациентов с нарушениемфункции печени возможно появление нейротоксических реакций.

Симптомы: головокружения, тошноты, рвоты, судорог, нарушениясознания вследствие повышения внутричерепного давления.

Лечение и меры неотложной помощи: отмена препарата, промываниежелудка с активированным углем, симптоматическая терапия, внутрь назначаютантациды и сульфат магния для предотвращения абсорбции доксициклина.Специфического антидота не существует. Гемодиализ и перитонеальный диализнеэффективны.

Форма выпуска иупаковка

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. По 2 контурныеячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света и влаги месте, при температурене выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту