Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
ЭСТРИОЛ
Торговое название
Эстриол
Международное непатентованное название
Эстриола сукцинат
Лекарственная форма
Суппозитории вагинальные, 0,5 мг
Состав
Один суппозиторий содержит
активное вещество эстриол – 0,5 мг
вспомогательные вещества: суппоцир (глицериды полусинтетические)
(Hard fat) для получения суппозитория массой 2000 мг
Описание
Суппозитории цилиндроконической формы, белого или белого сжелтоватым оттенком цвета. На срезе допускается наличие воздушного и пористогостержня, и воронкообразного углубления.
Фармакотерапевтическая группа
Эстрогены. Природные и полусинтетические эстрогены.
Код ATС G03СА04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При интравагинальном применении эстриол быстро и почтиполностью абсорбируется. Cmax эстриола достигается через 1-2 ч. Эстриол почтиполностью (90%) связывается с альбуминами плазмы крови; в отличиеот других эстрогенов, эстриол почти не связывается глобулином, связывающимполовые гормоны. Эстриол выводится в основном с мочой в конъюгированномвиде. Только незначительная часть (около 2%) эстриола выводится с калом,преимущественно в неконъюгированном виде.
Выведение метаболитов с мочой начинается через несколькочасов после применения и продолжается до 18 ч.
Фармакодинамика
Препарат эстриол - аналог естественного женского гормона. Впред- и постменопаузальный (как при естественной, так ипри обусловленной хирургическим вмешательством менопаузе) период его можноприменять при патологических симптомах, обусловленных недостатком эстрогенов.
Эстриол особенно эффективен при лечении урогенитальныхнарушений. При атрофических изменениях слизистой оболочки влагалища эстриолвосстанавливает нормальный влагалищный эпителий, таким образом, способствуянормализации микрофлоры и, следовательно, рН-среды. В результате этогоповышается устойчивость клеток эпителия влагалища к инфекционным и воспалительным агентам. В отличие от других эстрогенов, эстриол являетсякороткодействующим, поскольку он не задерживается в ядерных структурахэпителиоцитов. Однократный прием препарата в суточной дозе не вызываетпролиферативных процессов в эндометрии и не требует дополнительной прогестагенной терапии, поскольку постменопаузальныекровотечения не возникают.
Показания к применению
Заместительная гормональная терапия:
- атрофические изменения слизистой оболочки влагалищаи нижних отделов мочевыводящих путей, обусловленные дефицитом эстрогенов,в том числе диспареуния, сухость, зуд во влагалище
- профилактика рецидивирующих инфекций влагалищаи нижних отделов мочевыводящих путей, нарушения мочеиспускания (частоемочеиспускание, дизурия)
- пред- и послеоперационная терапия женщин в постменопаузепри хирургических вмешательствахвлагалищным доступом
- с диагностической целью при неясных результатах цитологического
исследования шейки матки (подозрение на опухолевый процесс)на фоне
атрофических изменений
Способ применения и дозы
Интравагинально, при атрофических изменениях слизистойоболочки нижних отделов мочевыводящих, профилактика рецидивирующих инфекций влагалищаи нижних отделов мочевыводящих путей, нарушения мочеиспускания (частоемочеиспускание, дизурия) - назначают поодному суппозиторию в день в течение первых 4 недель. Затем переходятна поддерживающую дозу — 2 введения в неделю.
Пред- и послеоперационная терапия женщинв постменопаузальный период при проведении оперативноговмешательства с использованием через влагалищного доступа - 1суппозиторий, ежедневно в течение 2 недель перед и после операции.
С диагностической целью при сомнительных результатахцитологического исследования мазка шейки матки на фоне атрофическихизменений эпителия - 1 суппозиторий,через день в течение 1 недели перед взятием следующего мазка
Побочные действия
Редко
- местное раздражениеи зуд
- болезненность и ощущение напряжения молочных желез,
- гиперсекреция цервикальной слизи
Очень редко
- головная боль,
- повышение АД,
- боль в нижних конечностях
- нарушение зрения
- доброкачественные и злокачественные эстрогенозависимыенеоплазии, т.е. рак эндометрия и молочных желез (дополнительную информацию см.разделы «Противопоказания» и «Особые указания»
- венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен ног или таза,эмболия сосудов легких) чаще возникает при применении ЗГТ, чем при отсутствиитерапии (дополнительную информацию см. разделы «Противопоказания» и «Особыеуказания»)
- инфаркт миокарда и инсульт
- желче- каменная болезнь
- кожные и подкожные нарушения: хлоазма, мультиформнаяэритема, узелковая эритема, геморрагическая пурпура
- возможная деменция
- повышение либидо
В большинстве случаев эти проявления исчезают в первыенедели лечения; в противном случае необходима коррекция дозы.
Противопоказания
- гиперчувствительность к компонентам препарата
- эстрогензависимые злокачественные новообразования илиподозрение на них (в т.ч. рак эндометрия)
- тромбоз глубоких вен, легочная эмболия, активная илинедавно перенесенная артериальная тромбоэмболия (в т.ч. стенокардия, инфарктмиокарда)
- маточное кровотечение неустановленной этиологии
- развитие или прогрессирование отосклероза в периодбеременности или во время предыдущего приема стероидных препаратов
- острые заболевания печени или наличие заболеваний печени ванамнезе до тех пор, пока показатели печеночной функции не вернуться в норму
- порфирия
- холестатическая желтуха
- беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Эстрогены, в том числе и эстриол, могут усиливатьдействие ряда кортикостероидных препаратов, в связи с этим дозукортикостероидов необходимо снизить.
Эстриол может изменять эффективность пероральныхантикоагулянтов, блокаторов β-адренорецепторов, повышать активность сукцинилхолина,теофиллина и тролеандомицина. Рифампицин, барбитураты, бутадион ускоряютметаболизм эстрогенов
Особые указания
Рекомендуется осуществлять постоянное наблюдение пациенток сналичием в анамнезе или в настоящее время следующих состояний:тромбоэмболические нарушения в анамнезе, латентная и манифестнаясердечная недостаточность, задержка жидкости, обусловленная нарушением функции почек, АГ,эпилепсия или мигрень (в том числе наличие в анамнезе указаний на этисостояния), тяжелые нарушения функции печени, порфирия, эндометриоз,фиброзно-кистозная мастопатия, гиперлипопротеинемия, к этой же категорииотносятся лица, у которых отмечали в период предшествующихбеременностей или приема стероидов выраженный зуд, холестатическую желтуху,герпес беременных
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средствомили потенциально опасными механизмами
Применение препарата не влияет на способность к вождениюавтотранспортом и управлению потенциально опасными механизмами
Передозировка
При интравагинальном применении передозировка маловероятна.
Симптомы: (при случайном приеме внутрь): тошнота, рвота, кровотечения\"отмены\".
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.
Форма выпуска иупаковка
По 5 суппозиториев в контурные ячейковые упаковки из пленкиполивинилхлоридной ламинированной полиэтиленом.
По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применениюна государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре15 до 25 oC.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Дәрілерді жеткізу
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
