Фозиноприл Вива-фарм таблеткалар 10 мг № 28 Қарағандыда

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

ФОЗИНОПРИЛ ВИВА ФАРМ

Торговое название

Фозиноприл ВИВА ФАРМ

Международное непатентованное название

Фозиноприл

Лекарственная форма

Таблетки 10 мг, 20 мг

Состав

Одна таблетки содержит

активное вещество - фозиноприл натрия 10 мг или 20 мг,

вспомогательные вещества: лактоза безводная,целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, поливинилпирролидон и натрия стеарилфумарат.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки белого илипочти белого цвета, со скошенными краями, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, действующие на системуренин-ангиотензин. Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы АПФ.

Код АТС C09AA09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывание препаратасоставляет приблизительно 30-40%. Степень всасывания не зависит от приема пищи, но скорость всасывания может бытьзамедленной.

Гидролитическое превращение фозиноприла поддействием эстераз в фозиноприлат происходит преимущественно в печени. Принарушенной функции печени скорость гидролиза может быть замедлена, а степеньпревращения заметно не меняется. Максимальная концентрация в плазме кровидостигается приблизительно через 3 часа и не зависит от принятой дозы.Фозиноприлат связывается с белками крови на ³ 95%, имеет относительно малый объем распределения и внезначительной степени связан с клеточными компонентами крови.

Фозиноприл выводится из организма в равнойстепени через печень и почки. У больных артериальной гипертензией с нормальнойфункцией почек и печени период полувыведения фозиноприлата составляетприблизительно 11,5 часа. У больных с сердечной недостаточностью значениепериода полувыведения составляет 14 часов. Клиренс фозиноприлата пригемодиализе и перитонеальном диализе в среднем составляет 2% и 7%, соответственно,по отношению к значениям клиренса мочевины.

У больных с нарушенной функцией почек(клиренс креатинина < 80 мл/мин/1,73 м2) общий клиренс фозиноприлата изорганизма примерно вдвое ниже, чем у больных с нормальной функцией почек. В товремя как всасывание, биодоступность и связывание с белками заметно неизменены. Сниженное выведение через почки компенсируется повышенным выведениемчерез печень. Умеренное увеличениезначений AUC (площадь под кривой зависимости концентрации в плазме крови отвремени после введения дозы 1 мг) вплазме крови (менее чем вдвое по сравнению с нормой) наблюдалось у больных спочечной недостаточностью различной степени, включая почечную недостаточность втерминальной стадии (клиренс креатинина < 10 мл/мин/1,73 м2). У больных снарушенной функцией печени (приалкогольном или билиарном циррозе) скорость гидролиза фозиноприла может бытьснижена, но степень гидролиза заметным образом не изменяется. Общий клиренсфозиноприлата из организма таких больных составляет примерно половину посравнению с больными с нормальнойфункцией печени.

У мужчин в возрасте от 65 до 74 лет склинически нормальной функцией почек и печени заметных различий вфармакокинетических параметрах фозиноприлата по сравнению с молодыми больными(20-35 лет) не наблюдается. Фозиноприл обнаруживается в грудном молоке.

Фармакодинамика

Активное вещество препарата Фозиноприл ВИВАФАРМ - фозиноприл - сложный эфир, который гидролизуется ворганизме под действием эстераз в активное соединение фозиноприлат. Фозиноприлблагодаря специфической связи фосфинатной группы с АПФ препятствует превращениюангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, в результате чего вазопрессорнаяактивность и секреция альдостерона снижаются. Последний эффект может приводитьк незначительному увеличению содержания ионов калия в сыворотке (в среднем 0,1мэкв/л) с одновременной потерей из организма ионов натрия и жидкости.

Фозиноприл подавляет метаболическую деградацию пептида брадикинина, обладающегомощным вазодепрессорным действием; за счет этого антигипертензивное действиепрепарата может усиливаться.

При сердечной недостаточности положительныеэффекты препарата Фозиноприл достигаются главным образом за счет подавленияренин-альдостероновой системы. Подавление ангиотензин-превращающего ферментаприводит к снижению как преднагрузки, так и постнагрузки на миокард. Препаратулучшает симптоматику и повышает толерантность к физической нагрузке, снижаеттяжесть сердечной недостаточности и уменьшает частоту госпитализаций по поводусердечной недостаточности.

Показания к применению

- артериальная гипертензия (можно применятькак для монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивнымипрепаратами, в частности, с тиазидными диуретиками)

- сердечная недостаточность (в составекомбинированной терапии)

Способ применения и дозы

Дозировка препарата должна подбиратьсяиндивидуально.

Артериальная гипертензия:

рекомендуемая начальная доза препаратасоставляет 10 мг один раз в день. Дозу необходимо подбирать в зависимости отдинамики снижения артериального давления. Обычная доза составляет от 10 до 40мг один раз в день. При отсутствии достаточного гипотензивного эффекта возможнодополнительное назначение диуретиков.

Если лечение препаратом Фозиноприл ВИВАФАРМ начинают на фоне проводимой терапии диуретиком, то его начальная дозадолжна составлять не более 10 мг. Для уменьшения вероятности возникновениягипотензии диуретики следует отменить за 2-3 дня до начала лечения препаратом ФозиноприлВИВА ФАРМ.

Сердечная недостаточность:

рекомендованная начальная доза составляет10 мг один раз в день. В зависимости от терапевтической эффективности дозуможно повышать с недельным интервалом вплоть до максимальной дозы 40 мг одинраз в день. Фозиноприл ВИВА ФАРМ рекомендуетсяприменять в комбинации с диуретиком.

Артериальная гипертензия и сердечнаянедостаточность при нарушенной функции почек или печени

Поскольку выведение препарата из организмапроисходит двумя путями, снижения доз больным с нарушенной функцией почек или печени обычно не требуется.

Гериатрические больные

Различий в эффективности и безопасностилечения препаратом больных в возрасте 65 лет и старше и молодых больных ненаблюдается. Однако, нельзя исключить большую восприимчивость больных старшеговозраста к препарату.

Побочные действия

- тошнота, рвота, стоматит, глоссит,анорексия, боль в животе, запор, гепатит, холестатическая желтуха, панкреатит,кишечная непроходимость

- сухой кашель, одышка, фарингит, ларингит,синусит, легочные инфильтраты, бронхоспазм, дисфония

- снижение АД, ортостатическая гипотензия,тахикардия, сердцебиение, аритмии, инфаркт миокарда

- кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек

- развитие или усугубление симптомовхронической почечной недостаточности, протеинурия, олигурия

- гиперкреатининемия, повышение концентрациимочевины, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия,гиперкалиемия, гипонатриемия; снижение концентрации гемоглобина и гематокрита,нейтропения, лейкопения, эозинофилия, повышение скорости оседания эритроцитов(СОЭ)

- инсульт, ишемия головного мозга,головокружение, головная боль, слабость; при использовании в высоких дозах –бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, парестезии

- нарушения слуха и зрения, шум в ушах,нарушения со стороны вестибулярного аппарата.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к фозиноприлуили любому другому веществу, входящему в состав препарата

- наследственный или идиопатическийангионевротический отек, в том числе в анамнезе, после приема другихингибиторов АПФ

- беременность (применение ингибиторов АПФна протяжении второго и третьего триместров беременности вызывает повреждениеили даже гибель развивающегося плода)

- лактация

- детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Гипотензивные средства, диуретики,наркотические анальгетики, средства для общей анестезии усиливают гипотензивноедействие Фозиноприла ВИВА ФАРМ.

Препарат усиливает гипогликемический эффектпроизводных сульфонилмочевины, инсулина, риск развития лейкопении приодновременном применении с аллопуринолом, цитостатическими лекарственнымисредствами, иммунодепрессантами, прокаинамидом.

Антациды. Одновременное применениеантацидов (например, алюминия или магния гидроксид, семитекон) могут снижатьвсасывание препарата Фозиноприл ВИВА ФАРМ. Поэтому применять указанныепрепараты необходимо с интервалом не менее 2 часов.

Литий. При одновременном примененииингибиторов АПФ с солями лития, концентрации лития в сыворотке и риск развитиялитиевой интоксикации могут повышаться, поэтому одновременно Фозиноприл ВИВАФАРМ и литий следует применять с осторожностью.

Нестероидные противовоспалительныесредства. Сообщалось, что индометацин может снижать антигипертензивное действиедругих ингибиторов АПФ, особенно у больных с низкорениновой гипертензией. Другие нестероидные противовоспалительныепрепараты (например, аспирин) могут обладать аналогичным действием.

Диуретики. При одновременном применениипрепарата Фозиноприл ВИВА ФАРМ с диуретиками или в сочетании со строгой диетой,ограничивающей потребление соли, или с диализом, может развиться выраженнаягипотензивная реакция, особенно в первый час после приема начальной дозыфозиноприла.

Калийсберегающие диуретики икалийсодержащие добавки. Чтобы избежать риска развития гиперкалиемии, применятьФозиноприл ВИВА ФАРМ одновременно с такими препаратами, как спиронолактон,амилорид, триамтерен и др. и с калиевыми добавками следует с осторожностью.Определять концентрацию калия в сыворотке у больного необходимо через короткиепромежутки времени.

Взаимодействие с другими препаратами. Биодоступностьпрепарата при одновременном применении с хлорталидоном, нифедипином,пропранололом, гидрохлоротиазидом, циметидином, метоклопрамидом, пропантелином,дигоксином, аспирином и варфарином не меняется.

Особые указания

Пациенты с тяжелым течением артериальнойгипертензии или сопутствующей декомпенсированной хронической сердечнойнедостаточностью должны начинать лечение Фозиноприлом ВИВА ФАРМ в условияхстационара.

До и во время лечения препаратом необходимконтроль АД, функции почек, концентрации калия, содержания гемоглобина,креатинина, мочевины, концентрации электролитов и активности «печеночных» ферментов в крови.

Ангионевротический отек. Сообщалось оразвитии ангионевротического отека у больных в результате примененияингибиторов АПФ, включая Фозиноприл ВИВА ФАРМ. При отеке языка, глотки илигортани может развиться обструкция дыхательных путей с возможным летальнымисходом. В таких случаях необходимо быстрое подкожное введение раствораадреналина (1:1000) и принятие других мер неотложной терапии. Больные должны бытьпроинформированы о прекращении приема препарата и немедленном сообщениилечащему врачу о появлении отеков на лице, глазах, губах и языке, о спазме мышцгортани или затрудненном дыхании.

Анафилактические реакции во время десенсибилизации.Необходимо соблюдать осторожность при лечении больных ингибиторами АПФ во времяпроведения процедур десенсибилизации.

Анафилактические реакции во время диализачерез высокопроницаемые мембраны. Сообщалось об анафилактических реакциях у больных,применявших ингибиторы АПФ, во времягемодиализа через высокопроницаемые мембраны, а также во время афереза липопротеидов низкойплотности с адсорбцией на декстрана сульфате. В этих случаях следуетрассмотреть возможность использования диализных мембран другого типа или другого медикаментозного лечения.

Нейтропения/агранулоцитоз. В редких случаяхсообщалось о случаях агранулоцитоза и подавлении функции костного мозга вовремя лечения ингибиторами АПФ. Эти случаи отмечались чаще у больных с нарушеннойфункцией почек, особенно при наличии системных заболеваний соединительной ткани(системная красная волчанка или склеродермия). Необходимо следить засодержанием клеток белой крови у таких больных.

Артериальная гипотензия. В редких случаях убольных с неосложненной формой артериальной гипертензии развитие артериальнойгипотензии связывали с применением препарата Фозиноприл ВИВА ФАРМ.

Симптоматическая гипотензия при примененииингибиторов АПФ наиболее вероятна у больных после интенсивного лечениядиуретиками и/или ограничивающей поступление соли диеты, или при проведениипочечного диализа. Временная гипотензивная реакция не являетсяпротивопоказанием для применения препарата после проведения мер по гидратацииорганизма.

У больных с хронической сердечной недостаточностьюпри наличии или отсутствии почечной недостаточности, лечение ингибиторами АПФможет вызывать избыточный антигипертензивный эффект, который может привести колигурии или азотемии, а в редких случаях к острой почечной недостаточности и клетальному исходу. Поэтому при лечении хронической сердечной недостаточностипрепаратом Фозиноприл ВИВА ФАРМ необходимо внимательно наблюдать за больными,особенно на протяжении первых двух недель лечения, а также при любом увеличениидозы фозиноприла или диуретика.

Больным с нормальным или пониженнымартериальным давлением, которых ранее интенсивно лечили диуретиками, и с пониженным содержанием натрия в кровиможет потребоваться снижение дозы диуретика. Артериальная гипотензия неявляется противопоказанием для дальнейшего применения препарата Фозиноприл ВИВАФАРМ. Некоторое снижение системного артериального давления является обычным ижелательным эффектом в начале применения препарата при сердечнойнедостаточности. Степень этого снижения максимальна на ранних этапах лечения истабилизируется в пределах одной или двух недель лечения. Артериальное давлениеобычно возвращается к значениям, характерным для периода до начала лечения, безснижения терапевтической эффективности.

Нарушение функции печени. При появлении заметнойжелтушности и выраженном повышении активности ферментов печени лечениепрепаратом Фозиноприл ВИВА ФАРМ следует прекратить и назначить соответствующиелечение.

Нарушение функции почек. У больныхартериальной гипертензией со стенозом почечной артерии одной или обеих почек, атакже при одновременном применении диуретиков без признаков заболеванияпочечных сосудов во время лечения ингибиторами АПФ может повышаться уровеньазота мочевины крови и креатинина сыворотки. Эти эффекты обычно обратимы ипроходят после прекращения лечения. Может потребоваться снижение дозы диуретикаи/или препарата Фозиноприл ВИВА ФАРМ.

У больных с тяжелой хронической сердечнойнедостаточностью, у которых функция почек может зависеть от активностиренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лечение ингибиторами АПФ можетпривести к олигурии или к прогрессирующей азотемии и в редких случаях к остройпочечной недостаточности и/или летальному исходу.

Гиперкалиемия. У больных с сердечнойнедостаточностью, сахарным диабетом, одновременно принимающих калийсберегающиедиуретики, калиевые добавки к диете, калийсодержащие солезаменители или другиепрепараты, увеличивающие концентрации ионов калия в сыворотке (например,гепарин), ингибиторы АПФ повышают риск увеличения концентрации ионов калия всыворотке.

Хирургические операции/анестезия. ИнгибиторыАПФ могут усиливать антигипертензивное действие препаратов, применяющихся дляпроведения общей анестезии.

Особенности влияния на способностьуправлять транспортом и потенциальноопасными механизмами

Необходимо соблюдать осторожность приуправлении транспортными средствами или при выполнении любой работы, требующейповышенного внимания из-за возможного появления головокружения, особенно посленачальной дозы препарата у больных, принимающих диуретические лекарственныесредства.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД,брадикардия, шок, нарушение водно-электролитного состояния, острая почечнаянедостаточность, ступор.

Лечение: прием препарата следуетпрекратить, показано промывание желудка, прием сорбентов (например,активированного угля), вазодепрессорных средств, инфузии 0,9% раствора натрияхлорида и далее симптоматическое и поддерживающее лечение. При снижении АД –внутривенное введение катехоламинов, ангиотензина II; при брадикардии – применениепейсмекера. Применение гемодиализанеэффективно.

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток помещают в контурнуюячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурной ячейковой упаковки вместе синструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают впачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать препарат после истечениясрока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту