Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Липидекс® СР
Торговое название
Липидекс® СР
Международное непатентованное название
Фенофибрат
Лекарственная форма
Капсулы
Состав
Одна капсула содержит
микропеллеты:
активное вещество - фенофибрат 250 мг,
вспомогательные вещества: микропеллеты нейтральные (размер30),
кополимер бутилированного метакрилата основного (Эудрагит Е 100)
кислота метакриловая – кополимер метил-метакрилата(1:1) (Эудрагит L 100), тальк,спирт этиловый 96 %*;
состав капсулы: корпус- сансет желтый FSF – FD&C желтый 6, желатин; крышечка- сансет желтый FCF – FD&C желтый 6, титана диоксидЕ 171, желатин
*испаряется в процессе производства
Описание
Твердые желатиновые капсулы размером № 1 с прозрачнымкорпусом оранжевого цвета и матовой крышечкой светло–оранжевого цвета.
Содержимое капсул – беловато-кремовые сферическиемикропеллеты, без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Гипохолестеринемические игипотриглицередемические препараты. Фибраты
Код АТС С10АВ05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Липидекс® СР хорошо всасывается из желудочно-кишечноготракта.
После перорального приема препарата Липидекс® СР замедленного высвобождения средняяконцентрация достигается за 6 часов и составляет 13 мкг/мл. После всасывания фенофибратподвергается гидролизу с участием эстераз и образует активный метаболит – фенофиброевуюкислоту. Период полувыведения фенофиброевой кислоты составляет около 20 часов.
При приеме препаратас пищей биодоступность фенофибрата повышается. Фенофиброевая кислота на 90 % связывается с белками плазмы.
Фенофиброевая кислота конъюгирует с глюкуроновой кислотой ивыводится с мочой. В небольших количествах фенофиброевая кислота подвергаетсябензгидрольному метаболизму. Метоболиты так же подвергаются конъюгации с глюкуроновойкислотой и выводятся с мочой. 60 % принятой дозы выводится с мочой и около 25 %с фекалиями.
Фармакодинамика
Липидекс® СР снижаетповышенный уровень сывороточного холестерина и триглицеридов, также оченьэффективен при лечении гиперлипидемии, не поддающейся коррекции диетой.Фенофибрат показан при гиперлипидемии IIa, IIb, III, IV и V типа (классификацияФредериксона).
Тип
Основной
повышенный липид
Повышенные
липопротеины
II a
Холестерин
Липопротеины низкой плотности (ЛПНП)
II b
Холестерин, триглицериды
Липопротеины низкой плотности (ЛПНП), липопротеины очень низкой плотности (ЛПОНП)
III
Холестерин, триглицериды
Липопротеины промежуточной плотности (ЛППП), хиломикроны
IV
Триглицериды
Липопротеины очень низкой плотности (ЛПОНП)
V
Триглицериды
Хиломикроны, липопротеины очень низкой плотности (ЛПОНП)
Липидекс® СР следуетиспользовать при гиперлипидемии, не поддающейся коррекции диетой и у пациентов,у которых риск отдаленных неблагоприятных эффектов зависит от лечения только после проведения полного обследованиядля установления истинной причины патологии.Факторы риска, такие как гипертензия и курение так же требуют контроля.
Эпидемиологические исследования показали прямую зависимостьмежду повышенным уровнем липидов и развития ишемической болезни сердца (ИБС). Но предполагаемыйблагоприятный эффект фенофибрата при ИБС и влияние на смертность еще не доказаны.
Изучение влияния фенофибрата на липопротеиновые фракциипоказало уменьшение уровня ЛПНП иЛПОНП. Понижение липопротеинов низкой иочень низкой плотности по отношению к липопротеинам высокой плотности, в эпидемиологическихисследованиях коррелировало с понижениематерогенного риска. Уровни аполипопротеина-А и аплипопротеина-В изменялисьпараллельно с уровнями ЛПВП, ЛПНП и ЛПОНП соответственно.
Фенофибрат снижаетсинтез триглицеридов, входящих в состав ЛПОНП; увеличивает активностьлипопротеинлипазы, разрушающей ЛПОНП; повышает нерецепторный и , возможно,рецепторный захват ЛПОНП и ЛПНП.
Регресс ксантом наблюдался в течение терапии фенофибратом.Плазменный уровень мочевой кислоты повысился приблизительно у 20 % больных сгиперлипидемией, особенно у пациентов с IVтипом гиперлипидемии. Липидекс® СР имеетурикозурический эффект и поэтому обладает дополнительным преимуществом у такихбольных.
Показания к применению
- гиперлипопротеинемия, неподдающаяся коррекции диетой, типаII a, II b, III, IV и V (классификация Фредериксона).
Способ применения и дозы
Рекомендуемая начальная доза для взрослых - 250 мг 1 раз в день внутрь, во время еды. Рекомендуемуюдозу можно использовать и для пожилыхпациентов. Препарат плохо абсорбируется при приеме натощак, поэтому Липидекс®СР следует принимать с пищей. Во время терапии Липидекс®СР необходимо придерживаться рекомендованнойдиеты.
Ответную реакцию на лечение следует контролировать поизменению показателей липидного обмена. По необходимости дозу можно увеличитьдо 500 мг в день (2 раза в день). Лечение препаратом Липидекс® СР сопровождается быстрым снижением сывороточного липидного уровня.
Если в течение 3 месяцев не достигнута положительнаядинамика, следует прекратить лечениеданным препаратом.
Побочные действия
Побочные действия, наблюдавшиеся в течение леченияпрепаратом не часты; как правило, они незначительны, преходящие и непрепятствуют лечению.
- головная боль, усталость, головокружение
- легкие желудочно-кишечные расстройства
- крапивница, зуд и сыпь
редко:
- сексуальная астения
- мышечные судороги, миалгия, миастения
- рабдомиолиз
- умеренное повышение уровня сывороточных трансаминаз
- фоточувствительность
- венозная тромбоэмболия
- лейкоцитоз
- повышение мочевины в плазме крови
- гепатит
- панкреатит
- холелитиаз
- инстерстициальная пневмония
Противопоказания
- гиперчувствительность к фибратам или одному из компонентов
препарата
- тяжелая дисфункция печени
- заболевания желчного пузыря
- тяжелые функциональные нарушения почек
- беременность и период лактации
- детский возраст до 18 лет
- фотосенсибилизация
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении Липидекс® СР:
- с антикоагулянтами, дозу антикоагулянтов необходимо снизить на 1/3 в начале лечения, затемпостепенно регулировать по необходимости, так как возрастает риск кровотечений
- с другими фибратами, индуцирует микросомальные оксидазы сосмешанной функцией, вовлеченные в метаболизм жирных кислот и может взаимодействоватьс лекарствами, метаболизм которых протекает при помощи данных ферментов
- с другими антиатеросклеротическими средствами,потенцируется их действие
- с кумаринами, инсулином и пероральными антидиабетическимисредствами, усиливаются их действие
- нестероидными противовоспалительными средствами,усиливаются действие фенофибрата
- с антацидами и пероральными контрацептивами(эстрогенсодержащими), снижается эффективность фенофибрата
- с другими гиполипидемическими лекарствами (при длительном применении), можетбыть гепатотоксический эффект.
Особые указания
При дисфункции почек доза препарата Липидекс® СР может быть уменьшена в зависимости от клиренсакреатинина (например, до 200 мг ежедневно при клиренсе креатинина 60 мл/мин и до 100 мг ежедневнопри клиренсе креатинина 20 мл/мин).
Есть данные о влиянии фибратов на мышечную ткань, включаярабдомиолиз. Эти процессы чаще наблюдаются при сниженном уровне сывороточногоальбумина. Если у пациента появляется диффузная миалгия, повышение креатинфосфокиназы(более чем в 5 раз) следует прекратить прием фенофибрата. Риск рабдомиолиза увеличивается приодновременном приеме ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы.
С осторожностью принимать в пожилом возрасте.
При длительном лечении периодически необходимоконтролировать активность трансаминаз (при повышении более чем в 3 раза – прекратить прием) и уровень КФК.
Не следует назначать препарат одновременно с пергексилиноммалеатом и ингибиторами МАО.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не установлено влияние препарата на способность управлятьтранспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: специфических симптомов и опасных последствийпередозировки не выявлены. Головная боль, рвота, боли в животе.
Лечение: специфических антидотов нет. Лечение острой передозировки должно быть симптоматическим.По необходимости можно произвести промывание желудка и поддерживающую терапию.
Форма выпуска и упаковка
Капсулы смодифицированным высвобождением, 250 мг.
По 7, 10 или 15 капсул с модифицированным высвобождением в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурных упаковки (по 7 капсул и по 15 капсул) или 3контурных упаковки (по 10 капсул) вместе с инструкцией по применению нагосударственном и русском языках в пачку картонную с голограммой фирмы–производителя.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25° С в сухом, защищенном отсвета месте.
Хранить в недоступномдля детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока хранения.
Условия отпуска из аптек
По рецепту