Инструкция по медицинскому применению лекарственногосредства
ЛУЦЕТАМ®
Торговое название
Луцетам®
Международное непатентованное название
Пирацетам
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 1 г/5 мл и 3 г/15 мл
Состав
Одна ампула по 5мл и 15мл содержит
активное вещество - пирацетам 1 г или 3 г соответственно,
вспомогательные вещества: натрия ацетататригидрат, кислота уксусная ледяная, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный, бесцветный раствор, без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Другие психостимуляторы и ноотропныепрепараты.
Код ATC N06B X03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Для пирацетама характерна линейнаяфармакокинетика. Биодоступность препарата составляет почти 100%. Максимальнаяконцентрация в спинномозговой жидкости достигается через 2-8 часов. Периодполувыведения пирацетама из плазмы крови равен 4-5 часов, а из спинномозговойжидкости - 6-8 часов. Связывание с белками плазмы крови 15%. Пирацетамнакапливается в тканях коры головного мозга и мозжечка, хвостатом ядре,гиппокампе, латеральном коленчатом теле и сосудистом сплетении головного мозга.Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры(концентрация у плода достигает 70-90% его концентрации в материнскоморганизме) и попадает в грудное молоко. Препарат выделяется почками в неизмененнойформе. После однократного введения 90-100% введенной дозы выделяется в течение24-30 часов. Пирацетам подвергаетсядиализу (эффективность экстракции 50-60%).
Фармакодинамика
Пирацетам - активное вещество препаратаЛуцетам® - является ноотропным средством со сложным механизмом действия.Эффекты пирацетама связаны со стимуляцией нуклеотидного метаболизма в нейронах,повышением уровня глюкозы и утилизации кислорода в головном мозге, а такжеусилением холинергических и дофаминергических механизмов передачи возбуждения внервной ткани. Пирацетам обладает свойством дозо-зависимого связывания сфосфолипидным бислоем клеточных мембран, причем он восстанавливает их структуруи таким образом повышает текучесть и улучшает функцию мембран. Луцетам®оказывает благоприятные эффекты на мозговую микроциркуляцию и метаболизмголовного мозга пациентов с ишемией головного мозга, так как он улучшаетрегионарное кровоснабжение в ишемизированных областях без усиления перфузииинтактных зон головного мозга. Луцетам® оказывает положительныйгемореологический эффект: повышает эластичность эритроцитов, снижает агрегациютромбоцитов и адгезию эритроцитов к стенкам кровеносных сосудов, ослабляетспазм капилляров. Кроме того, пирацетам непосредственно стимулирует синтезпростациклина в интактной сосудистой стенке. Луцетам® оказывает протекторное ивосстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствиегипоксии, токсических и электросудорожных воздействий, травмы или после этихсостояний. Луцетам® улучшает когнитивные функции (процесс обучения, память,внимание, сознание) у лиц с когнитивными нарушениями и без нарушений. Этиэффекты не связаны с седативным или стимулирующим действием.
Показания к применению
Симптоматическое лечение
- психоорганические расстройства (вчастности у пациентов, страдающих нарушением памяти, головокружением,пониженной концентрацией внимания и общей активности, расстройством поведения,нарушением походки, а также у пациентов пожилого возраста с болезньюАльцгеймера и сенильной деменцией Альцгеймеровского типа)
- последствия нарушений мозговогокровообращения (афазия, нарушенияэмоциональной сферы, двигательной и психической активности)
- период восстановления после травм иинтоксикаций головного мозга
- кортикальная миоклония в качестве моно-или комплексной терапии
- головокружение и нарушение чувстваравновесия (кроме нарушений, связанных с сосудистыми расстройствами ипсихической неуверенностью)
- В составе комплексной терапии
- алкогольный абстинентный синдром, а такжекогнитивные нарушения, связанные с хроническим злоупотреблением алкоголя
- низкая обучаемость у детей (в том с числе логопедическими методами) для повышения работоспособности детей сзатруднением обучения и дизлексией.
Способ применения и дозы
Препарат применять строго по назначениюврача!
Дозу следует подбирать индивидуально всоответствии с тяжестью заболевания, а также реакцией на препарат. Суточнуюдозу рекомендуется делить на 2-4 равные дозы. Длительность лечения определяетсяклиническим состоянием пациента. При парентеральном введении высоких дозпрепарата улучшение состояния ожидается в течение несколько дней. В дальнейшемпереходят на пероральную форму Луцетама®. Лечение продолжается на протяжениивсего периода болезни. При хронических заболеваниях оптимальный эффектпрепарата обычно достигается в течение 6-12 недель. Через 3 месяца следуетпроанализировать результаты лечения и решить вопрос о целесообразности егопродолжения. Если дальнейшее применение препарата будет сочтено целесообразным,то приблизительно каждые 6 месяцев рекомендуется снижать дозу или полностьюотменить прием препарата. В зависимости от этиологии заболевания - при наличиихорошего эффекта препарата - лечение может продолжаться несколько месяцев, а вслучае болезни Альцгеймера - даже несколько лет.
Рекомендованные дозы при различныхпоказаниях:
Препарат назначают внутривенно иливнутримышечно в суточной дозе 30-160 мг/кг (3-12 г/сут), кратность введения -2-4 раза/сут.
Симптоматическое лечение психоорганическогосиндрома: 2,4 - 4,8 г/сут в 2-3 приема.
Лечение последствий нарушений мозговогокровообращения: 4,8-6 г/сут при подострых или хронических заболеваниях(длительностью более 15 дней).
Кортикальная миоклония: начальная доза -7,2 г/сут, после чего при необходимости дозу можно повышать по 4,8 г синтервалами 3-4 дней до 24 г/сут. В дальнейшем, в зависимости от улучшениясостояния пациента, рекомендуется постепенное снижение суточной дозы синтервалами 2 дня (3-4 дня при синдроме Ланса-Адамса) по 1,2 г во избежаниевнезапного обострения заболевания или судорожных припадков при отменепрепарата. Рекомендуется применять обычные дозы других препаратов для лечениякортикальной миоклонии; их дозы в дальнейшем можно также снижать при улучшениисостояния пациента.
Головокружение и нарушение чувстваравновесия: 2,4 - 4,8 г/сут в 2-3 приема.
При алкогольном абстинентном синдроме: 12 г/сут,поддерживающая доза по 2,4г/сут.
Для коррекции пониженной обучаемости у детей в возрасте 6-13 лет: максимальнаярекомендуемая доза 3,2 г/сут в 2 приема, в сочетании с логопедическим лечением.
Коррекция дозы при нарушении функции почек:
Клиренс креатинина
Креатинин сыворотки
Доза
60 - 40 мл/мин
1,25 - 1,7 мг%
Половина обычной дозы
40 - 20 мл/мин
1,7 - 3,0 мг%
Четверть обычной дозы
Луцетам® в виде медленной внутривеннойинфузии рекомендуются применять при острых состояниях, затрудненном илиневозможном приеме препарата внутрь (нарушение глотания, бессознательноесостояние пациента). Раствор можно также вводить внутривенно в течение несколькихминут без дополнительного разведения. Луцетам® раствор для инъекций совместимсо следующими инфузионными растворами: глюкоза 5%, 10%, 20%; фруктоза 5 %, 10%,20 %; левулоза 5 %; хлорид натрия 0,9%; декстран 40 - 10% в 0,9 %-ном растворе NaCl
декстран 100- 6% в 0,9 %-ном растворе NaCl;стерильный HAES 6 %; раствор Рингера; раствор Рингера с лактатом;маннитол-декстран.
Инфузионный раствор с добавлениемпирацетама стабилен в течение не менее 24 часов.
Побочные действия
Побочные эффекты, с частотой менее 5%
- нервозность, раздражительность, тревога,возбуждение, агрессивность, повышенная моторная активность, нарушение сна(наблюдаются в основном у пациентов пожилого возраста, получающих препарат всуточной дозе выше 2400мг)
Побочные эффекты с частотой менее 2%
- тошнота, рвота, диарея, боль в области желудка,увеличение массы тела.
Редко
- повышение или снижение артериальногодавления
- головокружение, головная боль, тремор
- повышение либидо
- аллергические реакции.
Очень редко
- бессонница (парадоксальный эффект),утомляемость
- после внутривенного введения возможныболезненность и тромбофлебит в месте инъекции, а также лихорадка и гипотензия.
В единичных случаях
- беспокойство, спутанность сознания,галлюцинации, атаксия (нарушение походки), нарушение чувства равновесия,ухудшение течения эпилепсии
- ангионевротический отек, дерматит, кожныйзуд, крапивница.
Побочные эффекты обычно исчезают приснижении дозы.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к пирацетаму илидругим компонентам препарата
- тяжелая почечная недостаточность(скорость клубочковой фильтрации ниже 20 мл/мин)
- геморрагический инсульт
- детский возраст до 6 лет
- беременность и период лактации.
Лекарственные взаимодействия
Одновременное применение с препаратами,стимулирующими центральную нервную систему, может усилить их стимулирующийэффект.
Одновременное применение с нейролептикамиможет привести к повышению моторной активности.
Одновременное применение с гормонамищитовидной железы (T3+T4) может усилить центральные эффекты (тремор,беспокойство, нарушения сна, спутанность сознания).
Прием Луцетама® в дозе 20 мг/сут не изменяет пик и кривую уровня концентрации противопилептическихпрепаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат натрия) у пациентовс эпилепсией, получающих препарат в постояннойдозе.
Одновременное применение Луцетама® (1,6 г) сэтанолом не влияет на уровень концентрации каждого из этих веществ в плазмекрови.
Луцетам® в высоких дозах (9.6 г/сут)повышает эффективность аценокумарола у пациентов с венозным тромбозом(отмечалось более выраженное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровняфибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению сприменением только аценокумарола).
В тестах in vitro концентрации пирацетама142, 426 и 1422 мкг/мл не подавляли печеночные ферменты системы цитохрома Р-450человека (CYP 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5, 4A9/11). Поэтому, метаболическоевзаимодействие Луцетама® с другими препаратами маловероятно.
Особые указания
При снижении почечной функции препаратследует вводить в сниженных дозах и при регулярном контроле показателей функциипочек. У пациентов пожилого возраста функцию почек следует проверять до началавведения препарата.
При эпилепсии и других спазмофилическихсостояниях Луцетам® может снижать порог судорожной готовности.
Для изменения установленнойпротивосудорожной терапии больных эпилепсией необходима подробная консультацияспециалиста, даже если Луцетам® улучшит состояние пациента.
Поскольку Луцетам® тормозит агрегацию тромбоцитов,следует с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушениями свертываниякрови, при геморрагических состояниях или после обширных хирургическихопераций.
При лечении кортикальной миоклонии,внезапная отмена препарата может вызвать возобновление приступов.
Применение в педиатрии
Препарат не рекомендуется применять у детейдо 6 лет из-за отсутствия данных о его эффективности и безопасности в детскомвозрасте.
Препарат применяют в составе комплекснойтерапии у детей, особенно в случаях приобретения специфических навыков чтения,письма, счета, которые не могут быть объяснены умственной отсталостью или неадекватным обучением.
Влияние на способность управлениятранспортными средствами и работу с механизмами
Клинические данные о влиянии Луцетама® наэти способности отсутствуют, однако с учетом возможных побочных эффектов Луцетама®такое влияние не может быть исключено. Поэтому степень ограничения или запретаврач должен определять для каждого пациента индивидуально.
Передозировка
Пирацетам не токсичен даже в очень высокихдозах. Специфического антидота несуществует. При подозрении на передозировку следует применять симптоматическоелечение. Пирацетам может быть выведен при помощи диализа с эффективностьюэкстракции 50-60 %.
Форма выпуска и упаковка
По 5 или 15 мл в ампулы бесцветногонейтрального стекла с кольцом для вскрытия. На венчик ампул объемом 5 млнаносят несмываемой краской два кольца красного цвета. На каждую ампулунаклеивают этикетку из бумаги самоклеящейся.
По 4 ампулы по 15 мл или 5 ампул по 5 млпомещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и пленкиполиэтиленовой.
По 2контурных ячейковых упаковок по 5 ампул и по 1 или 5 контурных ячейковыхупаковок по 4 ампулы вместе с инструкцией по медицинскому применению нагосударственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Стерильно!
Срок хранения
2 года
Не использовать по истечении срокагодности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәрілерді жеткізу
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
