Прозерин-Дарница инъекцияға арналған ерітінді 0,05% 1 мл № 10 - бағасы Қарағандыда

ПРОЗЕРИН-ДАРНИЦА

Торговое название

Прозерин-Дарница

Международное непатентованное название

Неостигмин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 0,05%

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - прозерин (неостигмина метилсульфат) - 0,5мг в пересчете на 100% безводное вещество

вспомогательное вещество - вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения заболеваний нервной системы. Антихолинэстеразныесредства.

Код АТС N07A A01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Неостигмин, являясь четвертичным аммониевым основанием,плохо проникает через гемато-энцефалический барьер и не обладает центральнымдействием. Биодоступность при парентеральном введении высокая, 0,5 мгпрозерина, введенного парентерально, соответствует 15 мг, принятых внутрь. Приувеличении дозы препарата биодоступность возрастает. При внутримышечномвведении время достижения максимальной концентрации в крови составляет 30 мин.Связь с белками (альбумином) плазмы крови – 15-25 %. Период полувыведения (Т1/2)при внутримышечном введении -51-90 мин, при внутривенном введении – 53 мин.Метаболизируется двумя путями за счет гидролиза в месте соединения схолинэстеразой и микросомальными ферментами печени. В печени образуютсянеактивные метаболиты. 80 % введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (изних 50 % - в неизмененном виде и 30 % - в виде метаболитов).

Фармакодинамика

Прозерин-Дарница - синтетический блокатор холинэстеразыобратимого действия. Обладает высоким родством к ацетилхолинэстеразе, чтообусловлено его структурным тождеством с ацетилхолином. Как и ацетилхолин,прозерин вначале взаимодействует с активным центром холинэстеразы, но вдальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует, за счет своей карбаминовойгруппы, стабильное соединение с ферментом. Фермент временно (от несколькихминут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность. По прошествиюэтого времени, вследствие медленного гидролиза прозерина, холинэстеразаосвобождается от блокатора и восстанавливает свою активность. Такое действие приводитк накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах.Прозерин обладает выраженным мускариновым и никотиновым действием, способенпрямо возбуждающе влиять на скелетные мышцы.

Вызывает снижение частоты сердечных сокращений, повышаетсекрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых ижелудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи,повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазмаккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкоймускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевогопузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

Показания к применению

- миастения, острый миастенический кризис

- двигательные нарушения после травмы мозга

- параличи

- восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита,энцефалита

- неврит, атрофия зрительного нерва

- атония желудочно – кишечного тракта, атония мочевогопузыря

- устранение остаточных явлений после блокадынервно-мышечной передачи деполяризующими миорелаксантами

Способ применения и дозы

Взрослым назначают препарат подкожно, внутримышечно ивнутривенно. Подкожно взрослым – 0,5-2 мг (1-4 мл) 1-2 раза в день.Максимальная разовая доза для взрослых 2 мг, суточная – 6 мг. Курс лечения(кроме миастении) – 25-30 дней, при необходимости – повторно, через 3-4 недели.Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больнойнаходится в наибольшей степени усталости.

При миастении взрослым подкожно или внутримышечно 0,5 мг(1мл 0,05% раствора) в день. Курс лечения длительный, со сменой путей введения.

При миастеническом кризе (с затруднением дыхания и глотания)– взрослым 0,5-1 мл 0,05% раствора внутривенно, в дальнейшем подкожно, снебольшими интервалами.

При послеоперационной кишечника, мочевого пузыря: дляпрофилактики, в т.ч. послеоперационной задержки мочи, - подкожно или внутримышечно,по 0,25 мг (0,5 мл 0,05% раствора), как можно раньше после операции, и повторно– каждые 4-6 ч в течение 3-4 дней.

В качестве антидота миорелаксантов (после предварительноговведения атропина сульфата в дозе 0,6-1,2 внутривенно, до учащения пульса до 80уд/мин) вводят через 0,5-2 мин 0,5-2 мг внутривенно медленно. При необходимостиинъекции повторяют (в т.ч. атропина в случае брадикадии) в общей дозе не более5-6 мг (10-12 мл) в течение 20-30 мин; во время процедуры обеспечиваютискусственную вентиляцию легких.

Детям (только в условиях стационара) - 0,05 мг (0,1 мл 0,05% раствора) на 1 годжизни в день, но не более 3,75 мг (0,75 мл 0,05% раствора) на 1 инъекцию.

Побочные действия

- головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания,сонливость, тремор, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включаяподергивание мышц языка, судороги, дизартрия

- аритмии, бради- или тахикардия, AV-блокада, узловой ритм,неспецифические изменения на ЭКГ, остановка сердца, снижение артериальногодавления (преимущественно при парентеральном введении)

- гиперсаливация, спастическое сокращение и усилениеперистальтики кишечника, тошнота, рвота,метеоризм, диарея

- аллергические реакции, гиперемия лица, сыпь, зуд,анафилактический шок

- одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм,

- миоз, нарушения зрения.

- артралгия

- учащение мочеиспускания

- обильное потоотделение.

Противопоказания

- гиперчувствительность к компонентам препарата

- эпилепсия, гиперкинезы

- ваготомия

- ишемическая болезнь сердца, стенокардия

- аритмии, брадикардия

- бронхиальная астма

- атеросклероз в стадии клинических проявлений

- тиреотоксикоз

- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки

- перитонит

- механическая обструкция желудочно-кишечного тракта имочевыводящих путей

- гипертрофия предстательной железы, протекающая дизурией

-острый период инфекционного заболевания, интоксикации урезко ослабленных детей

- беременность и период лактации.

Лекарственные взаимодействия

При миастении назначают в сочетании с антагонистамиальдостерона, глюкокортикостероидами и анаболическими гормонами. Атропин, метацини другие м-холиноблокаторы ослабляют м-холиномиметические эффекты. Удлиняет иусиливает влияние деполяризующих миорелаксантов, ослабляет или устраняет –антидеполяризующих. С осторожностью назначают одновременно с неомицином, стрептомицином,канамицином, обладающих антидеполяризующим эффектом. Совместное применение сместными и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими лекарственнымисредствами, нарушающими холинергическую передачу может привести к ослаблениюэффектов прозерина. Органические нитраты снижают эффективность прозерина.

Особые указания

При парентеральном введении больших доз необходимо(предварительное или одновременное) назначение атропина. При возникновении вовремя лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) илихолинергического (вследствие передозировки) криза, дальнейшее применениепрепарата требует тщательной дифференциальной диагностики из-за схожестисимптоматики.

Легко разрушается щелочами и окислителями.

Дети

Строго контролируемых исследований по эффективности ибезопасности применения препарата у детей не проводилось

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

В период лечения не допускается вождение автотранспорта и занятиедругими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышеннойконцентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: связанные с перевозбуждением холинорецепторов(холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм,тошнота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, подергиваниемышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижениеартериального давления.

Лечение. Симптоматическое. При необходимости вводят атропин(1 мл 0,1% раствора), метацин.

Форма выпуска и упаковка

Раствор по 1 мл в ампуле, №10 в упаковке вместе синструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

4 года

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту