Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Симекар® 10
Симекар® 20
СИМЕКАР® 40
Торговое название
Симекар® 10
Симекар® 20
СИМЕКАР® 40
Международное непатентованное название
Симвастатин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, 20 мг, 40мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - симвастатин 10 мг, 20 мг, 40МГ
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат,бутилгидроксианизол, кислота аскорбиновая, кислота лимонная безводная, натриякроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая РН 102, магния стеарат, крахмалпрежелатинизированный, вода очищенная.
состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза 5 cP (MethocelE5-LV), титана диоксид (Е171), гидроксипропилцеллюлоза (Klucel LF), кармуазин(Е122), железа оксид желтый (Е172), желтый «солнечный закат» FCF (Е110), синийблестящий (Е 133)/индигокармин (Е132).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета,продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской и надписью “10 mg”,расположенных по обе стороны от риски, на одной стороне и “NOBEL” - на другойстороне (для дозировки 10 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета,продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью и с риской на одной стороне(для дозировки 20 мг и 40мг).
Фармакотерапевтическая группа
Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты.
НМG CoA редуктазы ингибиторы.
Код АТС С10АА01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После перорального приема максимальный уровень препарата в плазменаблюдается через 1,3-2,4 часа и снижается до 10 % через 12 часов. Прием пищине влияет на плазменный уровень симвастатина. Симвастатин легко гидролизуется в активный метаболит -гидроксикислый симвастатин. Симвастатин метаболизируется в печени, споследующей экскрецией с желчью. Связывание с белками плазмы симвастатина и егогидроксикислого метаболита около 95 %. Не было установлено, проходит лисимвастатин через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Основными активнымиметаболитами симвастатина являются: гидроксикислый, 6-гидрокси, 6-гидроксиметил и 6-экзометилен производные.
В основном, выводится с калом (60 %) в виде метаболитов.Около 10-15 % выводится почками в неактивной форме.
Фармакодинамика
СИМЕКАР® - гиполипидемический препарат. Синтетически получениз продуктов ферментации Aspergillus terreus и является неактивным лактоном.После всасывания, гидролизуется в гидроксикислыйметаболит. Активный метаболит ингибирует 3-гидрокси-3-метил-глютарил-КоА-редуктазу (ГМГ – КоА-редуктазу),фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ – КоА.Поскольку превращение ГМГ – КоА в мевалонат представляет собой ранний этапсинтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления ворганизме потенциально токсических стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА,который участвует во многих процессах синтеза в организме. СИМЕКАР® снижаетсодержание триглицеридов (ТГ), липопротеидов низкой плотности (ЛПНП),липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) и общего холестерина в плазме (вслучаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, присмешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина являетсяфактором риска). Повышает содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) иуменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.
Начало проявления эффекта – через 2 недели от начала приема,максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 нед. Действие сохраняетсяпри продолжении лечения; при прекращении терапии содержание холестеринавозвращается к исходному уровню (до начала лечения).
Показания к применению
- первичная гиперхолестеринемия при неэффективностидиетотерапии у
пациентов сповышенным риском возникновения атеросклероза
- комбинированная гиперхолестеринемия и триглицеридемия, неподдаю
щаяся коррекцииспециальной диетой и физической нагрузкой
- профилактика инфаркта миокарда, инсульта и преходящихнарушений
мозговогокровообращения.
Способ применения и дозы
Таблетки следует принимать внутрь, однократно, вечером.
Пациентам до и во время лечения СИМЕКАР®ом назначается диетас ограничением насыщенных жиров и холестерина.
Дозировка должна быть индивидуальной, в зависимости отуровня ЛПНП и реакции пациента на проводимое лечение.
Рекомендованная доза 5-80 мг/сутки на один прием, вечером.Коррекция дозы должна быть сделана через 4 недели.
При легкой или умеренной гиперхолестеринемии начальная дозасоставляет 5 мг/сут.
При выраженной гиперхолестеринемии рекомендуемая начальная доза составляет 10мг 1 раз/сут вечером. При необходимости применения более высоких доз повышениедозы следует производить, соблюдая 4-недельные интервалы.
Максимальная суточная доза - 80 мг.
Если уровень ЛПНП снижается, ниже 75 мг/дл (1.94 ммоль/л) или уровень общегохолестерина плазмы снижается, ниже 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), следует уменьшитьдозу СИМЕКАР®а.
Пациенты с ишемической болезнью сердца (ИБС) или высоким риском развитияишемической болезни сердца.
Стандартная начальная доза СИМЕКАР®а для пациентов с высокимриском развития ИБС (в сочетании с гиперлипидемией или без нее – пациенты ссахарным диабетом, пациенты с инсультом или другими цереброваскулярнымизаболеваниями в анамнезе, пациенты с заболеваниями периферических сосудов), атакже для пациентов с ишемической болезнью сердца составляет 20 мг в сутки однократно вечером. Коррекциюрежима дозирования, в случае необходимости, следует осуществлять так же, как ипри гиперхолестеринемии. Медикаментознаятерапия должна быть начата одновременно с использованием диеты и лечебнойфизкультуры.
Применение при почечной недостаточности
Поскольку СИМЕКАР® выводится почками в небольшом количестве,нет необходимости в изменении дозы у больных с умеренно выраженными нарушениямифункции почек. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренскреатинина менее 30 мл/мин) следует тщательно оценить целесообразностьназначения препарата в дозе, превышающей 10 мг/сут. Если такая дозасчитается необходимой, следует назначать ее с осторожностью.
Рекомендуемая начальная доза - 5 мг, максимальная суточнаядоза – 10 мг.
Побочные действия
- тошнота, рвота, боли в животе, запор или диарея,диспепсия, метеоризм
- гепатит, желтуха
- повышение активности печеночных трансаминаз, щелочнойфосфокина
зы икреатинфосфокиназы
- астения, головная боль, головокружение, бессонница
- анемия
- сердцебиение, одышка
- судороги, парестезии, расплывчатость зрения, нарушениевкусовых
ощущений
- миопатия, миалгии, мышечная слабость
- кожная сыпь, зуд, алопеция
- ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация,лихорадка,
гиперемия кожи,приливы
- увеличение СОЭ, тромбоцитопения, лейкопения
- васкулит, артрит
- острая почечная недостаточность
- импотенция
Редко
- острый панкреатит
- рабдомиолиз.
Противопоказания
- гиперчувствительность к любому компоненту препарата и другим
препаратамстатинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА- редуктазы)
- печеночная недостаточность
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопас-
ность неустановлены).
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении препарата СИМЕКАР® с:
- циклоспорином, итраконазолом, кетоконазолом, гемфиброзилом,никотиновой кислотой, эритромицином, кларитромицином, ингибиторами ВИЧ протеаз,нефазодоном, фибратами и ниацином и большим количеством грейпфрутового сока увеличивается рискмиопатии за счет снижения элиминации симвастатина
- антипирином, симвастатин не влияет на фармакокинетикуантипирина
- амиодароном или верапамилом, риск развития миопатии ирабдомиолиза
увеличивается
- пропранололом, значительно снижается максимальнаяконцентрация
общих и активныхингибиторов
- дигоксином, увеличивается концентрация дигоксина в плазме
- варфарином, симвастатин усиливает действие варфарина иувеличивает
риск возникновениякровотечений
- колестирамином и колестиполом, снижается биодоступностьсимвастатина, поэтому применение симвастатина возможно через 4 часа послеприема указанных препаратов, при этом отмечается аддитивный эффект.
Дозировка при применении циклоспорина, амиодарона,верапамила
Доза СИМЕКАР®а при одновременном применении с циклоспорином составляет 5 мг и не должнапревышать 10 мг/день; при одновременном применении с амиодароном доза не должнапревышать 20 мг/день.
Совместно с липидснижающей терапией
При одновременном применении с фибратами или ниацином, дозасимвастатина не должна превышать 10 мг.
Особые указания
До начала и во время курса лечения пациент должен находитьсяна гипохолестериновой диете. В случае пропуска текущей дозы препарат необходимопринять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозуудваивать не следует.
СИМЕКАР® не назначается пациентам с гипертриглицеридемией, до тех пор, покауровень ЛПНП может быть пониженным или нормальным, несмотря на повышенныйуровень общего холестерина. Измерениеуровня липидов должно быть проведено с интервалом не менее чем 4 недели и дозировкадолжна быть отрегулирована в соответствии с реакцией пациента на лечение симвастатином.
Принципы терапии:
Показатели ЛПНП и соприкасаемость изменения образа жизни и медикаментозной терапии в разных категориях риска
Категория риска
ЛПНП
мг/дл
Уровень ЛПНП, при котором необходимо начать изменение
образа жизни мг/дл
Уровень ЛПНП, при котором необходимо назначить медикаментозную терапию мг/дл
ИБС или состояния, близкие к ИБС
(10-летний риск >20%)
<100
>/=100
>/=130
(100-129 медикаменты не обязательны) **
2+ факторов риска (10-летний риск =20%)
<130
>/=130
10-лет риск 10-20%: >/=130
10-лет риск < 10 :>/=160
0-1 фактор риска***
<160
>/=160
>/=190
(160-189 медикаменты, снижающие уровень ЛПНП не обязательны) **
** Некоторые авторы рекомендуют назначить медикаментозное лечение, направленное на снижение ЛПНП, если уровень ЛПНП <100 мг/дл не может быть достигнут изменением образа жизни. Другие предпочитают использовать медикаменты, которые первично коррегируют уровень триглицеридов и ЛПВП, например, никотиновая кислота или фибрат. Клинически можно отсрочить медикаментозную терапию в этой субкатегории.
*** Почти все пациенты с 0-1 факторами риска имеют 10-летний риск <10%; таким образом, установленный 10-летний риск у пациентов с 0-1 факторами риска не так важен.
Влияние на печень
Исследование функции печени необходимо провести до началалечения, и через 6 недель в течение первых 3 месяцев, затем каждые 8 недель втечение оставшегося первого года, и затем 1 раз в полгода. Пациентам, принимающим80 мг препарата, функцию печени контролируют 1 раз в 3 месяца. Если повышениеАСТ, АЛТ в 3 раза больше верхней границы нормы или более, рекомендовано прекратитьлечение симвастатином.
Способы снижения риска миопатии, вызванной лекарственнымивзаимодействиями
У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышениемактивности креатинфосфокиназы, лечение препаратом прекращают. Препарат неследует применять при повышенном риске возникновения рабдомиолиза и почечнойнедостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии,планируемой большой хирургической операции, травм, тяжелых метаболических нарушений).
Пациенты должны быть информированы о том, что они должнынемедленно сообщать врачу о необъяснимых болях в мышцах, вялости, слабости, особенноесли это сопровождается недомоганием или лихорадкой.
Применение при почечной недостаточности
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечениепроводят под контролем функции почек. Рекомендуемая начальная доза - 5 мг, максимальнаясуточная доза – 10 мг.
Особенность влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата следует соблюдатьосторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы - усиление побочных действий.
Лечение: необходимо вызвать рвоту, принять активированныйуголь.
Симптоматическая терапия. Следует контролировать функциипечени и почек, уровень креатинфосфокиназы в сыворотке крови.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, 20 мг и 40мг.
По 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.
По 1 или 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскомуприменению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 0С в сухом, защищенном отсвета месте.
Хранить в недоступномдля детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять после истечения срока хранения.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәрілерді жеткізу
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
