Урсолив капсулалар 250 мг № 50 Қарағандыда

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Урсолив

Торговое название

Урсолив

Международное непатентованное название

Урсодезоксихолевая кислота

Лекарственная форма

Капсулы 250 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - урсодезоксихолевая кислота 250 мг;

вспомогательные вещества- лактулоза, целлюлозамикрокристаллическая, повидон низкомолекулярный, магния стеарат, тальк;

состав оболочки капсулы - желатин, титана диоксид (Е171), азорубин (Е122).

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 00 с белым корпусом и розовойкрышкой. Содержимое капсул – гранулированный порошок белого или почти белогоцвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящихпутей. Препараты желчных кислот.

Код АТС A05AA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

УДХК абсорбируется в тонкой кишке (около 90%), при этоммаксимальная концентрация (Cmax) в плазме крови при приеме препарата внутрь вдозе 250мг составляет около 3,3 мкг/мл, время достижения максимальнойконцентрации – около 2 часов.

Связывание с белками плазмы неконъюгированной УДХК уздоровых людей составляет не менее 70%. Проникает через плацентарный барьер.При систематическом приеме в дозах 13-15 мг/кг/сут УДХК становится основнойжелчной кислотой в сыворотке и составляет от 30 до 50% от общего содержанияжелчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит отконцентрации УДХК в желчи.

Метаболизирует в печени с превращением в тауриновый иглициновый конъюгаты, которые секретируются в желчь. Около 50-70% принятойвнутрь дозы препарата выводится с желчью. Выведение с мочой не превышает 1%.Незначительное количество невсосавшейся после перорального приема УДХКпоступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями(7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасываетсяиз толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится в видесульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового коньюганта.

Фармакодинамика

Урсолив - оказывает гепатопротекторное, желчегонное,холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некотороеиммуномодулирующее действие.

В исследованиях in vitro показано, что урсодезоксихолеваякислота (УДХК) оказывает прямое протекторное действие на клетки печени иуменьшает гепатотоксичность гидрофобных солей желчных кислот.

Основные эффекты УДХК на обмен холестерина включают:снижение секреции холестерина, уменьшение его кишечной абсорбции и стимуляциювыхода холестерина из холестериновых камней в желчь. УДХК, тормозяГМК-КоА-редуктазу, оказывает также умеренный подавляющий эффект на синтезхолестерина в печени, повышает растворимость холестерина в желчевыводящейсистеме. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчныхкамней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи холестерином.

Стимулирует образование и выделение желчи, ускоряетвыведение токсичных желчных кислот через кишечник. При пероральном приеме доляУДХК в общем пуле желчных кислот значительно возрастает; УДХК конкурирует сдругими желчными кислотами в процессе абсорбции в тонкой кишке, а также припроникновении через мембрану гепатоцита, что приводит к уменьшению всасываниятоксичных желчных кислот в кишечнике и поступления их в печень, предотвращая ихцитопатогенное действие.

Уменьшает литогенность желчи, увеличивает в ней концентрациюжелчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции,усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие.

Оказывает влияние наиммунологические реакции, уменьшая патологическую экспрессию антигенов главногокомплекса гистосовместимости HLA І на гепатоцитах и HLA II на холангиоцитах,подавляет продукцию интерлейкина 2, уменьшает количество эозинофилов.

Показания к применению

- первичный билиарный цирроз при отсутствии признаковдекомпенсации (симптоматическая терапия)

- растворение мелких и средних холестериновых камней прифункциони-рующем желчном пузыре

- билиарный рефлюкс-гастрит

Способ применения и дозы

Внутрь.

Растворение холестериновых желчных камней

Капсулы принимают вечером, перед сном, не разжевывая изапивая небольшим количеством жидкости. Примерно 10 мг на 1 кг массы тела ежедневно, чтосоответствует:

2 капсулам препарата Урсолив у больных с массой тела до 60 кг;

3 капсулам препарата Урсолив у больных с массой тела до 80 кг;

4 капсулам препарата Урсолив у больных с массой тела до 100 кг;

5 капсулам препарата Урсолив у больных с массой тела свыше 100 кг;

Длительность лечения 6 - 12 месяцев.

Для профилактики повторного образования камней рекомендуетсяприем препарата в течение еще нескольких месяцев после растворения камней.

Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза

Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 2 до 6капсул (примерно от 10 до 15 мг урсодеоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).

Препарат принимают с пищей, запивая достаточным количествомводы.

Рекомендуется следующий режим применения:

Масса тела

Суточная доза

Утром

Днем

Вечером

34-50 кг

2 капсулы

1

-

1

51-65 кг

3 капсулы

1

1

1

66-85 кг

4 капсулы

1

1

2

86-110 кг

5 капсул

1

2

2

Свыше 110 кг

6 капсул

2

2

2

Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита

По 1 капсуле 1 раз в день перед сном.

Курс лечения - от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости- до 2 лет.

Побочные действия

Возможны

- тошнота, рвота, боль в эпигастрaльной области и правомnодреберье, запор, транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз

- при лечении первичного билиарного цирроза можетнаблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает послеотмены препарата

Редко

- диарея (может бытьдозозависимой), кальцинирование желчных камней;

Прочие

- головная боль, недомогание, миалгии, головокружение

- аллергические реакции (кожный зуд, крапивница,ангионевротический отек)

- обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция

Противопоказания

- гиперчувствительность к препарату

- размер холестериновых камней в желчном пузыре более 20 мм

- наличие рентгеноконтрастных (с высоким содержаниемкальция) камней желчного пузыря и общего желчного протока

- атрофия желчного пузыря при желчнокаменной болезни,нефункциони-рующий желчный пузырь, обструкция желчевыводящих путей

- острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника

- цирроз печени в стадии декомпенсации

- выраженная печеночная и почечная недостаточность

- панкреатит (активная фаза)

- беременность и период лактации

- взрослые с массой тела до 34 кг (для даннойлекарственной формы)

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

При совместном применении антациды, содержащие алюминий, иионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию УДХК.

При одновременном применении гиполипидемическиелекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин илипрогестогены (пероральные контрацептивы) увеличивают насыщение желчихолестерином и могут снижать способность урсодезоксихолевой кислоты растворятьхолестериновые желчные камни.

При одновременном применении УДХК может увеличить абсорбциюциклоспорина.

Особые указания

Для растворения желчных камней УДХК конкременты должны бытьхолестериновыми (не рентгеноконтрастными), размером не более 15-20 мм. При этом желчныйпузырь должен оставаться функциональным, а проходимость пузырного и общегожелчного протоков должна быть сохранена.

При назначении с целью растворения желчных камней необходимоежемесячно, а затем - каждые 3 мес. проводить биохимический анализ крови дляопределения активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы,гамма-глутамилтранспептидазы, а также концентрации билирубина. При сохраненииповышенных показателей препарат следует отменить. Для контроля эффективностилечения рекомендуется каждые 6 мес. проводить рентгенологическое иультразвуковое исследование желчевыводящих путей. При обызвествлении желчныхкамней, нарушении сократительной способности желчного пузыря или частыхприступах желчной колики лечение следует прекратить. Если в течение 6-12 мес.после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло,маловероятно, что лечение будет эффективным. Обнаружение во время леченияневизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полногорастворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить.

После полного растворения камней, для исключения рецидивов,рекомендуется продолжать применение урсодезоксихолевой кислоты, в течение 3месяцев.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Препарат не оказывает негативного влияния на способностьуправлять транспортными средствами, и/или другими механизмами.

Передозировка

Случаи передозировки УДХК до настоящего времени не описаны.

Форма выпуска иупаковка

Капсулы 250 мг

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку изпленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или из мягкой фольги алюминиевойи жесткой фольги алюминиевой.

По 1, 3, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскомуприменению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температурене выше 25оС. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

4 года

Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту