Инструкция по медицинскому применению лекарственногосредства
Зинацеф®
Торговое название
Зинацеф®
Международное непатентованное название
Цефуроксим
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора дляинъекций 750 мг
Состав
Один флакон содержит
активное вещество - цефуроксим натрия 789 мг, эквивалентно цефуроксиму 750 мг
Описание
Порошок от белого до кремового цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Бета-лактамные антибактериальные препаратыпрочие. Цефалоспорины второго поколения.
Код АТС J01DC02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При в/м введении препарата Сmax достигается через 30-45 мин после инъекции.
Максимальная концентрация цефуроксима вплазме крови после внутримышечного введения отмечается в период от 30 до 45минут, максимальная концентрация составляет 27 мкг/мл и сохраняется в течение5.3 часов. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и вгрудное молоко. Терапевтические концентрации цефуроксима создаются в костях,коже, мягких тканях, синовиальной, плевральной, внутриглазной жидкости, желчи,мокроте и миокарде. Концентрации цефуроксима, превышающие минимальнуюподавляющую концентрацию для большинства микроорганизмов, могут быть достигнутыв костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. Связь с белками плазмы33%-50%.
Цефуроксим не метаболизируется.
Период полувыведения цефуроксима послепарентерального введения составляет приблизительно 70 минут. У новорожденныхдетей период полувыведения цефуроксима может быть в 3-5 раз продолжительнее,чем у взрослых. Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевойсекреции. В течение 24 часов после парентерального введения цефуроксим почтиполностью (85-90%) выводится с мочой в неизмененном виде, причем большая частьпрепарата - за первые 6 часов. Сывороточные уровни цефуроксима снижаются при диализе.
Фармакодинамика
Зинацеф® относится к цефалоспориновымантибиотикам II поколения. Зинацеф® активен в отношении широкого спектравозбудителей, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы.
Бактерицидное действие Зинацефа® связано сподавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания сосновными белками-мишенями.
Зинацеф® активен против следующихмикроорганизмов:
Грам-отрицательные аэробы
Наеmophilus influenzae (в том числеампициллинрезистентные штаммы); Наеmоphilus pаrаinfluenzae, Moraxellacatarrhalis, Esherichia coli, Klebsiella spp, Proteus mirabilis, Providenciaspp, Proteus rettgeri и Neisseria gonorrhoeae (включая продуцирующиепенициллиназу и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Salmonellaspp.
Грам-положительные аэробы
Staphylococcus aureus; Streptococcuspneumoniae; Streptococcus pyogenes (и другие β-гемолитические стрептококки);Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (viridansgroup), Bordetella pertussis.
Анаэробы
Грамположительные и грамотрицательные кокки(включая Peptococcus и Peptostreptococcus species); грамположительные бациллы(в том числе виды Сlоstridium species), грамотрицательные бациллы (включаяBacteroides и Fusobacterium species), Propionibacterium spp.
Другие микроорганизмы
Borrelia burgdorferi
Следующие микроорганизмы нечувствительны кцефуроксиму
Clostridium difficile, Рseudomonas spp,Campylobacter spp, Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes,метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis,Legionella spp.
Показания к применению
Лечение заболеваний, вызванныхчувствительными к цефуроксиму бактериями:
- инфекции верхних и нижних дыхательныхпутей (в т.ч. пневмония, бронхит, инфицированные бронхоэктазы, абсцесс легких,послеоперационные инфекционные заболевания органов грудной клетки)
- инфекции уха, горла, носа (в т.ч.синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит)
- инфекции мочевыводящих путей (в т.ч.острый и хронический пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия)
- инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч.целлюлит, рожистое воспаление и раневые инфекции)
- инфекциикостей и суставов (в т.ч. остеомиелит и септический артрит)
- инфекции в гинекологии и акушерстве (вт.ч. воспалительные заболевания органов малого таза)
- гонорея
- септицемия
- менингит
- профилактика инфекционных осложнений приоперациях на органах брюшной полости, малого таза, при ортопедическихоперациях, операциях на сердце, легких, пищеводе, и сосудах
Способ применения и дозы
Взрослые и дети с массой тела более 40 кг
Внутримышечно или внутривенно 750 мг 3 разав сутки.
В более тяжелых случаях препарат вводитсявнутривенно в дозе 1.5 г3 раза в сутки. При необходимости Зинацеф® может вводиться каждые 6 часов, асуточная доза может составлять от 3 до 6 г. При некоторых инфекциях эффективно назначение Зинацефа® в дозе 750 мг или 1.5 г 2 раза в сутки(внутримышечно или внутривенно) с последующим приемом Зинната внутрь.
Дети с массой тела менее 40 кг
30-100 мг/кг/сутки за 3-4 приема. Для большинстваинфекций оптимальная доза составляет 60 мг/кг/сутки.
Новорожденные (до 1 мес)
30-100 мг/кг/сутки в 2-3 приема.
Лечение гонореи
1.5 г однократно (дведозы по 750 мг внутримышечно в разные инъекционные точки, например, в обеягодичные мышцы).
Менингит
Взрослые и дети с массой тела более 40 кг: 3 г внутривенно каждые 8 часов.
Дети с массой тела менее 40 кг: 150-250мг/кг/сутки внутривенно за 3-4 приема.
Новорожденные (до 1 мес.): 100 мг/кг/суткивнутривенно.
Профилактика послеоперационных осложнений
При операциях на органах брюшной полости,таза и ортопедических вмешательствахЗинацеф® в дозе 1.5 гвводится внутривенно во время вводной анестезии. Через 8 и 16 после операциидополнительно может быть введено внутримышечно по 750 мг Зинацефа®. При операцияхна сердце, легких, пищеводе и сосудах во время вводной анестезии Зинацеф®вводится внутривенно в дозе 1.5 г, а затем в течение 24-48 часов по 750 мг 3 раза всутки внутримышечно. При полной замене сустава 1.5 г порошка Зинацефа® можносмешать с пакетом полимера метил-метакрилатным цементом перед добавлениемжидкого полимера.
Ступенчатая терапия
Пневмония: 1.5 г 2-3 раза в сутки(внутривенно или внутримышечно) в течение 48-72 часов с последующим назначениемЗинната в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.
Обострение хронического бронхита: 750 мгЗинацефа® 2-3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48-72часов с последующим назначением Зинната 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-10дней.
Продолжительность каждого периода (парентеральнойтерапии и приема внутрь) определяется тяжестью инфекции и общим состояниемпациента.
Почечная недостаточность
При почечной недостаточности рекомендуетсяснижение дозы Зинацефа®, что отражено в таблице. Однако, нет необходимостиснижать стандартную дозу препарата (750 мг-1.5 г 3 раза в сутки) убольных с клиренсом креатинина выше 20 мл/мин.
Коррекция дозы Зинацефа® при почечной недостаточности у взрослых
Клиренс креатинина
Доза Зинацефа®
>20 мл/мин
750 мг-1.5 г 3 раза в сутки
10-20 мл/мин
750 мг 2 раза в сутки
< 10 мл/мин
750 мг/сутки
Пациентам, находящимся на гемодиализе, вконце каждого сеанса гемодиализа необходимо вводить дополнительную дозуЗинацефа®, равную 750 мг. Пациентам, находящимся в отделении интенсивнойтерапии на непрерывном гемодиализе с использованием артерио-венозного шунта илина высокоскоростной гемофильтрации, рекомендуется доза 750 мг 2 раза в сутки.Если используется гемофильтрация с низкой скоростью, то применяются дозы, какпри почечной недостаточности.
Инструкция по приготовлению раствора дляинъекций
Для внутримышечного введения
Добавить 3 мл воды для инъекций во флакон,содержащий 750 мг Зинацефа®. Осторожно встряхнуть до образования непрозрачной суспензии.
Для внутривенного введения
Добавить 6 мл воды для инъекций во флакон,содержащий 750 мг Зинацефа®.
Побочные действия
- тошнота, рвота, диарея, спазмы и боль вбрюшной полости, псевдомембранозный колит
- экссудативная мультиформная эритема, (вт.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдромЛайелла), кожная сыпь, (в т.ч. уртикарная), кожный зуд, лекарственнаялихорадка, бронхоспазм, сывороточная болезнь, анафилактический шок, кандидоз полостирта и влагалища при длительном применении
- эозинофилия, лейкопения, нейтропения,тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия
- судороги, снижение слуха
- нарушение функции почек с повышениемуровня креатинина и/или азота мочевины и снижением клиренса креатинина, зуд впромежности, вагинит
- повышение активности ”печеночных”ферментов (аланинаминотрансферазы, аспарагинаминотрансферазы, щелочнойфосфатазы, лактатдегидрогеназы, гипербилирубинемия), ложноположительный тестКумбса
- боль, раздражение и инфильтрат в месте внутримышечноговведения, флебит, тромбофлебит при внутривенном введении
Противопоказания
- гиперчувствительность к цефалоспориновымантибиотикам
Лекарственные взаимодействия
Одновременный прием с “петлевыми”диуретиками (фуросемид) и аминогликозидами замедляет канальцевую секрецию,снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает периодполувыведения цефуроксима, что повышает риск возникновения нефротоксическихэффектов. Зинацеф® в комбинации с аминогликозидами действует аддитивно, ноиногда может наблюдаться синергизм действия.
Совместимость растворов
Раствор Зинацефа® (5 мг/мл) в 5% или 10%растворе ксилитола может храниться до 24 ч при температуре не выше 25оС.Зинацеф® совместим с водными растворами, содержащими до 1% лидокаинагидрохлорида. Зинацеф® совместим с наиболее широко применяемыми инфузионнымирастворами. При смешивании со следующими растворами препарат стабилен до 24 чпри комнатной температуре:
- 0.9% раствор натрия хлорида;
- 5% раствор декстрозы для инъекций;
- 0.18% раствор натрия хлорида и 4% раствор декстрозы дляинъекций;
- 5% раствор декстрозы и 0.9% раствор натрия хлорида;
- 5% раствор декстрозы и 0.45% растворнатрия хлорида;
- 5% раствор декстрозы и 0.225%раствор натрия хлорида;
- 10% раствор декстрозы для инъекций;
- раствор Рингера;
- раствор Рингера лактат;
- раствор Хартмана.
Стабильность Зинацефа ® в 0.9% растворенатрия хлорида и в 5% растворе декстрозы не нарушается в присутствиигидрокортизона натрия фосфата.
Со следующими растворами Зинацеф® совместими стабилен в течение 24 ч при комнатной температуре:
- гепарин (10 ЕД/мл и 50 ЕД/мл) в 0.9%растворе натрия хлорида;
- хлорид калия (10 мЭк/л и 40 мЭк/л) в 0.9%растворе натрия хлорида.
Зинацеф® не следует смешивать в одномшприце с антибиотиками из группы аминогликозидов.
Раствор бикарбоната натрия 2.74% имеетпоказатель рН, существенно влияющий на цвет раствора цефуроксима, поэтому егоне рекомендуют использовать для разведения Зинацефа®. Однако, если пациентувводят раствор бикарбоната натрия путем инфузии, то Зинацеф® при необходимостиможно ввести непосредственно в трубку инфузионной системы.
Особые указания
С осторожностью следует назначать препаратпациентам с анафилактической реакцией на пенициллины и другие бета-лактамныеантибиотики в анамнезе, при почечной недостаточности, заболеваниях желудочно-кишечноготракта (в т.ч. в анамнезе), при неспецифическом язвенном колите, а также новорожденным детям (особенно недоношенным).
При одновременном приеме с аминогликозидамии диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов, поэтомунеобходимо контролировать функцию почек при применении такой комбинациипрепаратов, особенно у пациентов пожилого возраста, с заболеваниями почек и уполучающих препарат в высокой дозе.
При лечении менингита Зинацефом® унекоторых детей отмечалось снижение слуха легкой и средней степени тяжести, приэтом в цереброспинальной жидкости определялись положительные культуры Haemophilusinfluenzae через 18-36 часов терапии. Подобные явления отмечались также приприменении других антибиотиков, их клиническое значение не известно.
Псевдомембранозный колит наблюдается прииспользовании широкого спектра антибиотиков, возможность его возникновениянеобходимо иметь в виду у пациентов с тяжелой диареей, возникшей во время илипосле курса лечения антибиотиками.
Цефуроксим выпускается также в видеаксетила (Зиннат) в таблетках, что позволяет назначать последовательно один итот же антибиотик, когда необходимпереход с парентеральной на пероральную терапию.
Для лечения пневмонии и обостренияхронического бронхита эффективным является назначение курса лечения Зинацефом®,антибиотиком для парентерального введения, перед применением Зинната внутрь(методика ступенчатой терапии). При ступенчатой терапии время перехода напероральную терапию определяется тяжестью инфекции, клиническим состояниемпациентов и чувствительностью возбудителя. Перед началом ступенчатой терапииобратитесь за информацией в имеющиеся справочники по поводу цефуроксимааксетила. Зинацеф® не влияет на результаты определения глюкозы в моче с помощьюферментных методов. У пациентов, получающих Зинацеф®, рекомендуетсяиспользовать для определения уровня глюкозы в крови/плазме метод сглюкозооксидазой или с гексокиназой. Зинацеф®
не влияет на количественное определениекреатинина щелочно-пикратным методом.
Беременность и период лактации
Зинацеф® следует применять с осторожностьюв первом триместре беременности.
Цефуроксим выделяется с грудным молоком,поэтому надо проявлять осторожность при назначении препарата кормящим матерям.
Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами
Нет сообщений.
Передозировка
Симптомы: повышение возбудимости корыголовного мозга с развитием судорог.
Лечение: симптоматическое, гемодиализ,перитонеальный диализ.
Форма выпуска и упаковка
По 750 мг активного вещества в стеклянныефлаконы, герметично укупоренные пробками резиновыми или бромбутилкаучуковыми иобжатые колпачками алюминиевыми с пластиковыми колпачками.
По 1 флакону вместе с инструкцией помедицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку изкартона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте притемпературе не выше 25°С.
После приготовления раствора для инъекций –5 часов при температуре не выше 25°С или 48 часов при температуре не выше 4 °С(в холодильнике).
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать по истечении срокагодности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәрілерді жеткізу
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
