Ацетилсалицил қышқылы таблеткалар 500 мг № 10 Көкшетауда

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА

Торговое название

Ацетилсалициловая кислота

Международное непатентованное название

Ацетилсалициловая кислота

Лекарственная форма

Таблетки 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество- кислота ацетилсалициловая 500,0 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кислоталимонная пищевая, тальк для медицинских целей, кислота стеариновая, аэросил.

Описание

Таблетки белого цвета, слегка мраморные, с характернымзапахом, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики-антипиретики другие. Салициловая кислота иее производные.

Код АТС N02BA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и достаточно полно абсорбируется. Во время абсорбции подвергается интенсивномудеацетилированию в стенке кишечника и печени (период полуэлиминациинеизмененной ацетилсалициловой кислоты не более 15-20 мин) с образованиемсалициловой кислоты. Максимальный уровень концентрации в плазме кровидостигается через 10-20 мин (ацетилсалициловая кислота) или 45-120 мин (общийуровень салицилатов). В плазме около 80% ацелисалициловой и салициловой кислотынаходится в связанном с альбуминами состоянии. При этом, даже связанная сбелком форма лекарства сохраняет свою биологическую активность. У новорожденныхдетей салициловая кислота может вытеснять билирубин из связи с альбумином испособствовать развитию энцефалопатии. Легко проникает во все ткани и жидкостиорганизма, в том числе в синовиальную, цереброспинальную и перитонеальнуюжидкость. Препарат проникает через гематоэнцефаличес-кий барьер. В тканях мозга, в желчи, поте и фекалияхсалицилаты обнаруживаются в небольших количествах. При развитии ацидозасалициловая кислота переходит в неионизированную форму и ее проникновение вткани нервной системы возрастает. Быстро проходит через плаценту, определяетсяв грудном молоке.

Метаболизируется в печени с образованием салицилурата, салициловофенольногоглюкуронида, гентизиновой и гентизуроновой кислот. Экскретируется почками путемактивной канальцевой секреции в неизмененной форме (60%) и в виде метаболитов.Выведение зависит от рН мочи: при ее подщелачивании возрастает, при закислении –уменьшается.

Элиминация препарата является нелинейной и показателикинетики, зависят от величины принятой дозы. В низких дозах элиминациясалициловой кислоты протекает всоответствии с кинетикой первого порядка (скорость выведения и эффектпропорциональны концентрации, период полуэлиминации составляет 2-3 ч).

Фармакодинамика

Ацетилсалициловая кислота (АСК) оказываетпротивовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее действие, а так жеугнетает агрегацию тромбоцитов.

Механизм действия связан с необратимым ингибированиемактивности циклооксигеназы (ЦОГ) I и II типов путем ее ацетилирования. Врезультате блокируются реакции арахидонового каскада - синтез эйкозаноидов инарушается образование простагландинов PgA2, PgD2, PgE2, PgF2a,тромбоксана TxA2, простациклина PgI2. Ацетилсалициловая кислота подавляетактивацию NF-kB– фактора транскрипции генов, который необходим для синтеза ряда воспалительныхцитокинов (ИЛ-1, ИЛ-6, ФНО-α). В отсутствие синтеза этих цитокинов подавляетсяактивность хронического воспалительного процесса.

Ацетилсалициловая кислота уменьшает гиперемию, экссудацию ипроницаемость капилляров в очаге воспаления. Тормозит активность гиалуронидазы,угнетает продукцию АТФ, ограничивая энергетическое обеспечение воспалительногопроцесса. Противовоспалительный эффект ацетилсалициловой кислоты развиваетсячерез 1-2 дня регулярного приема (после создания в тканях постоянноготерапевтического уровня салицилатов, который составляет 150-200 мкг/мл) идостигает максимума при уровне салицилата 200-300 мкг/мл. Ослабляет боль всостоянии покоя и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлостьсуставов, улучшает их функцию. При посттравматических и послеоперационныхвоспалительных процессах быстро купирует как спонтанную боль, так и больвозникающую при движении. Уменьшает воспалительный отек в области раны.

Ацетилсалициловая кислота оказывает болеутоляющее действие, повышаетпорог возбудимости болевых центров таламуса. Препятствует проведению болевыхимпульсов с экстра- и проприоцептивных рецепторов по пучкам Голля и Бурдаха. Устраняетболи слабой и средней интенсивности, носящие, как правило, соматическийхарактер: боли в мышцах, суставах, сухожилиях, нервных стволах, головная изубная боли. При висцеральных болях (воспаление внутренних органов, почечная ипеченочная колики) уступает опиоидным анальгетикам.

Ацетилсалициловая кислота снижает повышенную температурутела, но не влияет на нормальную температуру тела. Это связано со снижениемпродукции простагландидов, ослабляется их пирогенное влияние на центрытерморегуляции.

Ацетилсалициловая кислота нарушает реакцию склеивания(агрегации) тромбоцитов и приводит к некоторому удлинению времени кровотечения.Это связано с тем, что АСК необратимо блокирует ЦОГ в тромбоцитах и нарушает вних синтез тромбоксана А2. После применения препарата синтез тромбоксана резкосокращается и на этом фоне преобладает синтез простациклина. Простациклинподавляет агрегацию тромбоцитов, нарушает образование тромбоцитарных тромбов,улучшает текучесть крови и предупреждает спазм мелких сосудов (т.е. он улучшаетреологические свойства микроциркуляторного русла). Ацетилсалициловая кислотаувеличивает фибринолитическую активность плазмы, снижает концентрацию витаминК-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX, X). Антиагрегационноедействие сохраняется в течение 7 суток после однократного приема и болеевыражено у мужчин, чем у женщин.

Эффективна при первичной и вторичной профилактике инфарктамиокарда, особенно у мужчин старше 40 лет. При использовании в качестве антиагрегационногосредства в дозах 160-300 мг/сут снижает летальность и риск развития инфарктамиокарда у больных с нестабильной стенокардией. В дозах свыше 900 мг/сутснижает риск развития ишемического инсульта и смертность от него, частотуразвития повторных нарушений мозгового кровообращения у больных с завершенныминсультом.

Показания к применению

- лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительныхзаболеваниях (в том числе синдромДресслера, ревматоидный артрит, перикардит, ревматическая хорея)

- болевой синдром слабой и средней интенсивности (головнаяболь, мигрень, зубная боль, невралгия, люмбаго, миалгия, артралгия,альгодисменорея)

- продолжительная «аспириновая десенситизация» для формирования стойкой толерантности кнестероидным противовоспалительным препаратам у больных с астмой, индуцированной приемом ацетилсалициловой кислоты

В качествеантиагрегантного лекарственного средства

- профилактика развития инфаркта миокарда при ишемическойболезни сердца или профилактика повторного инфаркта миокарда у лиц с инфарктомв анамнезе, при наличии нескольких факторов риска ИБС, безболевой ишемиимиокарда, нестабильной стенокардии

- профилактика ишемического инсульта у лиц с транзиторнойишемической атакой, ишемическиминсультом в анамнезе (у мужчин)

- профилактика и лечение тромбоэмболий у лиц спротезированными клапанами сердца, приваскулитах коронарных артерий (болезнь Кавасаки, аортоартериит Такаясу), приклапанных митральных пороках сердца, мерцательной аритмии, пролапсе митральногоклапана

- снижение риска повторного стеноза и вторичного расслоениякоронарной артерии после баллонной коронарной ангиопластики и установки стента

- рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, инфарктелегкого, остром тромбофлебите

Способ применения и дозы

Применяют внутрь, после приема пищи, запивая водой. Таблеткиможно растворять в воде перед приемом.

Взрослым при лихорадочном и болевом синдроме назначают по500-1000 мг (1-2 таблетки) 3 раза в день. Максимальная разовая доза 1000 мг (2таблетки), максимальная суточная доза – 3000 мг (6 таблеток).

Детям старше 15 лет, весом более 50 кг (при лечении остройревматической лихорадки, перикардита, купировании болевого синдрома) назначаютв разо-

вой дозе 250-500 мг 2-3 раза в сутки, максимальная суточнаядоза 1500 мг.

Если приприеме препарата ацетилсалициловой кислоты в течение 5 дней болевой синдром илив течение 3 дней повышенная температура сохраняются, следует прекратить лечениеи обратиться к врачу.

При инфаркте миокарда, а также для вторичной профилактики улиц перенесших инфаркт 40-325 мг 1 раз в сутки, вечером (обычно ¼-½ таблетки).В качестве средства для снижения агрегации тромбоцитов и предупреждениятромбоэмболических осложнений по 250-325 мг/сут (½-¾ таблетки) в течениепродолжительного периода.

При транзиторных ишемических атаках или церебральныхтромбоэмболических осложнениях у мужчин применяют по 250-325 мг/сут (½-¾таблетки) с постепенным увеличением максимально до 1000 мг/сут.

Для профилактики тромбоза или окклюзии аортального шунта –по 325 мг (¾ таблетки) через каждые 7 ч через назогастральный зонд. Затемвнутрь в той же дозе 3 раза в сутки в сочетании с дипиридамолом (через 1 неделюдипиридамол отменяют), продолжительность лечения определяется врачом.

Побочные действия

тошнота, анорексия, гастралгия, эрозивно-язвенные пораженияжелудочно-кишечного тракта, кровотечения желудочно-кишечные, печеночнаянедостаточность

аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек,«аспириновая» астма и «аспириновая» триада (эозинофильный ринит, рецидивирующийполипоз носа, гиперпластический синусит)

- интерстициальный нефрит, преренальная азотемия сповышением креатинина в крови игиперкальциемией, острая почечная недостаточность, нефротический синдром

тромбоцитопения, анемия, лейкопения

синдром Рейе/Рея (прогрессирующая энцефалопатия: тошнота инеукротимая рвота, нарушение дыхания, сонливость, судороги; жироваяинфильтрация печени, гипераммониемия, повышение уровня АСТ, АЛТ)

усиление тяжести сердечной недостаточности, манифестацияскрыто протекающих форм хронической сердечной недостаточности (при длительномприменении)

головокружение, головная боль, нарушения зрения, шум в ушах,снижение остроты слуха, асептический менингит

головная боль привыкания после отмены ацетилсалициловойкислоты на фоне предшествующего длительного применения

Противопоказания

повышенная чувствительность к ацетилсалициловой исалициловой кислоте

эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта вфазе обострения

желудочно-кишечное кровотечение

«аспириновая» астма и «аспириновая» триада

геморрагические диатезы (болезнь Виллебранда, гемофилия,тромбоцитопеническая пурпура, телеангиоэктазии)

расслаивающая аневризма аорты

дефицит витамина К, гипопротромбинемия

прием метотрексата в дозе 15 мг/нед и более

почечная и печеночная недостаточность, портальнаягипертензия

I и III триместр беременности, период лактации

подагра (в т.ч. подагрический артрит)

детский и подростковый возраст до 15 лет

дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении усиливает токсичностьметотрексата, вальпроевой кислоты, барбитуровых препаратов, эффектынаркотических анальгетиков, пероральных противодиабетических препаратов,сульфанил-амидных средств, ко-тримоксазола, трийодтиронина, дигоксина за счетвытеснения их из связи с белком.

Повышает риск кровотечений при одновременном применении снепрямыми антикоагулянтами, ингибиторами агрегации тромбоцитов,тромболитическими средствами.

Ослабляет эффекты гипотензивных средств из группыингибиторов АПФ, петлевых и калий-сберегающих диуретиков за счет торможенияобразования простагландинов в почках.

Глюкокортикостероиды усиливают токсическое действиеацетилсалициловой кислоты на слизистую желудка, увеличивают клиренсацетилсалициловой кислоты и снижают ее концентрацию в плазме крови.

При одновременном применении с солями лития увеличиваетконцентрацию ионов лития в плазме.

Усиливает токсическое действие алкоголя на слизистуюоболочку желудочно-кишечного тракта.

Особые указания

Длительное применение ацетилсалициловой кислоты. Принеобходимости длительного применения ацетилсалициловой кислоты следуетконтролировать картину периферической крови и исследовать кал на скрытую кровь.Особенно у лиц с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ, желудочно-кишечнымикровотечениями в анамнезе, нарушениями функции почек и печени.

Использование у лиц с патологией бронхолегочной системы. Упациентов с бронхиальной астмой, полипозом носа и при сенной лихорадкеприменение ацетилсалициловой кислоты может спровоцировать обострениезаболевания.

Использование в период хирургических вмешательств. Передлюбым хирургическим вмешательством проинформируйте лечащего врача, хирурга,анестезиолога или стоматолога о приеме препарата ацетилсалициловой кислоты. За5-7 суток до планируемого хирургического вмешательства необходимо прекратитьприем ацетилсалициловой кислоты для уменьшения риска развития кровотечения входе операции и послеоперационном периоде.

При одновременном проведении противосвертывающей терапииацетилсалициловой кислотой в небольших дозах, снижается выведение мочевойкислоты, что может быть причиной подагры.

Применение в педиатрии Не назначают препарат ацетилсалициловой кислоты детям и подросткам в возрастедо 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вируснымиинфекциями, с заболеваниями, сопровождающимися гипертермией в связи сопасностью развития синдрома Рейе/Рея.

Беременность и лактация

Во II триместре применяется по строгим показаниям и толькопод контролем врача.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не влияет на способность к управлению транспортом илипотенциально опасными механизмами.

Передозировка

Передозировка возникает при приеме однократно высоких дозацетилсалициловой кислоты (более 100 мг/кг) или длительном примененииацетилсалициловой кислоты в повышенных дозах (салицилизм).

Симптомы: появление звона в ушах, головокружение, нарушениязрения и слуха, тошнота, рвота, усиление дыхания. Позже наступает угнетениесознания вплоть до комы, дыхательная недостаточность, нарушениекислотно-щелочного равновесия (респираторный алкалоз, затем метаболическийацидоз), гипертермия вследствие разобщения окисления и фосфорилирования (плохойпрогностический признак у взрослых), острая почечная недостаточность (ОПН),шок. Тяжелое отравление наступает при приеме ацетилсалициловой кислоты в дозе300-500 мг/кг (или при уровне салицилатов в плазме 110-160 мг/дл) Смертельноопасная интоксикация возможна при приеме дозы от 200 до 500 мг/кг.

Лечение: вызвать рвоту или сделать промывание желудка,назначить активированный уголь, слабительные средства. Лечение следуетпроводить в условиях специализированного отделения. При уровне салицилатов вплазме свыше 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей и 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослыхпоказано проведение форсированного щелочного диуреза (обеспечиваетсявнутривенной инфузией гидрокарбоната натрия 88 мэкв/л и 5% глюкозы со скоростью10-15 мл/кг/ч с фуросемидом 40-60 мг). При уровне салицилатов более 1000 мг/л, атакже при рефрактерном ацидозе показано проведение гемодиализа. При отеке мозгапоказана искусственная вентиляция легких (ИВЛ) смесью обогащенной кислородом врежиме положительного давления в конце выдоха, введение осмотическихдиуретиков. Специфического антидота не существует.

Использовать для ощелачивания мочи ацетазоламид при леченииинтоксикации не рекомендуется в связи с возможностью развития ацидемии иусиления токсического действия салицилата на организм больного.

Форма выпуска иупаковка

По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку изматериала комбинированного набумажной и картонной основе. Контурные безъячейковые упаковки вместе ссоответствующим количеством инструкций по применению на государственном ирусском языках помещают в групповую тару.

Условия хранения

В сухом месте, при температуре не выше 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта