Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Рабепразол Лек®
Торговое название
Рабепразол Лек®
Международное непатентованное название
Рабепразол
Лекарственная форма
Таблетки кишечнорастворимые, 10 мг и 20 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - рабепразола натрия 10 мг или 20 мг
вспомогательные вещества: кальциягидроксид, маннитол, гидроксипропилцеллюлозанизкозамещенная, натрия стеарил фумарат,
состав пленочной оболочки: гипромеллоза, тальк,гипромеллозы фталат, дибутил себакат, железа оксид желтый (Е 172), железа оксидкрасный (Е 172), титана диоксид ( E 171)
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета(для дозировки
10 мг) или желтого цвета (для дозировки 20 мг), круглой двояковыпуклой формы
Фармакотерапевтическая группа
Противоязвенные препараты и препараты длялечения гастроэзофагального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса
Код АТС A02B C04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция рабепразола высокая, степень абсорбциине зависит от приема пищи и времени применения. Абсолютная биодоступность послеприема внутрь составляет 52% во многом из-за метаболизма при «первомпрохождении» через печень. Время достижения максимальной концентрации (Смах) вплазме крови составляет 3,5 ч. Смах и площадь под кривой концентрация - время (АUС) носят линейныйхарактер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Степень связывания рабепразола сбелками плазмы составляет около 97%. Метаболизируется в печени при участииизоферментов системы цитохрома Р450 с образованием метаболитов(гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др). Периодполураспада (Т1/2) составляет приблизительно 1ч (0,7-1,5 ч), суммарный клиренс– 283±98 мл/мин. Выводится почками – 90% в виде двух метаболитов: конъюгатамеркаптуровой кислоты и карбоновой кислоты; через кишечник – 10%.
Фармакокинетика в особых клиническихслучаях
У пациентов с печеночной недостаточностью AUСувеличивается в 2 раза, Т1/2 – в 2-3 раза. У пациентов с почечнойнедостаточностью AUС и Cmax уменьшается на 35%, клиренс увеличивается в 2 раза.У пациентов пожилого возраста AUC увеличивается в 2 раза, Смах рабепразола вплазме крови приблизительно на 60%.
Фармакодинамика
Рабепразол Лек® принадлежит к классуантисекреторных соединений, которые в химическом отношении являются замещеннымибензимидазолами. Препарат не обладает антихолинергическими свойствами и неявляется антагонистом Н2-гистаминовых рецепторов.
Механизм действия связан с ингибированием ферментаН+/К+-АТФазы ( кислотная или протонная помпа). Таким образом, омепразолвмешивается в процесс кислотообразования на уровне конечного этапа синтезасоляной кислоты, что приводит к снижению уровня базальной и стимулированнойсекреции, независимо от природы раздражителя.
Этотэффект носит дозозависимый характер и приводит к угнетению как базальной, так истимулированной секреции кислоты независимо от раздражителя. Рабепразол Лек® превращаетсяв активную сульфенамидную форму путем протонирования и таким образом реагируетс доступными остатками цистеина протонной помпы.
Показания к применению
- язвеннаяболезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения
- гастроэзофагальнаярефлюксная болезнь
- синдромЗоллингера-Эллисона
- эрадикация Helicobacter Pylori упациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в комбинации с соответсвующими антибактериальнымисредствами.
Способ применения и дозы
Таблетки принимают не разжевывая, запиваядостаточным количеством воды, в дозе 20 мг 1 раз/сут утром, за 1 час до или через 2 часа после еды. Курс лечения при язвенной болезнидвенадцатиперстной кишки составляет в среднем 4-6 недель , при язвенной болезни желудка – 6-8недель. Продолжительность леченияопределяется индивидуально.
При эрозивной или язвеннойгастроэзофагальной рефлюксной болезни препарат назначают по 20 мг 1 раз/сут втечение 4-8 недель. Для поддерживающей терапии рекомендуется принимать вдозировке 20 или 10 мг один раз в сутки.
При синдроме Золлингера-Эллисона начальнаярекомендуемая дозировка у взрослых – 60 мг 1 раз/сут и можно повышать до 120мг/сут ( 60 мг 2 раза/ сут). Лечение продолжают до улучшения клинического состояния.
Для эрадикации Helicobacter pyloriрекомендуется курс лечения длительностью 7 дней в комбинации с противохеликобактернымиантибиотиками : Рабепразол Лек® назначают по 20 мг 2 раза/сут .
Побочные действия
Часто ( от ≥1/1000 до <1/10)
- анорексия
- бессоница, повышенная возбудимость
- головная боль, головокружение, сонливость
- кашель, фарингит, ринит, бронхит, синусит
- тошнота/рвота, расстройство пищеварения,сухость во рту, отрыжка, абдоминальные боли , запор, диарея
- повышение активности печеночныхтрансаминаз
- реакция гиперчувствительности1: отек кожилица, гипотензия, одышка, эритема, сыпь, буллезные проявления на коже
- боль в груди, боль в спине, миалгия,судороги икроножных мышц, артралгия
- инфекция мочевыводящих путей
- астения, гриппоподобный синдром, озноб,лихорадка
Редко (от ≥1/10000 до <1/1000)
- лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения,лейкоцитоз, гипонатриемия
- депрессия
- нарушение зрения
- гастрит, стоматит, искажение вкусовыхощущений, гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия2
- зуд, потливость
- интерстициальный нефрит
- увеличение веса, гинекомастия
Очень редко (<1/10000)
- мультиформная эритема, синдром Стивенсена-Джонсона,токсический эпидермальный некролиз
1 – реакции гиперчувствительности обычнопроходят после прекращения приема препарата
2 –было получено несколько отчетов опеченочной энцефалопатии у пациентов с циррозом печени в анамнезе. Лечащемуврачу рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении пациентам стяжелыми нарушениями функции печени
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентампрепарата
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- злокачественные заболеванияжелудочно-кишечного тракта
- тяжелая печеночная недостаточность
Лекарственные взаимодействия
Рабепразол Лек® не вступает в клиническизначимое взаимодействие с другими лекарственными средствами, метаболизирующимисяизоферментами системы цитохрома Р450. В то же время длительное применениеомепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином,пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом,циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению ихконцентрации в плазме. Отмечалось взаимодействие при одновременном приеме спрепаратами, абсорбция которых зависит от кислотности желудка (кетоконозола,итраконозола и атазанавира). Рабепразол Лек® замедляет экскрецию диазепама, фенитоина и антикоагулянтов, таких как варфарин. Присовместном применении с антикоагулянтами необходим контроль анализа крови,протромбинового времения, корректировка дозы Рабепразола Лек®.
Не было обнаружено взаимодействияРабепразола Лек® с антацидами.
Особые указания
До и после окончания лечения обязателенэндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования.
Пациенты, принимающие препарат в качестведлительной терапии (особенно более трех лет), должны находиться под постояннымврачебным наблюдением.
Следует принимать во внимание рисквозникновения реакций перекрестнойгиперчувствительности при применениии с другими ингибиторами протонной помпы илизамещенными бензимидозолами.
После выпуска препарата на рынок былиполучены отчеты о случаях тромбоцитопении и нейтропении. В большинстве случаев,где не была выявлена альтернативная этиология, данные нарушения не имелисерьезных последствий и проходили после прекращения терапии Рабепразолом Лек®.
Возможно повышение уровня печеночных ферментов, потому рекомендуется соблюдатьосторожность при первом назначении пациентам с тяжелыми нарушениямифункции печени.
Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортнымсредством или потенциально опасными механизмами
В случае возникновения головокружения,пространственной дезориентации, сонливости, расфокусированного зрения или судорог не следует заниматься работами, связанными с повышенным вниманием, управлять автотранспортомили потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: спутанность сознания, сонливость,головная боль, нарушения зрения, тахикардия, сухость во рту, тошнота,повышенное потоотделение. Случаи передозировки крайне редки, воздействие препаратапри передозировки обычно незначительное и не требует медицинского вмешательства.
Лечение: специфического антидота несуществует, так как Рабепразол Лек® связывается с белками плазмы, диализ не эффективен,при необходимости проводится симптоматическая терапия .
Форма выпуска
По 7 таблеток помещают в контурнуюбезъячейковую упаковку из алюминия, с осушителем.
По 2 или 4 контурных упаковки вместе синструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языкахвкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Препарат не следует применять послеистечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
Тапсырыс беру 
