Дигоксин таблеткалар 0,25 мг № 50 Көкшетауда

Инструкция по медицинскому применению лекарственногосредства

ДИГОКСИН

Торговое название

Дигоксин

Международное непатентованное название

Дигоксин

Лекарственная форма

Таблетки 0,25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – дигоксин 0,25 мг,

вспомогательные вещества: сахароза, крахмалкартофельный, глюкоза моногидрат, тальк, кальция стеарат, масло вазелиновое.

Описание

Таблетки белого цвета плоскоцилиндрическойформы с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Сердечные гликозиды. Дигиталисные гликозиды.

Код АТХ C01AA05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание из желудочно-кишечного тракта(ЖКТ) после перорального приема – вариабельно, составляет 60-85 % (в основномиз тонкого кишечника). Пища замедляет скорость всасывания препарата, но не еестепень. Действие наступает в течение 2 часов и достигает максимумачерез 6 часов. Терапевтическаяконцентрация в плазме крови индивидуальна и составляет 0,5-2 нг/мл. Дигоксин связывается с белками плазмы кровив пределах20-30 %,свободная фракция проникает в ткани, в первую очередь в сердечную мышцу. Концентрациядигоксина в сердечной мышце больше, чем в плазме крови. Так как большаячасть лекарственного средства находится в тканях, при гемодиализедигоксин плохо диализируется (3 % в течение 5 часов). Относительныйобъем распределения – 5 л/кг.

Метаболизируется в печени. Элиминационныйпериод полувыведения – 1,5-2 суток. Дигоксин выделяется через почки (путемгломерулярной фильтрации и тубулярной секреции), в основном в неизмененномвиде. Выделение зависит от скорости гломерулярной фильтрации. Дигоксинвыделяется с грудным молоком.

Фармакодинамика

Дигоксин является сердечным гликозидом,получаемым из наперстянки шерстистой (Digitalis lanata). Оказываетположительное инотропное действие, которое связано с ингибирующимдействием на Na+/K+-АТФ-азу мембраны кардиомиоцитов, что приводит к увеличениювнутриклеточного содержания ионов натрия и соответственно, снижению ионовкалия. Вследствие этого происходит повышение внутриклеточного содержаниякальция, ответственного за сократимость кардиомиоцитов, что приводит к увеличениюсилы сокращения миокарда.

Лекарственное средство обладает также отрицательнымхронотропным действием.

Отрицательный дромотропный эффект дигоксинапроявляется в повышении рефрактерности атриовентрикулярного (AV) узла, чтопозволяет его использовать при пароксизмах суправентрикулярных тахикардий итахиаритмий.

При мерцательной тахиаритмии способствуетзамедлению частоты желудочковых сокращений, удлиняет диастолу, улучшаетвнутрисердечную и системную гемодинамику.

Оказывает прямое вазоконстрикторноедействие, которое наиболее четко проявляется при отсутствии застойных периферических отеков.

Показания к применению

- сердечнаянедостаточность

- суправентрикулярныенарушения ритма (например, мерцание предсердий)

Способ применения и дозы

Для приема внутрь. Дозу устанавливаютс осторожностью, индивидуально для каждого пациента.

В процессе лечения выделяют два периода:период начальной дигитализации (насыщения) и период поддерживающей терапии.

В период начальной дигитализации происходитпостепенное насыщение организма сердечным гликозидом до достижения оптимальноготерапевтического эффекта. Индивидуальная насыщающая доза (ИНД) приводит кадекватной дигитализации конкретного больного и колеблется от 50 % до 200 %от средней полной дозы (СПД), вызывающей полный терапевтический эффект убольшинства больных.

При умеренно быстрой дигитализации назначаютвнутрь по 0,25 мг 4 раза в сутки или по 0,5 мг 2 раза в сутки.Дигитализация достигается в среднем через 2-3 суток, после чего пациентапереводят на поддерживающую дозу, которая обычно составляет 0,25-0,5 мг всутки.

В случае, если пациент не нуждается втакой быстрой дигитализации, можно принимать по 0,25 мг 1-2 разав сутки. Постоянная концентрация в плазме крови обычно достигается в течение7 дней. Обычная поддерживающая доза – 0,125-0,25 мг в сутки.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста следуетприменять малые дозы препарата, начиная лечение с медленной дигитализации. Упациентов пожилого возраста следует контролировать содержание дигоксина всыворотке крови и избегать гипокалиемии.

При почечной недостаточности дозу препаратаследует уменьшать в соответствии со скоростью гломерулярной фильтрации (GFR).

Скорость гломерулярной

фильтрации (GFR)

Доза

20-50 мл/мин

0,25 мг в сутки

10-20 мл/мин

0,125-0,25 мг в сутки

<10 мл/мин

до 0,125 мг в сутки

Если пропущен прием очередной дозыпрепарата, ее необходимо принять сразу же, как только появилась возможность. Препаратследует применять строго по указанию врача. Дозу нельзя менять самостоятельно.

Побочные действия

Часто

- сонливость,головокружение

- нарушениязрения (нечеткостьзрения, окрашивание видимых предметов в желтый цвет)

- аритмиии нарушения проводимости: предсердная тахикардия, мерцание и трепетаниепредсердий, узловая тахикардия, вентрикулярные экстрасистолы типа бигеминий илитригеминий, желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция желудочков; синусоваябрадикардия, удлинение интервала PR на ЭКГ (при отсутствии других симптомовне свидетельствует о побочном действии дигоксина), синоатриальная блокада,атриовентрикулярная блокада

- тошнота,рвота, понос, боль в животе

Редко

- депрессия

- аллергическиереакции (кожный зуд, крапивница)

Очень редко

- тромбоцитопения,тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения

- петехии,уртикарная сыпь

- отсутствиеаппетита

- апатия,психоз, спутанность сознания, беспокойство, эйфория

- головнаяболь

- суправентрикулярнаятахиаритмия, желудочковая аритмия, депрессия сегмента ST на ЭКГ

- тромбозмезентериальных сосудов, ишемия кишечника, некроз кишечника

- гинекомастия(в случае длительного лечения дигоксином)

- слабость,утомляемость,усталость

- гипокалиемия

Противопоказания

Абсолютные:

- гликозиднаяинтоксикация

- повышеннаячувствительность к дигоксину или другим сердечным гликозидам

- нарушениясердечного ритма, вызванные дигитальной интоксикацией

- фибрилляцияжелудочков

- гипертрофическаяобструктивная кардиомиопатия (за исключением случая тяжелой сердечнойнедостаточности)

- синдромВольфа-Паркинсона-Уайта (особенно при сопутствующей фибрилляции предсердий)

- периодическаяполная атриовентрикулярная блокада или атриовентрикулярная блокадаII степени

- шок

- желудочковаятахикардия

- лактация

- детскийи подростковый возраст до 18-и лет

Относительные:

- выраженнаябрадикардия

- атриовентрикулярнаяблокада I степени

- изолированныймитральный стеноз

- гипертрофическийсубаортальный стеноз

- острыйинфаркт миокарда

- нестабильнаястенокардия

- тампонадасердца

- экстрасистолия

Лекарственные взаимодействия

При одновременном назначении ДигоксинаГриндекс с препаратами, вызывающими нарушения электролитного баланса, вчастности гипокалиемию (тиазидные и «петлевые» диуретики, глюкокортикостероиды,инсулин, бета-адреномиметики, амфотерицин В), повышается рисквозникновения аритмий и развития других токсических эффектов дигоксина. В этомслучае дозу Дигоксина Гриндекс необходимо уменьшить.

Соли кальция могут вызвать токсическиеэффекты дигоксина, поэтому следует избегать внутривенного введения солейкальция больным, принимающим сердечные гликозиды.

Спиронолактон увеличивает концентрациюдигоксина в плазме крови.

Хинидин, пропафенон и амиодарон присовместном применении с Дигоксином Гриндекс увеличивают концентрациюдигоксина в плазме крови.

Антиаритмические препараты увеличиваютчастоту появления побочных эффектов дигоксина.

Бета-адреноблокаторы могут увеличить рискразвития брадикардии и атриовентрикулярной блокады, вызываемой ДигоксиномГриндекс.

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов увеличиваютконцентрацию дигоксина в плазме крови, поэтому при их совместном применении следуетуменьшать дозу Дигоксина Гриндекс, чтобы не проявилось токсическое воздействиепрепарата. При одновременном применении Дигоксина Гриндекс с верапамиломвозрастает возможность атриовентрикулярной блокады. Нифедипин может повышатьконцентрацию дигоксина в плазме крови.

Блокаторы ангиотензин II-рецепторов(например, телмисартан) увеличивают содержание дигоксина в плазме крови.

Эритромицин, азитромицин, кларитромицин,рокситромицин, тетрациклин, гентамицин, триметоприм могут увеличиватьсодержание дигоксина в плазме крови.

Неомицин, канамицин, паромомицин уменьшаютвсасывание дигоксина и снижают его лечебное действие.

Рифампицин уменьшает содержание дигоксина в плазмекрови.

Слабительные, содержащие магний, и алюминий-содержащиеантациды уменьшают всасывание дигоксина и снижают его терапевтическое действие.

Гиполипидемические средства (холестирамин,холестипол) уменьшают всасывание дигоксина и тем самым снижают его лечебноедействие.

Метоклопрамид снижает терапевтическое действиедигоксина.

Сульфасалазин снижает терапевтическое действие дигоксина.

Блокаторы протонного насоса (например,омепразол) увеличивают концентрацию дигоксина в плазме крови.

Нестероидные противовоспалительные средствамогут увеличивать содержание дигоксина в плазме крови.

Сукральфат снижает всасывание итерапевтический эффект дигоксина.

Циклоспорин повышает концентрацию дигоксинав плазме крови.

Препараты зверобоя продырявленного снижаютбиодоступность дигоксина, увеличивая скорость печеночного метаболизмаи существенно уменьшая его концентрацию в плазме крови.

Особые указания

Во время лечения Дигоксином Гриндекс пациентдолжен находиться под наблюдением врача для того, чтобы избежать побочныхэффектов, возникающих вследствие передозировки.

Следует с осторожностью применять ДигоксинГриндекс пациентам с острым повреждением миокарда (миокардит), при усилениисердечной недостаточности или тяжелом легочном заболевании. Следует избегать применениябольших одноразовых доз.

Также необходимо соблюдать осторожность приатриовентрикулярной блокаде различной степени тяжести и при синдроме слабостисинусового узла, если у пациента наблюдаются приступы мерцания предсердий.

Под действием дигоксина при физическойнагрузке на ЭКГ могут быть изменения сегмента ST, которые не являютсяпризнаками отравления, а только проходящими естественными изменениями,вызванными механизмом действия лекарственного средства. Поэтому при применении ДигоксинаГриндекс следует регулярно проводить контроль ЭКГ, определять концентрациюэлектролитов в сыворотке крови.

При нарушениях функции почек следуетуменьшить дозы и следить за концентрацией дигоксина в плазме крови.

Лечение Дигоксином Гриндекс рекомендуетсяпрекратить за 24-48 часов до проведения плановой кардиоверсии, так какпоявляется риск возникновения опасных для жизни нарушений ритма сердца.

Действие дигоксина может усиливаться пригипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипоксии и гипотиреозе. В этихслучаях следует уменьшить дозы Дигоксина Гриндекс.

При гипертиреозе может возникнутьотносительная резистентность к Дигоксину Гриндекс.

Таблетки препарата Дигоксин Гриндекс содержатсахарозу и глюкозы моногидрат. Пациентам с мальабсорбциейглюкозы-галактозы, а также пациентам с редкой врожденной непереносимостьюфруктозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы нельзя назначать данноелекарство.

Беременность и период лактации

Применение Дигоксина Гриндекс во времябеременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает рискдля плода.

В период лактации применение препаратапротивопоказано.

Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами

В случае, если Дигоксин Гриндекс вызываетсонливость, головокружение, ухудшение зрения или другие побочные эффекты, необходимоотказаться от управления транспортным средством или работы с потенциальноопасными механизмами.

Передозировка

Широта терапевтического действия препаратанебольшая. Прием 10-15 мг Дигоксина Гриндекс может вызвать смертьвследствие передозировки у 50 % взрослых.

Симптомы отравления развиваются постепенно.Могут наблюдаться: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе,сонливость, спутанность сознания, мышечная слабость, делириозный психоз, снижениеостроты зрения, мелькание «мушек» перед глазами. Нарушения сердечного ритма ипроводимости могут вызвать смерть вследствие мерцания желудочков или асистолии,вызванной блокадой.

Лечение: если Дигоксин Гриндекс принят вочень большой дозе, можно сделать промывание желудка непосредственно послепередозировки. Активированный уголь, связывая дигоксин, препятствует еговсасыванию из пищеварительного тракта. Сопутствующую отравлению брадиаритмиюможно лечить, применяя атропин или подключая временный кардиостимулятор.Вентрикулярные аритмии лечатся лидокаином или фенитоином. При брадиаритмии ивентрикулярной аритмии можно применять специфические к дигоксину антитела –фрагменты F(ab) (Wellcome).

Диализ не является эффективнымпри опасном для жизни отравлении дигоксином.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте притемпературе не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока годности,указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту