Галоперидол форте таблеткалар 5 мг № 50 - бағасы Көкшетауда

Галоперидол Форте

Торговое название

Галоперидол Форте

Международное непатентованное название

Галоперидол

Лекарственная форма

Таблетки 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество- галоперидол 5 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремниядиоксид коллоидный, желатин, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозымоногидрат.

Описание

Белые или почти белые, плоские дискообразные таблетки, безмаркировки, практически без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Нейролептики (антипсихотики), бутирофенонов производные

Код АТС N05A D01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном введении пик концентрации препарата в кровиотмечается через 2-6 часов. Биологическая доступность после пероральноговведения в пределах 60-70 %. Период полувыведения - 24 часа (от 12 до 38часов). Для проявления терапевтического эффекта необходимая концентрацияпрепарата в плазме крови должна быть в пределах от 4 до 20-25 мкг на литр.Галоперидол проникает через гистогематические барьеры, включаягематоэнцефалический. 92 % препарата связывается с белками плазмы.Метаболизируется в печени, имеет эффект «первого прохождения» через печень.Является ингибитором CYH2D6. Активных метаболитов нет. Выделение из организмапроисходит с калом (60 %) и с мочой (40 %), около 1 %галоперидола выделяется с мочой в неизменном виде. Объем равновесного распределения7,9 ±2,5 л/кг.

Галоперидол подвергается в организме окислительнойN-деалкиляции и глюкуронидации.

Фармакодинамика

Антипсихотическое средство (нейролептик), производноебутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием, блокирует центральныедофаминергические рецепторы, Галоперидол эффективен в лечении галлюцинаций,бреда (предположительно, влиянием на мезокортикальные структуры и лимбическуюсистему), препарат оказывает действие на базальные ганглии. Галоперидол не проявляетантигистаминное и антихолинергическое действие. Препарат оказывает выраженноеуспокаивающее действие при психомоторном возбуждении, что может объяснять егоположительное действие при маниакальных состояниях и ажитациях.

Путем влияния препарата на лимбическую систему оказываетседативное действие, а также действует адъювантно при лечении хронической боли.

Влияние Галоперидола на базальные ганглии, может объяснятьэкстрапирамидные побочные действия препарата (дистония, акатизия,паркинсонизм).

Галоперидол обладает периферическим антидофаминергическимдействием, блокирует дофаминовые D2-рецепторы в триггерной зоне рвотногоцентра; чем объясняются противорвотное и противотошнотное действие препарата.

Усиливает высвобождение пролактина (на уровне аденогипофизапрепарат тормозит действие пролактин-ингибирующего фактора).

Галоперидол устраняет стойкие изменения личности, бред,галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Эффективен у пациентов,резистентных к др. нейролептическим ЛС. У гиперактивных детей устраняет избыточнуюдвигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность,затрудненную концентрацию внимания, агрессивность).

Показания к применению

- психомоторное возбуждение различного генеза (мания,деменция, олигофрения, психопатия, острая и хроническая шизофрения, хроническийалкоголизм-синдром Корсакова)

- бред и галлюцинации (параноидальные состояния, ипохондрическийбред, острый психоз)

- расстройства поведения в пожилом (ажитация, агрессивность)

- расстройства поведения детском возрасте

хорея Геттингтона, синдром Жиля де ля Туретта, как в детскомвозрасте, так и у взрослых

заикание, тики

- длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота иикота, неукротимая рвота

- при тяжелых, хронических болях, в качестве адъюванта (галоперидол,в связи с действием на лимбическую систему, дает возможность снижения дозы болеутоляющих средств (миметики морфина).

Способ применения и дозы

Для определения первоначальной дозы необходимо учитыватьвозраст больного, степень тяжести его заболевания; частота и длительностьприменения устанавливаются индивидуально с учетом предыдущей реакции пациентана нейролептики. Постепенное повышение дозы в острой фазе заболевания ипостепенное снижение поддерживающей дозы до минимально эффективной.

Начальная суточная доза для взрослых составляет 0,5-5 мг,разделенная на 2-3 приема. Затем дозу постепенно увеличивают на 0,5-2 мг (врезистентных случаях на 2-4 мг), до достижения необходимого терапевтическогоэффекта. Максимальная суточная доза - 100 мг. В среднем терапевтическая дозасоставляет 10-15 мг/сут, при хронических формах шизофрении 20-40 мг/сут, в резистентных случаях до 50-60 мг/сут в 2-3приема. При необходимости применения всуточной дозе ниже 5 мг рекомендуется использовать препарат Галоперидол(таблетки по 1,5 мг) в соответствующих дозах. Продолжительность курса лечения всреднем составляет 2–3 мес. Снижают дозу медленно

Больным пожилого возраста и ослабленным больным назначают1/3-1/2 обычной дозы для взрослых, с ее повышением не чаще, чем каждые 2-3 дня.

Как противорвотное средство назначают внутрь по 1,5-2 мг.

У детей Галоперидол, таблетки 5 мг не применяется,целесообразно использовать другие лекарственные формы (капли, таблетки 1,5 мг).

Побочные действия

При кратковременном применении Галоперидола в небольшихдозах (1-2 мг в сутки) побочные эффекты встречаются редко, выражены слабои имеют преходящий характер. При длительном применении побочные эффекты встречаютсячаще.

- экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность мышц,повышенное слюноотделение, брадикинезия, акатизия, острая мышечная дистония,ларингеальная дистония)

- поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ,надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемыежевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног)

- злокачественный нейролептический синдром (гипертермия,генерализованная ригидность мышц, затрудненное или учащенное дыхание,тахикардия, аритмия, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержаниемочи, судорожные расстройства и нарушение сознания больного). Гипертермия частоявляется ранним признаком ЗНС)

- другие побочные явления со стороны ЦНС (депрессия, возбуждение,тревожность, страх, седация, ажитация, сонливость, бессонница, головная боль,сопорозное состояние, головокружение, эпилептические большие припадки, в редкихслучаях обострение психоза, в т.ч. галлюцинации; экстрапирамидные расстройства)

- со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота,снижение аппетита, гипосаливация и диспептические явления, диарея или запоры,нарушение функции печени, вплоть до развития гепатита, чаще всего холестатический)

- со стороны эндокринной системы (увеличение или потеря ввесе, гиперпролактинемия, которая вызывает галакторею, гинекомастию, олиго- илиаменорею, редко гипогликемия и снижение секреции антидиуретического гормона), нарушениеменструального цикла, снижение потенции, повышение либидо

- со стороны сердечно-сосудистой системы (тахикардия,аритмия и гипотония, очень редко - удлинение интервала QT на ЭКГ и/или появлениежелудочковых аритмий, признаки трепетания и мерцания желудочков)

- со стороны крови (редко наблюдалось проходящее снижениечисла форменных элементов крови, очень редко агранулоцитоз и тромбоцитопения, теннденцияк моноцитозу

- очень редко- кожная сыпь, крапивница, анафилаксия,фотосенсибилизация

- иногда - сухость во рту, слюнотечение, изжога, запоры,помутнение зрения, повышенное потоотделение, нарушение регуляции температурытела, задержка мочи, приапизм, нарушение эрекции, периферические отеки.

У пожилых больных могут наблюдаться приступы закрытоугольнойглаукомы.

Противопоказания

- коматозное состояние различного генеза

- тяжелое токсическое угнетение центральной нервной системы(алкогольное или медикаментозное)

- заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной илиэкстрапирамидной симптоматикой (в т.ч. болезнь Паркинсона, патологическийпроцесс с локализацией в области базальных ганглиев)

- повышенная чувствительность к галоперидолу и другимкомпонентам препарата

- беременность и период лактации

- детский возраст до 3 лет.

Лекарственные взаимодействия

Усиливает действие средств, угнетающих ЦНС - этанола,трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и снотворныхЛС, средств для общей анестезии. Одновременный прием Галоперидола с этимипрепаратами может привести к угнетению дыхания.

При применении с метилдопой увеличивает риск развитияпсихических нарушений (в т.ч. дезориентацию в пространстве, замедление изатруднение процессов мышления).

Галоперидол снижает антипаркинсоническое действие леводопы.

Галоперидол тормозит расщепление трициклическихантидепрессантов и ингибиторов МАО, увеличивается концентрация этих препаратовв плазме крови, увеличивается их токсичность.

При совместном применении Галоперидола с препаратами: хинидин,буспирон, флуоксетин возможно умеренное или средней степени повышение концентрацииГалоперидола в плазме крови, возрастает риск развития побочных эффектов состороны ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций. В случае необходимости ихкомбинирования, может потребоваться снижение дозы Галоперидола.

Длительное назначение карбамазепина, барбитуратов,рифампицина и др. индукторов микросомального окисления снижает концентрациюгалоперидола в плазме крови

В редких случаях в сочетании с препаратами Li+ (особенно ввысоких дозах) возможно развитие следующих симптомов: энцефалопатия,экстрапирамидные симптомы, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептическийсиндром, симптомы поражения ствола мозга, симптомы острого поражения мозга,коматозное состояние. В большинстве случаев, подобные расстройства носилиобратимый характер. Причина появления этих признаков пока неясна.

При проявлении похожих расстройств, следует немедленнопрекратить применение Галоперидола.

Галоперидол является антагонистом пероральных антикоагулянтов(фениндион).

Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов ибольшинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствиевытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этиминейронами).

Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина,норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом,что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальномуснижению АД)

Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) ипротивопаркинсонические ЛС могут усиливать м-холиноблокирующее влияниегалоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоватьсякоррекция дозы).

При одновременном применении с бупропионом снижаетэпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков.Уменьшает эффект противосудорожных средств (снижение судорожного порогагалоперидолом).

Особые указания

Имеются отдельные случаи наблюдения внезапной смертипсихиатрических больных, принимавших антипсихотические средства, в частностиГалоперидол. Парентеральное введение галоперидола должно проводиться под тщательнымконтролем врача, при достижении терапевтического эффекта следует перейти наприем внутрь..В процессе лечения галоперидолом возможно удлинение интервала Q–Tна ЭКГ, необходимо применять с осторожностью при синдроме удлиненного интервалаQ–T, гипокалиемии, одновременном применении других препаратов, вызывающихудлинение интервала Q–T.

Галоперидол, действуя на лимбическую систему мозга,позволяет снизить дозу применяемых обезболивающих средств (морфина).

Необходимо соблюдать осторожность при примененииГалоперидола у больных с печеночной патологией. При длительном применениипрепарата необходим периодический контроль картины крови и функции печени.

В отдельных случаях были описаны судороги на фоне примененияГалоперидола. Больным эпилепсией, пациентам с повышенной склонностью к судорожнымсостояниям (хроническая алкогольная интоксикация, перенесенная черепно-мозговаятравма в анамнезе), галоперидол следует назначать с осторожностью.

Тироксин повышает токсичность галоперидола, поэтому упациентов с гипертиреозом его применяют только под прикрытием адекватнойтиреостатической терапии.

Больные шизофренией реагируют на антипсихотическую терапию сзадержкой. После окончания лечения галоперидолом симптомы появляются снова лишьчерез несколько недель или месяцев. Внезапное прекращение курса терапииантипсихотическими средствами, особенно при применении препарата в высокихдозах, может вызывать симптомы отмены (тошнота, рвота, бессонница), а такжерецидив заболевания. Поэтому препарат необходимо отменять, постепенно снижаядозу.

Больным, у которых при психопатологических расстройствахотмечают депрессию и психоз, галоперидол следует принимать в комбинации с антидепрессантами. При необходимости одновременной терапии галоперидолом и противопаркинсоническимисредствами, после прекращения приема галоперидола следует продолжать применениепротивопаркинсонического средства с целью предупреждения выраженностиэкстрапирамидных симптомов. Следует учитывать, что сочетанное применениегалоперидола и антихолинергических препаратов (в том числе ипротивопаркинсонических средств) может привести к повышению внутриглазного давления.

Во время терапии Галоперидолом запрещается употреблениеалкоголя.

Применение в педиатрии

У детей Галоперидол, таблетки 5 мг не применяется,целесообразно использовать другие лекарственные формы (капли, таблетки 1,5 мг).

Беременность и лактация

Применение препарата в период беременности возможно только вслучае, если ожидаемая польза превосходит токсическое воздействие на плод(тератогенный эффект). Галоперидол проникает в грудное молоко, в случае необходимостиприменения галоперидола кормление грудью следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения следует воздержаться от вождения автомобиляи от деятельности, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторныхреакций.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов, ригидность мышц,тремор, сонливость, заторможенность, снижение АД, иногда – повышение АД. Втяжелых случаях - коматозное состояние, угнетение дыхания, шок. Необходимоучесть возможность развития желудочковых аритмий с удлинением интервала QT.

Лечение: симптоматическое лечение, промыть желудок иливызвать рвоту, при угнетении дыхания - ИВЛ. Для улучшения кровообращения в/ввводят плазму или раствор альбумина, введение вазопрессорных средств (дофаминаили норэпинефрина). Адреналин в этих случаях применять категорически запрещается!Возможна блокада его альфа-адреномиметического действия и, в результате этого,развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии. С целью уменьшения экстрапирамидных симптомов- центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические ЛС. Специфическогоантидота нет. Диализ неэффективен.

Необходим мониторинг ЭКГ и жизненно важных параметровгемодинамики.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки 5 мг, по 25 таблеток в контурной ячейковойупаковке, 2 контурные ячейковые упаковки с приложенной инструкцией помедицинскому применению в картонной пачке.

Условия хранения

Хранить при температуре от +15 °C до +30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ОАО «Гедеон Рихтер»