Гентамицин инъекцияға арналған ерітінді 4% 2 мл № 10 - бағасы Көкшетауда

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

ГЕНТАМИЦИНА СУЛЬФАТ

Торговое название

Гентамицина сульфат

Международное непатентованное название

Гентамицин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 80 мг 2 мл 4 %

Состав

2 мл раствора содержат

активное вещество - гентамицинасульфат (в пересчете на

гентамицин) - 80,0 мг,

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, динатрияэдетат, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного применения.

Прочие аминогликозиды.

Код АТС J01GB03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Препарат вводится внутримышечно или внутривенно. Быстро иполностью всасывается при внутримышечном введении. После внутримышечноговведения гентамицина сульфата пиковые плазменные концентрации достигаются втечение 30 - 60 минут, концентрации могут определяться в плазме от 6 до 12часов. Cвязывание гентамицина с белкамиплазмы низкое от 0 до 30%.

Проникает в плазму, лимфу, ткани, мокроту, плевральную,синовиальную и перитонеальную жидкости и через плацентарный барьер.Концентрация в корковом веществе почекиногда может в восемь раз превосходитьобычные уровни в плазме. В желчи определяются низкие концентрации, чтоподтверждает незначительное выведениегентамицина с желчью. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрации гентамицина в спинномозговой жидкости низкие и зависят от дозы, скорости проникновенияи выраженности менингеального воспаления.

Гентамицин можетнакапливаться в плазме и тканяхпациентов при введении больших доз в течение длительного времени, особенно принарушении функции почек или при недоразвитии почек. Поскольку гентамицинраспределяется во внеклеточной жидкости, пиковые плазменные концентрации упациентов с большими объемами внеклеточной жидкости могут быть ниже, чем обычно.

Выведение гентамицина зависит от постнатального возраста иклиренса креатинина. С увеличением постнатальноговозраста и повышением зрелости почек гентамицин выводится болеебыстро. Метаболические изменения гентамицина минимальны, выведение происходитпутем клубочковой фильтрации. Через несколько дней терапии количествовыводимого гентамицина приближено, но не равно количеству введенной дозы.Небольшая часть введенной дозы гентамицина может оставаться в тканях, в частности в почках. У некоторых пациентов аминогликозидыопределялись в незначительном количестве в моче через несколько недель после окончания терапии. Почечный клиренсгентамицина подобен клиренсу эндогенного креатинина.

Не метаболизируется. Около 90% гентамицина выводится внеизмененном виде почками посредством клубочковой фильтрации.

У взрослых период полувыведения при нормальной функции почексоставляет 2-4 часа, при нарушенной функции почек – до 100 часов в зависимостиот степени нарушения; у новорожденных в возрасте менее 3 дней приблизительно 10 % введенной дозы выводится через 12 часов, у детей в возрастеот 5 до 40 дней выводится около 40 %. При повышенной температуре ианемии период полувыведения может укорачиваться. Коррекция дозы обычно нетребуется. У пациентов с тяжелыми ожогами период полувыведения может значительно уменьшаться, вызывая снижениеплазменных концентраций по сравнению сожидаемыми при дозировании в мг/кг массы тела.

С мочой выводится - 70–95 % гентамицина и небольшое количество - с желчью.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью наблюдаетсяснижение концентрации гентамицина в моче и его проникновение в пораженнуюпаренхиму почек. Это приводит к снижению выведения препарата и повышениюриска нефротоксического действияаминогликозидов, что следует принимать во внимание при лечении пациентов синфекциями мочевыводящих путей.

Фармакодинамика

Гентамицина сульфат – антибиотик широкого спектра действияиз группы аминогликозидов, антибактериальное средство для местного ипарентерального применения. Активно проникая через клеточную мембрану бактерий,необратимо связывается с 30S субъединицей бактериальных рибосом и тем самымугнетает синтез белка возбудителя. Гентамицин оказывает бактерицидное действиев отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в томчисле так называемых «устойчивых микробов», резистентных к другим антибиотикам.

Активен в отношении широкого ряда патогенных бактерий, в томчисле Escherichia coli, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Enterobacterspp., Serratia spp., Citrobacter spp., Staphylococcus spp. (включая штаммы,устойчивые к пенициллину и метициллину).

К гентамицину устойчивы Neisseria meningitides, Treponema pallidum,некоторые штаммы Streptococcus spp., анаэробные бактерии.

Не действует на грибы, вирусы, простейшие.

Показания к применению

- инфекции нижних дыхательных путей, бронхит, пневмония,плеврит,

эмпиемы плевры

- инфекции центральной нервной системы, включая менингит, всоставе

комплексной терапии

- тяжелые осложненные инфекции мочевых путей, пиелонефрит,цистит,

уретрит, простатит

- бактериальная септицемия, сепсис

- острый холецистит, холангит, перитонит

- гнойные инфекции кожи и мягких тканей, ожоговая инфекция

- инфекции костей и суставов

Способ применения и дозы

Гентамицина сульфат вводят внутримышечно или внутривенно(капельно). Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом массы телапациента.

Взрослым: 3мг/кг/сутки, при тяжелых инфекциях - 5 мг/кг/сутки (около 80 мг каждые 8часов).

Средняя длительность лечения – 6-7 дней, максимально – 10дней.

Рекомендуемые дозы являются одинаковыми как длявнутримышечного, так и для внутривенного введения.

Раствор для инъекций гентамицина сульфата нельзя смешивать с другими препаратами, следуетвводить раздельно в соответствии с путями введения и режимом дозирования.

Максимальная разовая доза: 160 мг (для пациентов снормальной функцией почек).

Максимальная суточная доза: 5 мг/кг/сутки.

Детям до 3-х летпрепарат назначают только по жизненным показаниям при тяжелых инфекциях

Дозировка для детей различного возраста с учетом массы тела:

Детям грудного возраста и новорожденным: 2 - 5 мг/кг/сутки,кратность введения 2 раза в сутки.

Детям старше 3 лет: суточная доза 3 - 5 мг/кг, кратностьвведения 3 раза в сутки.

При почечной недостаточности требуется коррекция режима дозирования.

По возможностиследует проводить контроль за уровнем гентамицина в плазме.

Внутривенное введение Дозы такие же, как для внутримышечного введения. Обычный объем растворителя(стерильный физиологический раствор или 5% раствор глюкозы) составляет 100-200мл для взроcлых; для детей объем растворителя должен быть пропорциональноуменьшен. Концентрация Гентамицина в растворе не должна превышать 1 мг/мл(0.1%). Раствор вводится в виде медленной инфузии в течение 1-2 часов. В шприце гентамицина сульфат нельзясмешивать с каким-либо другим лекарством.

Побочные действия

- головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечнойпроводимости,

мышечные боли,судороги, вестибулярные расстройства, снижение слуха,

в некоторых случаях – необратимая глухота

- тошнота, рвота, потеря аппетита

- повышение активности печеночных трансаминаз,гипербилирубинемия

- анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения

- олигурия, протеинурия, микрогематурия,

- почечная недостаточность

- кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, иногда – отекКвинке

В редких случаях

- тубулярный некроз

- анафилактический шок

- болезненность в месте внутримышечного введения

- флебиты и тромбофлебиты при внутривенном введении

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата идругим

антибиотикам группыаминогликозидов

- неврит слухового нерва

- заболевания вестибулярного аппарата

- тяжелые нарушения функции почек, уремия

- беременность и период лактации

- миастения, паркинсонизм

- азотемия

- детский возраст до 3-х лет

Лекарственные взаимодействия

Следует принимать во внимание возможность развитиянервно-мышечной блокады и паралича дыхания при любом пути введения аминогликозидов у пациентов, получающиханестетики или средства, вызывающие нервно-мышечную блокаду, такие каксукцинилхолин, тубокурарин, декаметоний, а также у пациентов, которым проводятся массивные трансфузии цитратнойкрови. При наступлении нервно-мышечнойблокады вводят соли кальция.

Одновременное или последующее системное или местное применение других потенциально нейротоксических илинефротоксических препаратов, таких как цисплатин, цефалоридин, канамицин,амикацин, неомицин, полимиксин-В, колистин, паромомицин, стрептомицин,тобрамицин, ванкомицин и виомицин не рекомендуется.

При одновременном применении гидрокортизона и индометацинаможет усиливаться нефротоксическое действие гентамицина.

Не следует применять одновременно с фуросемидом иэтакриновой кислотой в связи с тем, что возможно усиление ототоксическогодействия. Кроме того, при внутривенном применении диуретиков возможно изменениеконцентрации антибиотика в плазме и тканях, что приводит к усилению токсическихреакций, вызываемых аминогликозидами.

У пациентов с тяжелым нарушением функции почек, получавшиходновременно карбенициллин и гентамицин, наблюдалось снижение периодаполувыведения гентамицина из плазмы.

Фармацевтически несовместим с бета-лактамными антибиотиками,гепаринами, амфотерицином.

Особые указания

По возможности проводят мониторинг плазменных концентраций гентамицина.Может потребоваться увеличение интервала между введениями. Ввиду того, чтоконцентрации креатинина плазмы имеют близкую корреляцию с периодомполувыведения гентамицина, лабораторные тесты на креатинин могут служитьруководством для установления интервала между введениями.

При применении препарата следует контролировать функциипочек, слухового и вестибулярного аппаратов.

Необходимо соблюдать осторожность у пациентов сдегидратацией, гипокальциемией, у больных пожилого возраста.

Не рекомендуется для лечения негоспитальной пневмонии как вамбулаторных, так и в стационарных условиях.

Применение в педиатрии

Детям до 3-х лет исключительно по жизненным показаниям притяжелых инфекциях.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдатьосторожность при управлении автотранспортом или потенциально опаснымимеханизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, увеличение активности печеночныхтрансаминаз, гипербилирубинемия, анемия, лейкопения, гранулоцитопения,тромбоцитопения, олигурия, протеинурия, микрогематурия, почечнаянедостаточность, головная боль (мигрень), сонливость, нарушение нервно-мышечнойпроводимости, вестибулярные расстройства, необратимая глухота, кожная сыпь,зуд, крапивница, лихорадка, иногда – отек Квинке.

Лечение: следует отменить препарат, для удаления гентамицинаиз циркулирующей крови может помочьгемодиализ, особенно в случаях, когда нарушена функция почек. Степень удаления гентамицина изорганизма при перитонеальном диализе существенно ниже, чем при гемодиализе.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл в ампулы. По 5 или 10 ампул упаковывают в контурнуюячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки. По 10 ампул помещают в коробкуиз картона. Коробки с ампулами или контурные упаковки вместе с инструкциями помедицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробкииз картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 300С.

Хранить в недоступномдля детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО «Химфарм», г.Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН