Дәріханаларды баға бойынша іріктеу үшін “Сүзгі” түймесін, одан әрі “Бағасы бойынша, 1… бастап …” және “Таңдау” деген түймені басыңыз. Дәріханадағы ең төмен баға сіздің алдыңызда. I-teka сервисінің көмегімен үнемдеңіз!
Көкшетау қаласында дәрі-дәрмекті тез жеткізу керек пе? Қажетті дәрілерді “Сатып алу” түймесі бойынша кәрзеңкеге салып, “Дәріхананы таңдау” түймесін басып тапсырыс ресімдеңіз, содан соң біздің курьерлеріміз дәрі-дәрмектерді үйге немесе жұмысқа тиімді бағалармен жеткізеді. Дәрілерді жеткізудің орташа бағасы қазіргі сәтте 1500 тг. бастап 2500 тг. дейін (құны тәуліктің уақытынан және дәріхана мен жеткізу мекенжайының ара-қашықтығына байланысты).
Біздің сервис дәрілердің брондауға төлем жасап, ыңғайлы уақытта өзіңіз алып кетуге мүмкіндік береді! Тапсырысты ресімдеген кезде, “Дәріханадан алып кету” түймесін басыңыз, біз сіздің тапсырысыңызды брондап, оны алуға арналған код жібереміз. Маңызды: препараттарды дәріханадан алып кету оның бар екенін дәріхана растағаннан кейін мүмкін болады.
Сайттағы деректер үнемі жаңартылып тұрады. Дәріхананың карточкасында біз бағаның қашан жаңартылғанын көрсетеміз - 2 сағ. бұрын, кеше, 10 мин. бұрын, 5 мин. бұрын, және т.б.
Керек дәріні таппадыңыз ба? Күн сайын біз сайтқа жаңа дәріханалар мен дәріхана жүйелерінің нүктелерін қосамыз. Мысалы, бізден таба аласыздар: Gold medicine дәріханалары, Mega Pharm әлеуметтік дәріханалары, "Алмасат" дәріханалары, "Salamat" дәріханалары, ТБД (Төмен Баға Дәріханалары), Гиппократ және басқалар. Жаңартуларды бақылаңыздар!
Халықаралық патенттелмеген атауы | Леветирацетам |
Қосымша белсенді ингредиенттер | - |
Категория | Неврология және психиатрия құралы |
Дәрілік форма | таблеткалар |
Доза | 500 мг |
Саны | № 30 |
Дәріханада шығарылады | Рецепт бойынша |
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Кеппра®
Торговое название
Кеппра®
Международное непатентованное название
Леветирацетам
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг, 500 мг, 1000мг
Состав
Одна таблетка 250 мг содержит
активное вещество -леветирацетам 250 мг,
вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, макрогол6000, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,
состав оболочки: опадрай 85 F 20694, краситель FD/C голубой№2/индигокармин (E132), макрогол/полиэтиленгликоль 3350, спирт поливиниловый,частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (E171).
Одна таблетка 500 мг содержит
активное вещество - леветирацетам 500 мг,
вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, макрогол6000, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,
состав оболочки: опадрай 85 F 20694, железа оксид желтый (E172),макрогол/полиэтиленгликоль 3350, спирт поливиниловый, частично гидролизованный,тальк, титана диоксид (E171).
Одна таблетка 1000 мг содержит
активное вещество - леветирацетам 1000 мг,
вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, макрогол6000, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,
состав оболочки: опадрай 85 F 20694, макрогол/полиэтиленгликоль3350, спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (E171).
Описание
Таблетки 250 мг
Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочнойоболочкой голубого цвета, содносторонней риской, с маркировкой «ucb» по одну сторону риски и «250» по другую,на изломе однородные, белого цвета.
Таблетки 500 мг
Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочнойоболочкой светло-желтого цвета, содносторонней риской, с маркировкой «ucb» по одну сторону риски и «500» подругую, на изломе однородные, белого цвета. Таблетки 1000 мг
Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочнойоболочкой белого цвета, с одностороннейриской, с маркировкой «ucb» по одну сторону риски и «1000» по другую, на изломеоднородные, белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний нервной системы
Противоэпилептические препараты другие
Код ATС N03АX14
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь леветирацетам быстровсасывается из желудочно-кишечного тракта. Всасывание полное и носит линейныйхарактер, что позволяет предсказать концентрации препарата в сыворотке наосновании принятой дозы леветирацетама, выраженной в мг/кг массы тела. Степеньвсасывания не зависит от дозы и приема пищи. Биодоступность составляет около100%. Максимальная концентрация в сыворотке (Cmax) достигается через 1,3 часапосле перорального применения дозы 1000 мг и составляет 31 мкг/мл; после повторной дозы – 43 мкг/мл.Равновесное состояние достигается через 2 дня, концентрация составляет 270нг/мл; после повторного применения дозы 5 мг – 308 нг/мл. Постоянныеконцентрации достигаются через 2 дня при применении дважды в сутки.
Фармакокинетика леветирацетама у детей имеет линейныйхарактер в интервале доз 20–60мг/кг/день; Cmax достигается через 0,5–1 ч.
Распределение. Степень связывания леветирацетама и егоосновного метаболита с белками плазмы крови менее 10%. Объем распределения (Vd)составляет приблизительно 0,5-0,7 л/кг.
Метаболизм. Образование основного, фармакологическинеактивного метаболита (ucb L057) происходит без участия цитохрома печени Р450.Леветирацетам не влияет на ферментную активность гепатоцитов.
Выведение. Период полувыведения (T½) у взрослых составляет 7± 1 ч и не зависит от способа введения и режима применения. Средний системныйклиренс составляет 0,96 мл/мин/кг.95% препарата выводится почками. Почечный клиренс леветирацетама и егометаболита равен 0,6 и 4,2 мл/мин/кг соответственно.
У пожилых пациентов T½ возрастает на 40% до 10–11 ч, чтосвязано с ухудшением почечных функций у пациентов этой группы.
У пациентов с нарушениями функций почек клиренслеветирацетама и его основного метаболита коррелирует с клиренсом креатинина.Поэтому пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется подбирать дозу всоответствии с клиренсом креатинина. У взрослых с почечной недостаточностью натерминальной стадии T½ составляет 25 часов в период между сеансами диализа и3,1 часа во время диализа. В течение 4-часового сеанса диализа выводится до 51%леветирацитама.
У пациентов со слабыми или умеренными нарушениями функциипечени значительных изменений клиренса леветирацетама не наблюдается. Вбольшинстве случаев при тяжелых нарушениях функции печени и сопутствующейпочечной недостаточности клиренс леветирацетама снижается на 50%, в основномиз-за ухудшения почечного клиренса. Поэтому пациентам с клиренсом креатинина< 60 мл/мин/1,73м2 рекомендуется снижать суточную поддерживающую дозу на50%.
T½ у детей после перорального применения разовой дозы 20мг/кг составляет около 5-6 часов. Системный клиренс у детей приблизительно на40% выше чем у взрослых и прямо зависит от массы тела.
Фармакодинамика
Леветирацетам, действующее вещество препарата Кеппра®,представляет собой производное пирролидона (S-энантиомер α-этил-2-оксо-1-пирролидинацетамида),отличающееся от известных противоэпилептических препаратов по структуре.Механизм действия леветирацетама изучен не полностью, но очевидно отличается отмеханизмов действия существующих противоэпилептических средств. Данныеисследований in vitro и in vivo позволяют предположить, что леветирацетам невлияет на основные клеточные характеристики и нормальную нейротрансмиссию.
В исследованиях in vitro было показано, что леветирацетамвоздействует на концентрацию ионов Ca2+ в нейронах, частично препятствуя току Ca2+ через каналы N-типа иподавляя высвобождение кальция из внутринейрональных депо. Кроме того,леветирацетам частично восстанавливает ток через ГАМК- и глицин-зависимыеканалы, подавляемый действием цинка и β-карболинов.
Один из предполагаемых механизмов действия основывается надоказанном связывании соединения с гликопротеином синаптических везикул SV2A,находящихся в сером веществе головного и спинного мозга. Предположительно этимобъясняется антисудорожное действие, выражающееся в предотвращениигиперсинхронизации нейронной активности. Кроме того, леветирацетам воздействуетна ГАМК- и глициновые рецепторы, модулируя их посредством различных эндогенныхсоединений. Леветирацетам не влияет на нормальную нейротрансмиссию, ноподавляет эпилептиформные нейрональные вспышки, индуцируемые агонистом ГАМКбикукуллином, а также возбуждение глутаматных рецепторов. Активность препаратадоказана как в отношении фокальных, так и генерализованных эпилептическихприступов (эпилептиформные проявления/фотопароксизмальная реакция).
Показания к применению
В качестве монотерапии (препарат выбора) при лечении:
парциальных приступов со вторичной генерализацией или безнее у взрослых и подростков 16 лет и старше с впервые диагностированнойэпилепсией.
В качестве вспомогательной терапии при лечении:
парциальных приступов со вторичной генерализацией или безнее у взрослых и детей старше 4 лет с эпилепсией;
миоклонических судорог у взрослых и детей старше 12 лет сювенильной миоклонической эпилепсией;
первично-генерализованных (тонико-клонических) приступов увзрослых и детей старше 12 лет с идиопатической генерализованной эпилепсией.
Способ применения и дозы
Препарат принимают перорально, независимо от приема пищи.Суточную дозу разделяют на два одинаковых приема. Таблетки запивают достаточнымколичеством жидкости.
Монотерапия
Лечение взрослых и подростков старше 16 лет начинают ссуточной дозы 500 мг, разделенной на два приема (500 мг по ½ таблетки 2 раза вдень) Через 2 недели доза может бытьувеличена до начальной терапевтической дозы 1000 мг (по 500 мг дважды в сутки).Максимальная суточная доза составляет 3000 мг (по 1500 мг дважды в сутки).
В качестве вспомогательной терапии
Начальная доза для детей старше 4 лет должна составлять 20 мг/кг массы тела,разделенная на два приема (по 10 мг/кг массы тела два раза в день). Взависимости от клинической реакции и переносимости препарата дозу можноувеличивать на 25 мг/кг массы тела в сутки каждые 2 недели до рекомендуемойдозы 60 мг/кг массы тела (по 30 мг/кгмассы тела дважды в сутки). В случае непереносимости рекомендуемой суточнойдозы, ее можно уменьшить. Следует применять минимальную эффективную дозу. Врачдолжен назначать препарат в наиболее подходящей лекарственной форме идозировке, исходя из массы тела пациента, возраста и необходимойтерапевтической дозы.
Детям с массой тела менее 25 кг рекомендуется начинатьлечение с раствора для орального применения.
Взрослым и подросткам старше 16 лет с массой тела более 50кг следует начинать лечение с суточной дозы 1000 мг, разделенной на два приема(по 500 мг дважды в сутки). Взависимости от клинической реакции и переносимости препарата доза может бытьувеличена до максимальной – 3000 мг (по 1500 мг дважды в сутки). Коррекцию дозына 500 мг дважды в день можно осуществлять каждые 2-4 недели.
Поскольку леветирацетам выводится почками, пациентам спочечной недостаточностью и пожилым людям необходимо подбирать дозу, исходя изклиренса креатинина.
Клиренс креатинина (КК) у мужчин можно рассчитать наосновании концентрации креатинина в сыворотке по следующей формуле:
[140 – возраст(годы)] х масса тела (кг)
КК (мл/мин) =----------------------------------------------------
72х сывороточный КК (мг/дл)
Клиренс креатинина у женщин вычисляется путем умноженияполученного значения на 0,85.
Коррекцию на площадь поверхности тела (ППТ) производят последующей формуле:
КК(мл/мин)
КК (мл/мин/1,73 м2)= --------------------------x 1,73
ППТпациента(м2)
Почечная недостаточность
КК (мл/мин)
Схема дозирования
Нормальная функция почек
> 80
500-1500 мг дважды в день
Скрытая
50-79
500–1000 мг дважды в день
компенсированная
30-49
250–750 мг дважды в день
промежуточная
< 30
250–500 мг дважды в день
Конечная стадия – пациенты на диализе*
< 10
500–1000 один раз в день **
* В первый деньлечения рекомендуется прием насыщающей дозы 750 мг
** После диализа рекомендуется прием дополнительной дозы250-500 мг.
У детей с нарушениями почек дозу леветирацетама необходимокорректировать согласно степени почечной недостаточности.
Клиренс креатинина (КК) в мл/мин/1,73 м2 у подростков,детей и младенцев можно вычислить на основании сывороточного уровня креатинина(мг/дл) по следующей формуле (формула Шварца):
Рост (см) x ks
КК (мл/мин/1,73 м2) = ------------------------------------
креатинин сыворотки (мг/дл)
ks= 0,45 в случае доношенных младенцев в возрасте до 1 года;ks= 0.55 в случае детей до 13 лет и подростков-девочек; в случаеподростков-мальчиков ks= 0,7.
Коррекция дозы у младенцев, детей и подростков с массой теламеньше 50 кг с нарушением функции почек
Группа
Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м2)
Доза и частота применения
Дети старше 4 лет и подростки с массой тела менее 50 кг
Норма
> 80
10–30 мг/кг дважды в день
Слабое
50-79
10–20 мг/кг дважды в день
Умеренное
30-49
5–15 мг/кг дважды в день
Тяжелое
< 30
5–10 мг/кг дважды в день
Пациенты с конечной стадией почечной недостаточности, находящиеся на диализе
--
10–20 мг/кг один раз в день (1) (2)
(1) В первый день применения леветирацетама рекомендуетсяприем нагрузочной дозы 15 мг/кг (0,15 мл/кг).
(2) После диализа рекомендуется прием дополнительной дозы5-10 мг/кг (0,05-0,10мл/кг).
При слабых и умеренных нарушениях функции печени коррекциядозы не требуется. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени снижениеклиренса креатинина может не в полной мере отображать степень нарушения функцийпочек. Поэтому пациентам с клиренсом креатинина <60 мл/мин/1,73 м2, суточнуюдозу рекомендуется снизить на 50%.
Побочные действия
Возможные побочные реакции представлены ниже по системаморганизма и частоте возникновения: очень частые (≥1/10) и частые (≥1/100,<1/10).
Очень часто
усталость/сонливость,астения
Часто
- тромбоцитопения
- боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота
- амнезия, атаксия, судороги, головокружение, головная боль,гиперкинезия, тремор, нарушение равновесия, расстройство внимания, нарушенияпамяти
- агрессия, возбуждение, депрессия, эмоциональнаялабильность/смена настроения, враждебность, бессонница, раздражительность,нервозность, расстройство личности, патологическое мышление
- анорексия, увеличение массы тела
Риск анорексии возрастает при сопутствующем применениилеветирацетама и топирамата.
- вертиго
- диплопия, размытость зрения
- миалгия
- случайные травмы
- инфекции, назофарингит
- усиление кашля
- экзема, зуд, сыпь
Постмаркетинговый период
лейкопения, нейтропения, панцитопения (в некоторых случаях сугнетением костного мозга).
- аномальное поведение, гнев, тревожность, спутанностьсознания, галлюцинации, психические расстройства, суицид, попытки суицида исуицидальные мысли
- парестезия, хореоатетоз, дискинезия
- токсический эпидермальный некролиз, синдромСтивенса-Джонсона, мультиформная эритема, алопеция; в ряде случаев алопецияпроходила после отмены леветирацетама
- панкреатит
- гепатит, печеночная недостаточность
- патологические результаты печеночных проб, потеря веса
Противопоказания
гиперчувствительность к леветирацетаму, другим производнымпирролидона или любому компоненту препарата;
возраст до 4 лет (безопасность и эффективность препарата вэтой популяции не подтверждены).
детский и подростковый возраст до 18 лет (для таблеток с дозой 250 мг)
с осторожностью:
пожилые пациенты (старше 65 лет)
пациенты с декомпенсированной печеночной недостаточностью
пациенты с почечной недостаточностью
Лекарственные взаимодействия
Леветирацетам не вступает во взаимодействие спротивоэпилептическими препаратами (фенитоином, карбамазепином, вальпроевойкислотой, фенобарбиталом, ламотриджином, габапентином и примидоном).
Клиренс леветирацетама у детей, получавшихфермент-индуцируемые противоэпилептические средства, был на 22% выше, чем удетей, которые не принимали такие препараты.
Леветирацетам в суточной дозе 1000 мг не влияет нафармакокинетику пероральных контрацептивов (этинилэстрадиола илевоноргестрела).
Леветирацетам в суточной дозе 2000 мг не влияет нафармакокинетику дигоксина и варфарина.
Дигоксин, пероральные контрацептивы и варфарин не влияют нафармакокинетику леветирацетама.
Сопутствующее применение леветирацетама и топираматаповышает вероятность анорексии.
Установлено, что пробенецид (блокатор ренальной канальцевойсекреции) при применении по 500 мг четыре раза в сутки ингибирует почечныйклиренс первичного метаболита, но не самого леветирацетама. Ожидается, чтодругие лекарственные средства, экскретируемые путем активной тубулярнойсекреции также могут снижать ренальный клиренс метаболита. Влияниелеветирацетама на фармакокинетику пробенецида и других активно секретируемыхпрепаратов, таких как нестероидные противовоспалительные средства,сульфонамиды, метотрексат не изучено.
Прием пищи не влияет на степень всасывания леветирацетама,однако скорость всасывания несколько замедляется. Отсутствуют данные о влиянииантацидов на всасывание леветирацетама.
Данные о взаимодействии с алкоголем отсутствуют.
Особые указания
В случае необходимости отмены препарата ее необходимопроизводить постепенно (снижая разовую дозу на 500 мг каждые 2-4 недели). Удетей снижение дозы не должно превышать 10 мг/кг массы тела дважды в денькаждые 2 недели.
Применение сопутствующих противоэпилептических препаратов(при переводе пациентов на леветирацетам) следует прекращать постепенно.
Существующие данные о применении препарата у детей неуказывают на какое-либо нежелательное воздействие на развитие и созревание.Однако отдаленные последствия применения препарата на способность к обучению,интеллектуальное развитие, рост, функцию эндокринных желез, половое созреваниеи фертильность остаются неизвестными.
При нарушении почечных функций может возникнутьнеобходимость в коррекции дозы. У пациентов с тяжелыми нарушениями функциипечени перед назначением дозы препарата рекомендуется провести оценку функцийпочек.
Исходя из полученных сообщений о случаях суицида,суицидальных намерений и попыток суицида на фоне применения леветирацетама,пациентов следует предупредить о необходимости сообщать лечащему врачу опоявлении каких-либо симптомов депрессии или суицидальных намерений.
Беременность и лактация
Соответствующих тщательно контролируемых клиническихисследований безопасности препарата в период беременности не проводилось,поэтому леветирацетам в период беременности следует применять только в случаекрайней необходимости.
Физиологические изменения в женском организме в периодбеременности могут повлиять на сывороточные концентрации леветирацетама идругих противоэпилептических препаратов. В период беременности отмечалосьснижение концентраций леветирацетама в сыворотке, которое было более выражено втретьем триместре (до 60% от исходной концентрации). У беременных женщинприменять леветирацетам следует под строгим контролем. Перерывы в лечениипротивоэпилептическими средствами могут привести к обострению заболевания, чтоможет повредить здоровью матери и плода.
Леветирацетам экскретируется в грудное молоко. Кормлениегрудью в период лечения не рекомендуется.
Особенности влияниялекарственного средства на способность управлять транспортным средством илипотенциально опасными механизмами
Влияние препарата Кеппра® на способность управлятьавтомобилем или работать с механизмами специально не изучалось. Однако в связис разной индивидуальной чувствительностью к препарату со стороны центральнойнервной системы, в период лечения следует воздержаться от управленияавтотранспортом и возможно опасных работ, требующих особой внимательности ибыстроты психомоторной реакции.
Передозировка
Симптомы:сонливость, возбуждение, агрессия, угнетениесознания, угнетение
дыхания, кома.
Лечение в остром периоде – искусственный вызов рвоты ипромывание желудка с последующим применением активированного угля.Специфического антидота для леветирацетама нет. При необходимости обеспечиваютсимптоматическое лечение в клинике с применением гемодиализа (эффективностьдиализа для леветирацетама – 60%, для его основного метаболита – 74%).
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 250 мг, 500 мг,1000 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленкиполивинилхлоридной и алюминиевой фольги; по 3 или 6 контурных ячейковыхупаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном ирусском и языках в картонной пачке.
Условия хранения
Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25°.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать после окончания срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту