Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
ЛЕВОКОМ®
Торговое название
Левоком®
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Таблетки 250 мг/25 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активные вещества: леводопы в пересчёте на 100 % вещество 250 мг, карбидопы в пересчёте на 100 % безводное вещество 25 мг,
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал прежелатини-зированный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, краситель «Индигокармин» (E 132).
Описание
Таблетки голубого цвета с вкраплениями, круглой формы, с риской.
Фармакотерапевтическая группа
Антипаркинсонические препараты. Дофаминэргические препараты. Допа и ее производные. Леводопа с ингибитором декарбоксилазы.
Код АТХ N04В А02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Активные компоненты, входящие в состав препарата, претерпевают свойственные им превращения. Леводопа хорошо абсорбируется из пищеварительного канала, преимущественно из тонкого кишечника. Распределяется между органами и тканями. Леводопа подвергается сложным метаболическим превращениям, главным из которых является декарбоксилирование её с образованием дофамина, норадреналина и адреналина, которые выводятся почками. Около 80 % леводопы выделяется с мочой, главным образом в виде дигидроксифенилуксусной и гомованилиновой кислот. Меньше 1 % выводится в неизменённом виде. Период полувыведения леводопы из плазмы – около 1 часа, в присутствии карбидопы период полувыведения увеличивается до 2 часов.
Карбидопа (альфа-метилдофагидразин) после приёма внутрь быстро, однако не полностью, всасывается из пищеварительного канала. Распределяется в организме, не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Приблизительно 50 % в неизменённом виде и в виде метаболитов выводится почками.
Фармакодинамика
Левоком® – комбинированный противопаркинсонический препарат, в состав которого входят леводопа – метаболический предшественник дофамина, который в отличие от последнего проходит через ГЭБ, и карбидопа – ингибитор декарбоксилазы ароматических аминокислот.
Вследствие декарбоксилирования леводопа в тканях головного мозга преобразовывается в дофамин, пополняя его дефицит и ослабляя тем самым симптомы паркинсонизма. Леводопа уменьшает выраженность многих симптомов болезни, особенно ригидности и брадикинезии. Уменьшает тремор, дисфагию, сиалорею, ортостатическую неустойчивость, связанные с болезнью и синдромом Паркинсона.
Однако значительная часть принятой внутрь леводопы преобразуется в дофамин за пределами мозга и не проходит через ГЭБ.
Карбидопа, которая не проникает через ГЭБ, препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы, увеличивая таким образом количество леводопы, попадающее в мозг и превращающееся там в дофамин.
Преимуществами комбинированного препарата являются лучшие по сравнению с леводопой терапевтическое действие и восприимчивость больными, менее выраженные побочные эффекты, поскольку для достижения терапевтического действия используются меньшие дозы леводопы.
Препарат обеспечивает терапевтически эффективный уровень леводопы в плазме крови на протяжении длительного времени. Карбидопа препятствует действию пиридоксина гидрохлорида (витамин В6), который ускоряет периферический метаболизм леводопы.
Показания к применению
- Болезнь Паркинсона
- Синдром Паркинсона
Способ применения и дозы
Левоком® применять взрослым внутрь. Оптимальную суточную дозу препарата необходимо тщательно подбирать для каждого пациента.
Пациенты, которые не получают леводопу: для больных, которые начинают лечение препаратом Левоком®, начальная доза составляет 1/2 таблетки один или два раза в сутки после еды. При необходимости дозу повышают, постепенно добавляя по 1/2 таблетки ежедневно или через день до получения оптимального терапевтического эффекта.
Терапевтический ответ на препарат наблюдается в течение одного дня, а иногда после одной дозы. Полная эффективная доза препарата достигается в течение семи дней по сравнению с неделями и месяцами применения леводопы отдельно.
Пациенты, принимающие леводопу: прием леводопы следует прекратить по крайней мере за 12 часов (24 часа для медленного высвобождения) до начала терапии препаратом Левоком®. Самый простой способ – прием препарата утром, при этом ночью леводопу не принимают. Доза препарата должна содержать примерно 20 % предыдущей ежедневной дозы леводопы.
Начальная доза. Пациенты, которые получают более 1500 мг леводопы в сутки, должны начинать с дозы препарата – 1 таблетка 3-4 раза в сутки.
Поддерживающая терапия: терапия препаратом Левоком® должна быть индивидуальной и корректироваться постепенно в соответствии с терапевтическим эффектом. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 1 таблетки 3-4 раза в сутки. В случае необходимости дозу препарата можно увеличивать по 1 таблетке в сутки или через сутки. Максимальная суточная доза препарата Левоком® – 8 таблеток (200 мг карбидопы и 2 г леводопы).
Пациенты, получающие другие ингибиторы декарбоксилазы: при переходе пациента с комбинации леводопы с другими ингибиторами декарбоксилазы применение этих препаратов следует прекратить за 12 часов до начала применения препарата Левоком®. Начинать следует с дозы препарата Левоком®, которая обеспечит такое же количество леводопы, что и в комбинации леводопа/ другие ингибиторы декарбоксилазы.
Пациенты, получающие другие противопаркинсонические препараты: при введении препарата Левоком® прием других противопаркинсонических средств может быть продолжен, хотя их доза должна быть скорректирована врачом в соответствии с инструкциями по медицинскому применению.
Пациенты пожилого возраста: данный препарат применяется пациентам пожилого возраста.
Побочные действия
При приеме леводопы/карбидопы наиболее часто встречаются побочные эффекты, вызванные центральной нейрофармакологической активностью дофамина: дискинезии (включая хорееподобные), дистонические и другие непроизвольные движения, тошнота. Подергивание мышц и блефароспазм могут быть ранними признаками для уменьшения дозы препарата. Они исчезают при снижении дозы препарата или в процессе лечения.
Другие побочные реакции, о которых сообщалось в связи с применением леводопы или ее комбинации с карбидопой, представлены ниже:
- со стороны нервной системы – головокружение, сонливость, экстрапирамидные и двигательные расстройства, брадикинезия, феномен «включения-выключения» (может возникнуть через несколько месяцев и даже лет после начала лечения леводопой и, видимо, связан с прогрессированием заболевания (в таких случаях может потребоваться коррекция доз и интервалов между ними)), парестезии, судороги, склонность к обморокам, потеря сознания, атаксия, усиление тремора рук, миоспазм, потеря чувствительности, тризм, падение, нарушение походки, злокачественный нейролептический синдром (который проявляется в виде лихорадки и мышечной тугоподвижности), активация скрытого синдрома Бернара–Горнера;
- со стороны психики – изменение психического статуса (включая параноидные мысли и транзиторный психоз), депрессия с развитием суицидных намерений или без таковых, деменция, спутанность сознания, бессонница, ночные кошмары, галлюцинации, бред, возбуждение, беспокойство, эйфория, ажитация, чувство страха, дезориентация, склонность к азартным играм;
- со стороны органов чувств – диплопия, мидриаз, окулогирный криз, помутнение зрения;
- со стороны сердечно-сосудистой системы – нарушение сердечного ритма, сильное сердцебиение, ортостатические нарушения, включая ортостатическую гипотензию, артериальная гипертензия, флебит, сосудистый отек;
- со стороны крови и лимфатической системы – лейкопения, гемолитическая и негемолитическая анемии, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
- со стороны дыхательной системы – загрудинная боль, охриплость голоса, одышка, нарушение дыхания;
- со стороны пищеварительного тракта – рвота, ощущение сухости и горечи во рту, глоссалгия, сиалорея, дисфагия, бруксизм, приступы икоты, боль в брюшной полости, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечное кровотечение, развитие язвы двенадцатиперстной кишки, темное окрашивание слюны;
- со стороны обмена веществ – анорексия, снижение или увеличение массы тела;
- со стороны иммунной системы – крапивница, зуд, отек Квинке, пурпура Шенлейна–Геноха;
- со стороны кожных покровов – приливы крови к лицу, повышенная потливость, сыпь, отеки, окрашивание пота в темный цвет, выпадение волос;
- со стороны мочеполовой системы – задержка мочеиспускания, недержание мочи, окрашивание мочи в темный цвет, приапизм, повышение либидо, гиперсексуальность;
- прочие – астения, слабость, утомляемость, недомогание, внезапное обострение сопутствующих заболеваний, головная боль, гиперемия, злокачественная меланома;
- лабораторные тесты – могут отмечаться отклонения от нормы различных лабораторных тестов, в частности щелочной фосфатазы, аспартат- и аланинаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, билирубина, мочевины крови, креатинина, мочевой кислоты, и положительная реакция Кумбса. Возможно снижение уровня гемоглобина и показателей гематокрита, повышение уровня глюкозы в сыворотке крови, количества лейкоцитов и бактерий в моче, гематурия.
Противопоказания
- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата
- закрытоугольная глаукома.
- одновременное применение с неселективными ингибиторами МАО (за исключением рекомендованных доз отдельных ингибиторов моноамино-ксидазы типа Б, например, селегилина гидрохлорида)
- недиагностированные кожные заболевания или меланома в анамнезе
- психические расстройства и расстройства поведения
- беременность, период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Противопоказано одновременное применение с неселективными ингибиторами МАО. Указанные препараты необходимо отменить за две недели до назначения препарата Левоком®.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Левоком® с другими лекарственными средствами.
При одновременном применении с некоторыми гипотензивными средствами Левоком® может вызывать симптомы ортостатической гипотензии, что требует в начале лечения препаратом коррекции дозы гипотензивных средств.
При одновременном применении препарата Левоком® с трициклическими антидепрессантами возможны побочные реакции, включая артериальную гипертензию и дискинезию.
Левоком® может применяться вместе с антихолинергическими средствами, имеющими синергическое действие с леводопой относительно уменьшения тремора. Однако их совместное применение может усиливать непроизвольные двигательные нарушения. Антихолинергические средства могут влиять на абсорбцию леводопы и, соответственно, на ответ пациента на лечение. В таких случаях необходима коррекция дозы препарата.
Вместе с препаратом могут применяться антагонисты дофамина, амантадин. Если эти средства назначают дополнительно к терапии препаратом Левоком®, может потребоваться коррекция его дозы.
Совместная терапия с селегилином может привести к тяжелой ортостатической гипотензии, не характерной для препарата Левоком®.
Антагонисты дофаминовых D2-рецепторов (например, фенотиазины, бутирофеноны, рисперидон) и изониазид могут снизить терапевтический эффект препарата Левоком®.
Папаверин и фенитоин могут ослаблять противопаркинсонический эффект препарата Левоком®.
Метоклопрамид увеличивает концентрацию леводопы в плазме крови.
Препараты железа могут подавлять всасывание леводопы.
Симпатомиметики могут потенцировать сердечно-сосудистые побочные эффекты леводопы.
Совместное применение ингибиторов катехолометилтрансферазы (толкапон, энтакапон) и леводопы/карбидопы может повышать биодоступность леводопы.
Левоком® можно применять с другими противопаркинсоническими средствами, не содержащими леводопу.
У пациентов, которые придерживаются диеты с высоким содержанием белков, отмечается уменьшение всасывания препарата.
Препарат можно применять пациентам с паркинсонизмом, которые принимают витаминные препараты, содержащие пиридоксина гидрохлорид (витамин В6).
Особые указания
Левоком® не применяется для устранения экстрапирамидных реакций, вызванных лекарственными средствами, а также не рекомендуется для лечения хореи Гентингтона. Препарат не следует применять при противопоказаниях к применению симпатомиметиков. Все пациенты, принимающие препарат, должны находиться под тщательным наблюдением для выявления психических изменений, депрессивного синдрома с сопутствующими суицидальными намерениями. Пациенты с психическими расстройствами и расстройствами поведения (в том числе в анамнезе) требуют особого внимания. При усилении психотической симптоматики Левоком® необходимо отменить.
Препарат следует осторожно назначать пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, тяжелыми заболеваниями лёгких, бронхиальной астмой, психическими нарушениями, судорожным синдромом, открытоугольной глаукомой, язвенной болезнью желудка и/или двенадцатиперстной кишки в анамнезе (из-за вероятности возникновения кровотечений из верхних отделов пищеварительного тракта), при заболеваниях почек, печени и органов эндокринной системы. С осторожностью назначают также пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда при наличии предсердной, узловой или желудочковой аритмии. У таких пациентов необходимо наблюдение за состоянием сердечно-сосудистой системы, особенно при определении начальной дозы.
Под наблюдением должны находиться пациенты, у которых при применении препарата появились гиперкинезы хореоатетоидного типа. Левоком® в некоторых случаях может вызывать рецидивы гиперкинезов и психические нарушения, что может быть следствием повышения дофамина в головном мозге и требует снижения дозы препарата. Если необходимо назначить психотропные препараты, следует учитывать возможность ослабления в таких случаях противопаркинсонического эффекта препарата Левоком®. Пациентов с хронической открытоугольной глаукомой лечить препаратом можно при условии систематического офтальмологического контроля и мониторинга внутриглазного давления.
В случае отмены препарата дозу уменьшают постепенно, при этом следует тщательно наблюдать за состоянием пациента.
При внезапном прекращении лечения возможно развитие симптомокомплекса, сходного со злокачественным нейролептическим синдромом, который проявляется мышечной ригидностью, повышением температуры тела, психическими расстройствами и повышением уровня креатинфосфокиназы в сыворотке крови. Поэтому при резком уменьшении дозы или отмене препарата необходимо установить тщательный контроль за состоянием пациентов, особенно если они получают антипсихотические средства.
Если необходимо провести операцию под наркозом, Левоком® накануне отменяют. Прием препарата возобновляют после операции, как только пациент сможет его принимать.
В период применения препарата необходимо регулярно контролировать функциональное состояние печени, почек, сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения.
Леводопа может вызвать сонливость и внезапные эпизоды сонливости. Случаи возникновения внезапных эпизодов сонливости во время дневной активности редки. Однако пациентов необходимо проинформировать о возможном возникновении таких симптомов, а при их проявлении следует рассмотреть возможность снижения дозы или отмены лечения.
Известно, что пациенты с болезнью Паркинсона имеют повышенный риск развития меланомы. Неясно, связан ли этот риск с болезнью Паркинсона или с другими факторами, такими как прием препаратов для лечения болезни Паркинсона. Поэтому рекомендуется постоянно следить за состоянием кожи для выявления возможной меланомы и периодически проходить обследование кожи у квалифицированного специалиста (например дерматолога) во время лечения препаратом Левоком®.
Препараты леводопы с карбидопой могут вызывать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче при использовании тестовых полосок. Эта реакция не меняется при кипячении проб мочи.
Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Некоторые побочные эффекты (головокружение, сонливость и/или случаи внезапных сонных падений, дискинезии), которые наблюдаются при лечении препаратом Левоком®, влияют на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами, требующими полной сосредоточенности. Пациентов необходимо предупредить о необходимости воздерживаться от управления автотранспортом и работы с техникой.
Передозировка
Симптомы: ранние признаки – подергивание мышц, блефароспазм; артериальная гипертензия, увеличение частоты сердечных сокращений, ухудшение аппетита, спутанность сознания, тревожное возбуждение, бессонница, тревога.
Лечение: искусственно вызвать рвоту, экстренно промыть желудок.
Симптоматическая терапия: инфузии назначают с осторожностью, обращают внимание на проходимость дыхательных путей, при появлении аритмий применяют соответствующее лечение с контролем ЭКГ. Значение диализа для лечения явлений передозировки не изучено. Применение пиридоксина не эффективно.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 3 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Не применять по истечении срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель/владелец регистрационного удостоверения
ООО “Фарма Старт”,
Украина
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
