Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
ОРГАЛУТРАН®
Торговое название
Оргалутран®
Международное непатентованное название
Ганиреликс
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 0,25 мг/0,5 мл в заполненныхшприцах
Состав
0.5 мл (1 шприц) раствора содержит
активное вещество - ганиреликса ацетат 0.25 мг,
вспомогательные вещества: манни тол, уксусная кислота ледяная 99%, 1 М раствор натрия гидроксида, 5 % раствор уксусной кислоты, вода для инъекций
Описание
Прозрачный бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Антигонадотропин-рилизинг гормон
Код АТС H01CC01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После однократного подкожного введения 0,25 мгпрепарата концентрация ганиреликса в плазме крови быстро повышается и достигаетмаксимального уровня (Cmax) около 15 нг/мл в течение 1-2 часов (Tmax). Биодоступность при подкожном введениисоставляет около 91%. В плазме крови и моче находится в основном внеметаболизированном виде, в фекалиях только в виде метаболитов. Метаболитыпредставляют собой маленькие фрагменты пептидов, образованные в результатеэнзиматического гидролиза ганиреликса. Период полувыведения составляет примерно13ч с клиренсом примерно 2,4л/час. Препарат выводится с калом (около 75%) имочой (около 22%).
Фармакокинетические параметры ганиреликса послемногократного подкожного введения препарата Оргалутран (один раз в деньежедневно) схожи с аналогичными показателями после однократного его введения.
При повторном введении в дозе 0,25 мг в суткиравновесная концентрация ганиреликса достигается в течение 2-3 дней исоставляет 0,6нг/мл.
Фармакодинамика
Оргалутран® является конкурентным антагонистомрецепторов ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормона), контролирует секрециюгонадотропинов (лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего (ФСГ)гормонов), тормозит секрецию ЛГ и ФСГ гипофизом. Оргалутран вызываетдозозависимое торможение секреции ЛГ и ФСГ гипофизом. В условиях отсутствияпредварительной стимуляции, начало угнетения секреторной функции гипофизанаступает сразу после введения препарата и поддерживается в течение всего курсалечения. При многократном введении 0,25 мг препарата Оргалутранженщинам-добровольцам, концентрация лютеинизирующего гормона (ЛГ),фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) и эстрадиола в сыворотке крови снижаласьпримерно на 74%, 32% и 25% в течение 4, 8 и 16 ч после инъекции,соответственно. Уровень гормонов в сыворотке крови возвращался к исходнымзначениям в течение двух дней последней инъекции.
Средняя продолжительность примененияОргалутрана в дозе 0,25 мг/сут для контролируемой стимуляции овуляциисоставляет 5 дней. При применении препарата Оргалутран в дозе 0,25 мг/сут,частота преждевременного повышения уровня ЛГ (более 10 МЕ/л) с сопутствующимувеличением концентрации прогестерона (более 1 нг/мл) составляет 1,2%, чтосопоставимо с аналогичным показателем для агонистов ГнРГ. Иногда, еще до началатерапии Оргалутраном, к 6 дню стимуляции яичников гонадотропными препаратами, уженщин с выраженной реакцией яичников наблюдалось повышение уровня ЛГ, но вдальнейшем этот факт существенно не влиял на клинические результаты. СекрецияЛГ у этих пациенток быстро подавлялась сразу же после первого введенияпрепарата Оргалутран.
Показания к применению
- лечение бесплодия (для предотвращенияпреждевременной овуляции у пациенток в период лечения, направленного надостижение контролируемой стимуляции овуляции) с использованием вспомогательныхрепродуктивных мероприятий.
Способ применения и дозы
Препарат Оргалутран может назначаться толькоспециалистом-гинекологом,. Контролируемая стимуляция овуляции препаратом ФСГможет быть начата на 2 или 3 день менструального цикла. Оргалутран (0,25 мг)начинают вводить на 6 день применения препарата ФСГ (в клиническихисследованиях Оргалутран был использован совместно с рекомбинантнымфолликулостимулирующим гормоном-препаратом Пурегон). В случае повышеннойреакции яичников на стимуляцию, для предупреждения преждевременного повышенияуровня ЛГ, лечение Оргалутраном следует начинать с 5-го дня примененияпрепаратов ФСГ. В случае медленного роста фолликулов введение Оргалутрана можноначинать позднее 6-го дня применения препаратов ФСГ.
Инструкции по введению препарата
Оргалутран предназначен для подкожноговведения (предпочтительнее в бедро). Нельзя использовать раствор, если он непрозрачен или содержитпосторонние примеси.
Оргалутран и ФСГ должны вводитьсяприблизительно в одно и то же время. Препараты не должны смешиваться в одномшприце, и для их введения следует использовать разные участки тела.
Обработка участка введения
Вымойте руки с мылом. Обработайте местоинъекции (участок кожи диаметром примерно 5 см вокруг того места, куда должна войти игла)при помощи тампона, пропитанного спиртом, и дайте высохнуть, по крайней мере, 1минуту.
Введение иглы
Удалите колпачок с иглы. Указательным ибольшим пальцами возьмите кожу в складку. Введите иглу в основание складки подуглом 45% к ее поверхности. После каждой инъекции меняйте место введенияпрепарата.
Проверка правильного положения иглы
Мягко потяните поршень на себя для того, чтобыпроверить, правильно ли введена игла. В случае наличия крови в шприце, невводите препарат, а извлеките шприц, а к месту инъекции приложите тампон,пропитанный спиртом на 1-2 мин.
Начните введение препарата с новым шприцем.
Введение раствора
Если игла расположена правильно, медленнонадивите на поршень так, чтобы раствор был введен подкожно.
Извлечение шприца
Извлеките шприц и сразу же приложите тампон,пропитанный спиртом, прижимая его к месту инъекции. Используйте шприц толькоодин раз.
Ежедневное применение Оргалутрана должнопродолжаться до момента образования достаточного числа преовуляторныхфолликулов. Окончательное созревание фолликулов может быть инициировано путемвведения препарата человеческого хорионического гонадотропина (чХГ). Учитываяпериод полувыведения ганиреликса, интервал между инъекциями Оргалутрана, также,как и время между последней инъекцией Оргалутрана и инъекцией чХГ, не долженпревышать 30 ч, иначе может иметь место преждевременный пик ЛГ. Следовательно,при введении Оргалутрана по утрам, его применение должно быть продолжено, в т.ч. включая и день введения чХГ. При назначении Оргалутрана по вечерам последняяего инъекция должна быть сделана вечером дня, предшествующего дню введения чХГ.
Поддержку лютеиновой фазы следует проводить всоответствии с методикой, принятой в клинике лечения бесплодия.
Препарат при повторных курсах лечения следуетиспользовать только после тщательной оценки степени потенциального риска иэффективности лечения.
Побочные действия
Нежелательные реакции препарата Оргалутранвозникают нечасто (<1%):
- местные: покраснение, зуд, припухлость вместе инъекции. Эти побочные реакции носят временный характер и обычно исчезаютчерез 4 часа после инъекции
- системные: головная боль (0,4%), тошнота (0,5%), головокружение,общая слабость (0,3%)
- реакции гиперчувствительности: сыпь, отеклица и одышка.
Данные реакции возникают в очень редкихслучаях у пациентов, получавших лечение препаратом Оргалутран в сочетании с ФСГ(фолликулостимулирующий гормон).
Иногда при стимуляции яичников гонадотропинамиможет возникнуть так называемый «синдром гиперстимуляции яичников (СГЯ)», длякоторого характерны следующие симптомы:
- боль внизу живота
- рвота
- диарея
- олугоурия
- затрудненное дыхание.
Противопоказания
- гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата
- повышенная чувствительность к ГнРГ илилюбому другому аналогу ГнРГ
- почечная или печеночная недостаточность
- постменопаузальный период
- беременность и период лактации.
Лекарственные взаимодействия
Сочетанное применение Оргалутрана с другимилекарственными препаратами не исследовано в достаточной степени, поэтому нельзяисключать вероятность лекарственноговзаимодействия. Следовательно, лечащий врач должен быть проинформирован олекарственных средствах, которые принимала пациентка незадолго до началалечения препаратом Оргалутран или продолжает принимать параллельно с егоназначением.
Особые указания
Во время или после проведения стимуляцииовуляции может возникнуть синдром гиперстимуляции яичников (СГЯ). Рискпоявления этого осложнения всегда следует учитывать при проведении стимуляциигонадотропинами.
При СГЯ проводится симптоматическое лечение (постельный режим,внутривенное введение электролитных и коллоидных растворов, проведениегепариновой терапии).
Безопасность и эффективность примененияпрепарата не была установлена в отношении женщин с массой тела менее 50 кг или более 90 кг.
Частота возникновения врожденных пороковразвития после применения вспомогательных репродуктивных технологий (ВРТ) может быть незначительно выше, чем в общей популяции.Считается, что это незначительное увеличение связано с особенностями родителей(например, возраст матери, характеристики спермы) и с более высокой частотойоплодотворения после ВРТ. Нет указаний на то, что повышенный риск врожденныхпороков развития связан с применением антагонистов ГнРГ во время ВРТ.
Важным является ранее ультразвуковоеподтверждение того, что беременность является внутриматочной. Так как убесплодных женщин, подвергающихся вспомогательным репродуктивным технологиям ив особенности ЭКО, часто имеются трубные нарушения, следовательно, повышен рискэктопической беременности.
Что делать, если было пропущено время введенияпрепарата?
Нельзя вводить двойную дозу препарата для того,чтобы восполнить пропущенную инъекцию. Если пациентка вспомнила, что забыласделать инъекцию препарата, то следует ввести препарат как можно скорее. Еслизадержка введения Оргалутрана составляет более 6 ч. (т.е. интервал междувведениями препарата более 30ч), пациентке следует немедленно ввести препарат икак можно скорее проконсультироваться с врачом.
Влияние на способность управлять автомобилем иработать с механизмами.
Не изучено
Передозировка
Передозировка
Оргалутрана может привести кувеличению времени его действия. В этом случае введение Оргалутрана должно быть(временно) прекращено и пациентке следует обратиться к врачу.
Форма выпуска и упаковка
По 0.5 мл в одноразовых шприцах вместимостью 1мл из бесцветного боросиликатного стекла, с фиксированной иглой из нержавеющейстали, защищённой игольным чехлом из натурального каучука покрытым жесткимпластиковым защитным чехлом. C другой стороны шприц укупорен поршнем изсиликоновой резины серого цвета. 1 или 5 шприцев (каждый упакован в блистер изПВХ) помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению нагосударственном и русском языках.
Условия хранения
Хранить при температуре от 2 до 30 0С в защищенном от светаместе.
Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать после срока годности,указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
Тапсырыс беру 
