Описание Состав действующее вещество: финастерид; 1 таблетка содержит финастерида 5 мг; вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал картофельный, повидон 25, натрия кроскармелоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромелоза, пропиленгликоль, титана диоксид Е 171, твин 80, тальк, макрогол 6000, краситель Е 124 Понсо 4R. Таблетки, покрытые оболочкой, красновато- розового цвета, с двояковыпуклой поверхностью. На поперечном разрезе видны два слоя. Фармакологическое действие Фармакологические свойства. Средство, применяемое при доброкачественной гиперплазия предстательной железы. Фармакодинамика. Финастерид - синтетическое 4-азостероидное соединение, специфический ингибитор 5-альфа- редуктазы - внутриклеточного фермента предстательной железы, превращающего тестостерон в более активный андроген - дигидротестостерон. Финастерид снижает содержание этого гормона в крови и ткани предстательной железы в течение 24 ч после перорального приема. Угнетает стимулирующее действие тестостерона на рост ткани предстательной железы. Подавление образования дигидротестостерона сопровождается уменьшением объема предстательной железы, увеличением максимальной скорости тока мочи и уменьшением симптомов непроходимости мочевыводящих путей. Финастерид не обладает сродством к рецепторам андрогенов. Фармакокинетика У мужчин после однократного перорального приема дозы финастерида, меченого изотопами углерода 14С, 39 % принятой дозы выводилось с мочой в форме метаболитов (вероятно, с мочой выводилось также незначительное количество неизменного финастерида). 57 % принятой дозы выводилось с калом. Исследованиями также установлено, что двум метаболитам финастерида свойственно менее выраженное угнетающее действие по отношению к 5-альфа-редуктазы. Биодоступность финастерида при пероральном приеме составляет около 80 %. Прием пищи не нарушает биодоступность препарата. Максимальная концентрация финастерида в плазме крови достигается приблизительно через 2 час после перорального приема. Абсорбция препарата из желудочно-кишечного тракта оканчивается через 6-8 час после его приема. Период полжизни финастерида в плазме крови в среднем составляет шесть часов. Связывание с белками плазмы крови - 93 %. Системный клиренс составляет приблизительно 165 мл/мин, объем распределения - 76 литров. Исследования приема многократных доз финастерида в течение длительного времени показало возможность накопления препарата в малых количествах. При ежедневном пероральном приеме финастерида в дозе 5 мг/сут концентрация его в плазме достигает 8-10 нг/мл и хранится на этом уровне в течение длительного времени. В пожилом возрасте скорость выведения финастерида уменьшается. У мужчин возрастом свыше 70 лет период полувыведения финастерида составляет около 8 час, тогда как у лиц возрастом от 18 до 60 лет - 6 час. Но это не является показанием для уменьшения дозы препарата в лиц пожилого возраста. В пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 9 до 55 мл/мин.) не обнаружено разницы скорости выведения одноразовой дозы финастерида, меченого изотопами углерода 14С, сравнительно со здоровыми волонтерами. Связывание с белками плазмы крови в этих групп пациентов также не отличалось. Это поясняется тем, что у пациентов с почечной недостаточностью часть метаболитов финастерида, которая при нормальных условиях выводится с мочой, выводится с калом. Это подтверждается увеличением у этих пациентов количества метаболитов финастерида в кале при одновременном снижении их концентрации в моче. В связи с приведенным, у пациентов с почечной недостаточностью, которым не показан гемодиализ, коррекция дозы Простана не нужна. Финастерид проникает через гематоэнцефалитный барьер в пациентов, которые получили терапию финастеридом в течение 7-10 дней, но его содержание в спинномозговой жидкости не достигает весомых концентраций. При приеме Простана в дозе 5 мг в сутки также отметили его проницаемость в семенную жидкость. При этом концентрация финастерида в семенной жидкости взрослых мужчин была в 50-100 раз ниже его концентрации в плазме крови. Показания к применению Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы с целью предотвращения урологических осложнений (снижения риска острой задержки мочи) и оперативного вмешательства, включая трансуретальную резекцию простаты и простатэктомию. Противопоказания Аллергия на компоненты препарата, обструктивная уропатия, рак предстательной железы. Препарат не показан женщинам и детям. Способ применения и дозы Внутрь, независимо от приема пищи, по 1 таблетке (5 мг) в день в течение 6 месяцев и более. Для пациентов с почечной недостаточностью не требуется корректировка дозы. Дозирование при почечной недостаточности Для пациентов с различными стадиями почечной недостаточности (при снижении клиренса креатинина до 9 мл/мин) индивидуальный подбор дозы не требуется, поскольку фармакокинетические исследования не обнаружили никаких изменений в распределении финастерида. Дозирование для людей пожилого возраста Нет необходимости в подборе дозы, хотя фармакокинетические исследования указывают на то, что выведение финастерида у пациентов старше 70 лет незначительно снижается. Побочное действие Препарат хорошо переносится. Побочные реакции возникают редко (до 3 % больных) и проявляются в виде расстройств сексуальной функции и объема эякулята, импотенции, увеличении и болезненности грудных желез, реакции гиперчувствительности, в том числе отека губ, кожного высыпания, зуда. Частота расстройств половой функции снижается в ходе лечения. В случае появления каких-либо нежелательных реакций посоветуйтесь с врачом относительно дальнейшего применения препарата!