Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства РЕВМОКСИКАМ® Торговое название Ревмоксикам® Международное непатентованное название Мелоксикам Лекарственная форма Раствор для инъекций 1% 1,5 мл Состав 1 мл препарата содержит активные вещества: мелоксикам – 10 мг, вспомогательные вещества: N-метилглюкамин, глицин,полоксамер 188, гликофурол, натрия хлорид, 0,1 М раствор натриягидроксида, вода для инъекций. Описание Прозрачная желтая или зеленовато-жёлтая жидкость Фармакотерапевтическая группа Нестероидные противовоспалительные средства. Оксикамы. Код АТС М01АС06 Фармакологические свойства Фармакокинетика После внутримышечного введения препарат быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазмедостигается через 1 час после введения.Концентрация в плазме крови при введении в диапазоне доз 5-30 мг\\суткидозозависима. Равновесная концентрациядостигается на 3-5 сутки от начала лечения. Связывание с белками плазмысоставляет более 99%. Подвергается биотрансформациив печени, преимущественно путем окисления с образованием 4-х неактивныхметаболитов. Основную роль в метаболизме мелоксикама играют ферменты CYP2CP и CYP3A4, а так же пероксидаза. Объёмраспределения препарата низкий – в среднем 11 л, плазменный клиренс – 8 мл\\мин. Периодполувыведения составляет около 20 часов, что позволяет применять его 1 раз всутки. Выведение из организма происходит с мочой и калом в равныхпропорциях; 5% суточной дозывыводится в неизмененном виде с калом.Препарат проходит через гистогематический барьер. Хорошо проникает всиновиальную жидкость, где его концентрация составляет 50% от уровня в плазме крови. У лиц пожилого возраста наблюдается незначительное снижение плазменного клиренса(особенно у женщин). Печеночная и почечная недостаточность легкой и среднейстепени тяжести существенно не влияют на фармакокинетические параметрымелоксикама. Фармакодинамика Препарат относится к противовоспалительным, анальгетическим,жаропонижающим средствам. Механизм действия обусловлен селективнымингибированием циклооксигеназы-2, что приводит к угнетению биосинтеза простагландинов – медиаторов воспаления.Благодаря низкому сродству с циклооксигеназой-1, препарат в терапевтическихдозах не оказывает негативного влияния на биосинтез цитопротективныхпростагландинов в желудочно-кишечном тракте и почках, а так же не подавляет функциональную активность тромбоцитов. Является хондронейтральнымпрепаратом, не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща. Показания к применению воспалительные и дегенеративные заболевания суставов,сопровождающиеся болевым синдромом, в том числе остеоартроз, ревматоидныйартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева) Способ применения и дозы Препарат назначают взрослым и подросткам старше 15 лет по0,75 – 1,5 мл. (7,5-1,5 мг мелоксикама) 1 раз в сутки глубоковнутримышечно. Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетоминтенсивности воспалительного процесса и выраженности болевого синдрома.Максимальная суточная доза – 15 мг. Применение препарата возможно в течение первых 3-5 дней лечения, после чего следует переходить на прием лекарственных форм мелоксикама для перорального применения. У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектовлечение начинают с дозы 7,5 мг. При компенсированном циррозе печени и принезначительном или умеренном снижении функции почек (клиренс креатинина больше25 мл\\мин.) коррекция дозы не требуется. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью,находящихся на диализе, максимальная суточная доза препарата составляет 7,5 мг. При сочетанном применении препарата с другими лекарственнымиформами мелоксикама (таблетки, капсулы, суспензия для приема внутрь,суппозитории) суммарная суточная доза мелоксикама также не должна превышать 15мг. Побочные действия Часто тошнота, рвота, боли в животе, диспепсия, запор, метеоризм, диарея лейкопения, тромбоцитопения головная боль отёки зуд, сыпь коньюктивит, нарушение зрения (нечеткость) Редко эзофагит, стоматит, отрыжка, эрозивно-язвенныепоражения желудочно-кишечного тракта,скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение,транзиторные изменения функции печени (повышение уровня печеночных трансаминазили билирубина), с частотой менее 0,1% - перфорация кишечника, колит, гастрит головокружение, шум в ушах, сонливость повышение артериального давления, тахикардия, приливы изменение лабораторных показателей функции почек (повышение уровня креатининаи/или мочевины в крови) крапивница, стоматит В отдельных случаях изменение настроения, нарушение координации острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит,гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз, нефротический синдром фотосенсибилизация, буллезные реакции, мультиформнаяэритема, синдром Стивенса-Джонса, эпидермальный некролиз ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа (в т.ч. анафилактические и анафилактоидные) Противопоказания язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазеобострения одновременный прием антикоагулянтов (в связи с возможным риском развитиявнутримышечной гематомы) выраженные нарушения функций печени почечная недостаточность (без проведения гемодиализа) детский и подростковый возраст до 15 лет беременность и период лактации повышенная чувствительность к мелоксикаму и другимнестероидным противовосполительным средствам (в том числе салицилатам) в анамнезе после назначения ацетилсалициловой кислоты илидругих НПВП наблюдались симптомы бронхиальной астмы, полипы слизистой носа,ангионевротический отек, крапивница Лекарственные взаимодействия Данные офармацевтической совместимости мелоксикама отсутствуют, в связи с чем раствормелоксикама для инъекций не следуетсмешивать в одном шприце с другими препаратами. При одновременномприменении мелоксикама с другими нестероидными противоспалительными средствами увеличивается риск развитияэрозивно-язвенных поражений и кровотечений в желудочно-кишечном тракте. Следует избегать одновременного применения препарата сантикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами в связи с увеличением рискаразвития кровотечений. При одновременном применении с диуретиками повышается рискразвития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией, в связи с чем пациенты, получающиемелоксикам в сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости. Данной категориипациентов перед началом терапии мелоксикамом необходимо исследовать функцию почек. Мелоксикам может вызывать задержку натрия, калия, жидкости,в результате чего у предрасположенных пациентов возрастает риск прогрессированиясердечной недостаточности и артериальной гипертензии. Мелоксикам снижает эффективность β-адреноблокаторов,ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, вазодилататоров, диуретиков,салуретиков, внутриматочных контрацептивов. Мелоксикам может усиливать гематотоксичность метотрексата,в связи с чем при одновременном их применении необходимлабораторный контроль периферической крови. Мелоксикам усиливает нефротоксичность циклоспорина,потому при одновременном их применении следует контролировать функцию почек. При одновременном применении мелоксикама с препаратами лития отмечается повышение уровня лития в плазме крови.Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама. Возможно фармакокинетическое взаимодействие мелоксикама с пероральнымигипокликемизирующими препаратами. Невыявлено клинически значимого взаимодействия с антацидами, циметидином, дигоксином и фуросемидом при одновременномиспользовании. Особые указания С осторожностью назначают препарат пациентам с заболеваниямижелудочно-кишечного тракта в анамнезе, бронхиальной астмой, состояниидегидратации, циррозе печени, застойной сердечной недостаточности, в пожиломвозрасте. Особое внимание необходимо уделять пациентам, у которыхвозникли нежелательные эффекты со стороны кожи и слизистых, в таких случаяхследует рассмотреть вопрос о прекращении приема препарата. Назначение нестероидных противовоспалительных препаратовпациентам со сниженным почечным кровотоком и объемом циркулирующей крови можетускорить декомпенсацию почек, однако, после отмены терапии препаратом, функцияпочек обычно восстанавливается до прежнего уровня. Особенно велик риск развитияподобных реакций у пациентов с явлениями дегидратации, у пациентов с застойнойсердечной недостаточностью, циррозом печени, нефритическим синдромом и тяжелымизаболеваниями почек, у пациентов, получающих диуретики, а также у перенесшихзначительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии. У такихпациентов с самого начала лечения необходимо осуществлять тщательный контрольдиуреза и функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью терминальной стадииили находящихся на гемодиализе Ревмоксикам не должен назначаться в дозе более7,5 мг/сут. Снижение дозы не требуется у пациентов с невыраженной или умеренновыраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина более 25 мл/мин.). Как и при применении большинства нестероидныхпротивовоспалительных препаратов, в редких случаях сообщалось о повышенииуровня сывороточных трансаминаз или изменении других параметров,характеризующих функцию печени. В большинстве случаев отклонения от нормы былинезначительными и преходящими. Если же отклонения от нормы выражены или носят постоянныйхарактер, следует прекратить применение Ревмоксикама и провести контрольныелабораторные исследования. Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами При возникновении побочных эффектов со стороны зрения(нарушение остроты зрения), сонливости или возникновении нежелательных эффектовсо стороны центральной нервной системы пациентам рекомендуется отказаться отуправления транспортными средствами и работы с механизмами. Передозировка Симптомы - возможно усиление побочных эффектов. Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.Специфического антидота нет. Форма выпуска иупаковка Раствор для инъекций 1%. По 1,5 мл в ампуле, по 5 ампул синструкцией по применению в пачке. Условия хранения Хранить в защищенном от света месте, при температуре от 8°С до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 2 года Препарат не следует применять после окончания срокагодности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек По рецепту