Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
ТЕРБИЗИЛ®
Торговое название
Тербизил®
Международное непатентованное название
Тербинафин
Лекарственная форма
Таблетки 250 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - тербинафина гидрохлорид 281, 250 мг (эквивалентно 250 мг тербинафина),
вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксидколлоидный, гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал(типа А).
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые,с риской на одной стороне и с гравировкой «250» на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Противогрибковые препараты для системного применения
Код АТС D01ВA02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг его максимальнаяконцентрация в плазме (Сmах) достигается через 1,5 часа и составляет 1,3мкг/мл. После перорального приема всасываниетербинафина составляет > 70 %. Абсолютная биодоступность тербинафина врезультате пресистемного метаболизма около 50 %. Прием пищи в незначительной степени влияет на биодоступностьпрепарата (увеличение площади под фармакокинетической кривой концентрацииактивного вещества в плазме крови менее20 %), поэтому не требуется коррекции дозы.
При постояннном приеме тербинафина его максимальнаяконцентрация увеличивалась в среднем на 25% больше, по сравнению с однократнымприемом, площадь под фармакокинетическойкривой концентрации активного вещества в плазме крови увеличилась в 2.3 раза.
Исходя из увеличения площадипод фармакокинетической кривой концентрации активного вещества, можнорассчитать эффективный период полувыведения (30 часов).
Тербинафин прочно связывается с белками плазмы крови (99 %).Он быстро проникает через дермальный слой кожи и накапливается в липофильном роговомслое. Проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию высокихконцентраций в волосяных фолликулах, волосах и жирной коже. Тербинафиннакапливается в ногтевых пластинах в течение первых нескольких недель посленачала лечения.
Тербинафин метаболизируется быстро и в существенной степенипри участии как минимум семи изоферментов цитохрома Р450, при этом основнуюроль играют изоферменты CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. В результатебиотрансформации тербинафина образуются метаболиты, не обладающиепротивогрибковой активностью и выводящиеся преимущественно с мочой, 70%выводится почками.
Концентрация тербинафина в плазме крови не зависит отвозраста пациента.
В фармакокинетических исследованиях разовой дозы тербинафина у больных с сопутствующими нарушениями функциипочек (клиренс креатинина <50 мл/мин) и с заболеваниями печени была показанавозможность снижения клиренса препарата на 50%, следовательно требуется коррекция дозы.
Фармакодинамика
Тербизил® является аллиламином, имеющим широкий спектрпротивогрибкового действия.
В малых концентрациях препарат оказывает фунгицидноедействие в отношении дерматофитов, дрожжеподобных грибов и некоторых диморфныхгрибов. Активность в отношении дрожжевых грибов, например, рода Candida, можетбыть фунгицидной или фунгистатической, в зависимости от их вида.
Тербизил® подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клеткегриба за счет ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембранегриба, что приводит к внутриклеточному накоплению сквалена и вызывает гибель клетки гриба.
При пероральном приеме, препарат накапливается в коже,ногтях и волосах, в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие. Послепрекращения приема таблеток Тербизила® в течение 15-20 дней в организме сохраняютсяопределенные концентрации действующего вещества. Тербизил® используется длялечения грибковых инфекций кожи и ногтей, вызванных следующими грибками: Trichophyton(например, T. rubrum, T.mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum(например, M. canis, M. gypseum) и Epidermophyton floccosum, Candida (C. albicans),Pityrosporium.
Показания к применению
- микозы волосистойчасти головы
- онихомикозы и микозы кожи, вызванные дерматофитами (Trichophyton,например, T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum, Microsporum, например, M. canis, M. gypseum и Epidermophytonfloccosum)
- распространенный микоз гладкой кожи туловища, конечностей и стоп
- инфекции кожи, вызванные грибами рода Candida
Способ применения и дозы
Продолжительность терапии определяется характером и тяжестьюзаболевания.
Взрослым назначают по250 мг (1 таблетке) 1 раз в сутки,независимо от приема пищи.
Онихомикоз
При онихомикозе кистей рук период лечения – 6 недель, при онихомикозе стоп, продолжительностьлечения обычно составляет 12 недель.
В некоторых случаях при медленном росте ногтя курслечения может быть более длительным. Длительность терапии может зависеть и от другихфакторов: возраст больного, наличие сопутствующего заболевания, состояниеногтей в начале курса лечения. Оптимальный клинический эффект наблюдается черезнесколько месяцев после микологического излечения и прекращения терапии. Этоопределяется тем периодом времени, который необходим для отрастания здоровогоногтя.
Микозы кожных покровов
Рекомендуемая продолжительность лечения при дерматомикозахстоп (межпальцевый, подошвенный или по типу «носков») – 2 - 6 недель; придерматомикозе гладкой кожи туловища, конечностей – 2 - 4 недели.
При кандидозе кожи продолжительность лечения составляет 2 -4 недели.
Вероятная продолжительность лечения при пораженияхволосистой части головы (микозы волосистой части головы) составляет 4 недели,но при заражении
M. сanis она может быть более длительной. (Микоз волосистойчасти головы обычно встречается у детей).
Нерегулярное применение или преждевременное прекращениелечения приводит к рецидиву заболевания. Поэтому рекомендуется лабораторноеопределение возбудителя заболевания и его чувствительности к препарату. Полноеклиническое выздоровление можно ожидать спустя несколько недель,подтверждаемое микологическим лабораторным исследованием (отсутствиевозбудителя в соскобах кожи или ногтей).
Детям с 12 лет и массой тела более 40 кг назначают - 250 мг (1 таблетку) Тербизила® 1 раз вдень.
Пациентам с выраженными нарушениями функции почек (клиренскреатина менее 50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке более 300мкмоль/л) дозу препарата следует уменьшить вдвое - 125 мг ежедневно (1/2таблетки).
Пациенты пожилого возраста
Нет оснований предполагать, что для лиц пожилого возрастатребуется изменять режим дозирования препарата или что у них отмечаютсяпобочные действия, отличающиеся от таковых у пациентов более молодого возраста.В случае применения в этой возрастной группе препарата в таблетках следуетучитывать возможность сопутствующего нарушения функции печени или почек.
Побочные действия
Часто ( ³1/100до <1/10)
- головные боли, головокружение
- потеря аппетита, тошнота, диспепсия, ощущение переполненияжелудка, боль в животе, диарея
- сыпь, крапивница
- боль в суставах, мышцах
Нечасто ( ³1/1,000 до <1/100)
- потеря вкуса, искажения вкусовых ощущений
Редко ( ³1/10,000 до <1/1000)
- анафилактические реакции, ангионевротический отек
- обострение системной красной волчанки
- гепатобилиарная дисфункция (холестаз), печеночнаянедостаточность
Очень редко (<1/10000)
- агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения
- псориазоподобные высыпания, обострение псориаза
- синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальныйнекролиз, выпадение волос, острый генерализованный экзентематозный пустулез
- утомляемость
Противопоказания
- повышенная чувствительность к действующему веществу или клюбому из вспомогательных веществ
- острые или хронические заболевания печени
- детский возраст до12 лет и массой тела менее 40 кг
- беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Плазменный клиренс Тербизила® может ускоряться лекарственными препаратами,которые усиливают метаболизм (например, рифампицин) и может быть замедленлекарственными препаратами, которые ингибируют цитохром P450 (например,циметидин). В тех случаях, когда необходимо одновременное применение указанныхлекарственных препаратов, может потребоваться соответствующая коррекция дозы Тербизила®.
Тербизил® обладает незначительным потенциалом подавления иусиления клиренса лекарственных препаратов, которые метаболизируются приучастии ферментной системы цитохрома (CYP) 3A4 (например, толбутамид, терфенадин, триазолам, пероральныепротивозачаточные средства).
Тербизил® не влияет на клиренс антипирина, дигоксина, варфарина.
В некоторых случаях были отмечены нарушения менструальногоцикла (межменструальное кровотечение и нерегулярный цикл) у пациентокодновременно принимавших Тербизил® ипероральные контрацептивы.
Тербизил® подавляет метаболизм, опосредуемый ферментомцитохромом D6 (CYP2D6). Поэтому необходимаосторожность во время совместного назначения лекарственных препаратов, которыеглавным образом метаболизируются с участием этого фермента (например,трициклические антидепрессанты, β-блокаторы, селективные ингибиторы обратногозахвата серотонина, ингибиторы MAO типа B и антиаритмические препараты 1 С класса).
Тербизил® снижаетклиренс кофеина, применяемого внутривенно, на 19 % и клиренс дезипрамина на 82%.
Тербизил® увеличивает клиренс циклоспорина на 15 %.
Особые указания
При пероральном назначении Тербизила® нужноучитывать наличие заболеваний печени.
Пациенты, которым прописано пероральное лечение Тербизилом®, должны быть проинструктированы онеобходимости немедленно сообщать о любых признаках или симптомах, указывающихна нарушение функции печени, таких как постоянная тошнота неясной этиологии, отсутствие аппетита или слабость,рвота, боль в животе в правой верхней области, желтуха, потемнение мочи или осветлениекала. Пациенты с этими симптомами должны прекратить принимать таблетки Тербизил®.Необходим контроль показателей функции печени.
Тербизил® должен применяться с осторожностью у больныхпсориазом, в очень редких случаях возможно обострение псориаза.
Таблетки не эффективны при отрубевидном (разноцветном)лишае, кандидозе влагалища.
Особенности влияниялекарственного средства на способность управлять транспортным средством ипотенциально опасными механизмами
Нет доступных данных о том, что Тербизил® влияет наспособность водить автомобиль или управлять сложными механизмами.
Передозировка
Симптомы: головные боли, головокружение, тошнота, эпигастральные боли.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля и симптоматическаятерапия.
Форма выпуска и упаковка
По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 или 2 контурныеупаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном ирусском языках помещают в картоннуюпачку.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре от 15 °С до 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не использовать после истечения срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
Тапсырыс беру 
