Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Винпосан®
Торговое название
Винпосан®
Международное непатентованное название
Винпоцетин
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 0,5% , 2 мл
Состав
2 мл раствора содержат
активное вещество – винпоцетин
(в пересчетена 100 % вещество) 10.0 мг,
вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая,спирт бензиловый, натрия метабисульфит, сорбитол, винная кислота, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка зеленоватого цветажидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Психостимуляторы и ноотропы другие.
Код АТС N06BX18
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При парентеральном введении объем распределение-5,3 л/кг.Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. через гематоэнцефалическийбарьер) выделяется с грудным молоком. Максимальная концентрация в плазме кровиотмечается через 1 ч после применения. Значение терапевтической концентрациивинпоцетина в плазме крови составляют от 10 до 20 нг/мл. биодоступностьсоставляет 57 - 70%. Связывается с белками плазмы крови на66%.
Метаболизм и выведение. Период полувыведение равен 4,75 ч.Биотрансформируется в печени. Главным метаболитом является аповинкаминовая кислота. Выводится с мочой: незначительное количество - внеизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.
Фармакодинамика
Препарат улучшает кровообращение и метаболизм в головноммозге. Действие препарата реализуется засчет комплексного механизма действия. Уменьшает выраженность повреждающихцитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами; ингибирует функциональную активность какклеточных трансмембранных натриевых и кальциевых каналов, так и рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат) и AMPA(α-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазол-пропионовая кислота). Потенцируетнейропротективный эффект аденозина. Стимулирует мозговой метаболизм, усиливаетпоглощение и усвоение головным мозгом глюкозы и кислорода. Стимулируеттранспорт глюкозы через гематоэнцефалический барьер, сдвигает метаболизмглюкозы в аэробное направление. Избирательно ингибирует Са+2-кальмодулин-зависимую цГМФ-фосфодиэстеразу,повышает концентрацию цАМФ и цГМФ в тканях мозга, а также концентрацию АТФ и соотношениеАТФ/АМФ. Активирует церебральныйметаболизм норадреналина и серотонина, тем самым стимулирует деятельностьвосходящей норадренергической системы, оказывая антиоксидантное действие.
Винпосан® улучшаетмикроциркуляцию головного мозга, тормозит агрегацию тромбоцитов, снижаетповышенную вязкость крови, увеличивает деформируемость эритроцитов и блокируетпоглощение ими аденозина.
Винпосан® улучшаетпереносимость гипоксии, клетками головного мозга, способствуя транспорту кислорода к тканям вследствиеуменьшения сродства к нему эритроцитов.
Винпосан® избирательно и интенсивно усиливает мозговойкровоток и церебральную фракцию минутного объема крови, уменьшает сопротивлениесосудов головного мозга, не влияя на параметры общего кровообращения (АД,минутный объем, частота пульса, ОПСС). Невызывает феномена «обкрадывания»; усиливаеткровоснабжение пораженной, ишемизированной области головного мозга, при этомкровоснабжение интактной области не изменяется.
Показания к применению
нарушения мозгового кровообращения, сопровождающиеся неврологическими и психическими расстройствами: транзиторная ишемия,ишемический инсульт, состояния после инсульта, сосудистая деменция, атеросклероз церебральных артерий,вертебро-базилярная недостаточность, посттравматическая и гипертензивнаяэнцефалопатия
сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза, в т.ч. ангиоспазми тромбоз центральной артерии или вены сетчатки
снижение слуха сосудистого, токсического (в том числе, медикаментозного) или иного генеза(идиопатическое, вызванное шумовой перегрузкой), болезнь Меньера, идиопатический шум в ушах
вегето-сосудистая дистония при климактерическом синдроме
Способ применения и дозы
Винпосан® вводяттолько внутривенно капельно, медленно смаксимальной скоростью инфузии 80 кап./мин.
Содержимое 2 ампул (20 мг) разводят в 500 мл раствора для инфузий (0,9% раствор натрия хлорида, 5%раствор глюкозы, раствор Рингера).
При хорошей переносимости дозу препарата в течение 2-3 дней можно повышатьдо 1 мг/кг массы тела. Средняя суточная доза составляет 50 мг (5 ампул в 500 мл инфузионногораствора) из расчета на 70 кгмассы тела.
Продолжительность курса лечения - 10 – 14 дней.
Затем переходят на поддерживающую терапию (прием препаратавнутрь в виде таблеток).
Побочные действия
- снижение артериального давления, тахикардия,экстрасистолия,
- нарушения сна (бессонница, сонливость), головокружение,головная боль, слабость
- сухость во рту, тошнота, изжога
- гиперемия кожных покровов, кожная сыпь, крапивница
- тромбофлебит в месте введения
Противопоказания
- повышенная чувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата
- острая стадия геморрагического инсульта
- тяжелые формы ишемической болезни сердца
- тяжелые формы аритмии
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- беременность, период лактации
Лекарственные взаимодействия
Фармацевтическое взаимодействие
Винпосан® в формераствора для инъекций несовместим сгепарином.
При одновременном применении с варфарином сообщается о небольшом уменьшении антикоагулянтногодействия варфарина.
Однако, при необходимости одновременная терапияантикоагулянтами допустима.
Противосудорожные средства (карбамазепин, дифенин),барбитуровые препараты ускоряют метаболизм винпоцетина и снижают егоконценрации в плазме крови.
Комбинированные оральные контрацептивы, макролидныеантибиотики (кларитромицин, эритромицин), противогрибковые средства(кетоканозол) изменяют выраженность эффекта винпоцетина, замедляют егометаболизм и повышают концентрацию препарата в плазме крови.
Особые указания
При наличии синдромаудлиненного интервала QT или при одновременном применении препаратов, провоцирующих удлинение интервала QT,рекомендуется контролировать ЭКГ.
Больным с патологией со стороны сердечно-сосудистой системынельзя вводить внутривенно из-за опасности развития аритмии (вплоть дофибрилляции желудочков). При геморрагическом инсульте парентеральное введениевозможно только после уменьшения острых явлений (обычно через 5-7 дней).
У больных с сахарным диабетом во время лечения Винпосаном® рекомендуется контроль уровня глюкозы в крови, поскольку раствор содержитсорбитол (120,0 г в 2 мл раствора).
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциальноопасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдатьосторожность при управлении транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами
Передозировка
Данных о передозировке нет.
Симптомы: усиление побочных действий.
Лечение - симптоматическое.
Форма выпуска иупаковка
По 2 мл препарата в ампулы из светозащитного стекла маркиСНС-1 или импортные.
По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой.
2 контурные упаковки вместе с утвержденной инструкцией помедицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачкуиз картона коробочного. В каждую пачкувкладывают скарификатор ампульный.
При упаковке ампул с насечками, кольцами и точкамискарификаторы не вкладываются.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре невыше 30оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не используйте препарат после истечения срока годности,указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту