Бициллин-3 инъекцияға арналған ұнтақ 600000 ЕД № 50 Қостанайда

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

БИЦИЛЛИН®-3

Торговое название

БИЦИЛЛИН®-3

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД

Состав

Один флакон содержит

активные вещества: бензатинабензилпенициллин – 200000 ЕД,

бензилпенициллина натриевая соль – 200000 ЕД,

бензилпенициллина новокаиновая соль – 200000 ЕД

Описание

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок,склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного использования. Бета-лактамныеантибактериальные препараты. Пенициллины.

Код АТС J01СЕ30

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения медленно всасывается свысвобождением из депо бензилпенициллина. При однократном введении сохраняетсяв средней терапевтической концентрации 6-7 сут. Время, необходимое длядостижения максимальной концентрации (TCmax) в плазме - 12-24 ч после инъекции.На 14 день после введения 2.4 млн ЕДконцентрация в сыворотке крови составляет 0.12 мкг/мл; на 21 день послевведения 1.2 млн ЕД - 0.06 мкг/мл (1 ЕД = 0.6 мкг). Проникновение в жидкостивысокое, в ткани - низкое. Связь с белками плазмы - 40-60%. Проникает черезплацентарный барьер, обнаруживается в молоке матери. Метаболизируетсянезначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Комбинированный бактерицидный препарат 3 солейбензилпенициллина: дибензилэтлендиаминовой, прокаиновой, калиевой, обладающихдлительным действием. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов:

Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу),Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacteriumdiphtheriae; анаэробных спорообразующих палочек: Bacillus anthracis, Clostridiumspp., Actinomyces israelii;

грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseriameningitidis, Treponema spp.

К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp.,образующие пенициллиназу.

Показания к применению

- сифилис

- фрамбезия, пинта

- острый тонзиллит, скарлатина

- острая ревматическая лихорадка (повторные атаки)

- рожистое воспаление

- раневые инфекции

- послеоперационные инфекции (профилактика)

Способ применения и дозы

Вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрантягодичной мышцы в дозе 300 тыс. ЕД. При необходимости 2 инъекций их делают вразные ягодицы. Повторные инъекции производят на 4 сутки после предыдущей инъекции.В дозе 600 тыс. ЕД вводят 1 раз в 6 дней.

При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая дозапрепарата составляет 1.8 млн. ЕД. Курс лечения состоит из 7 инъекций. Перваяинъекция проводится в дозе 300 тыс. ЕД, вторая инъекция - через 1 сутки вполной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в неделю в полной разовойдозе.

При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннегосифилиса для первой инъекции используется доза 300 тыс. ЕД. для последующихинъекций - 1.8 млн. ЕД.Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения - 14 инъекций.

Для приготовления суспензии используют стерильную воду для инъекций,изотонический раствор натрия хлорида или 0.25-0.5 % раствор новокаина (5-6 мл),готовят ех tеmроге.

Растворитель во флакон вводят медленно, со скоростью 5 мл за20-25 с.

Флакон со смесью осторожно встряхивают в направлении егопродольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси).

Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии устенок флакона.

Суспензию вводят немедленно глубоко в верхний наружныйквадрант ягодицы. Растирание ягодицы после инъекции не рекомендуется. Придлительном контакте с водой или другими вышеназванными растворами физические иколлоидные свойства препарата изменяются, в результате чего суспензиястановится неравномерной и с трудом проходит через иглу шприца.

Побочные действия

- головная боль

- повышение температуры тела

- артралгия, лихорадка, эксфолиативный дерматит

- стоматит, глоссит

- анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция

- суперинфекция устойчивыми микроорганизмами и грибами придлительной терапии

- аллергические реакции: крапивница, ангионевротическийотек, мультиформная экссудативная эритема, редко - анафилактический шок.

Противопоказания

- гиперчувствительность к препаратам группы пенициллина идругим бета-лактамным антибиотикам, к прокаину

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с Бициллином-3 бактерицидныхантибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов, циклосерина, ванкомицина, рифампицина, аминогликозидов)отмечается синергизм действия; бактериостатических антибиотиков (в т.ч.макролидов, хлорамфеникола, линкозамидов, тетрациклинов) - антагонизм действия.

Нестероидные противовоспалительные средства (индометацин,фенилбутазон, салицилаты), аллопуринол, пробенецид, снижая канальцевуюсекрецию, повышают концентрацию пенициллинов.

При одновременном применении Бициллина-3 с ингибиторамиангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) возможна гиперкалиемия.

Антикоагулянты - производные кумарина или индандиона,гепарин или тромболитические средства, а также нестероидные противовоспалительныесредства, особенно аспирин, дифлунисал в очень высоких дозах, другиесалицилаты, другие ингибиторы агрегации тромбоцитов или сульфинпиразон приодновременном применении с Бициллином-3 могут снижать протромбиновый индекс,способствовать развитию гипотромбинемии и повышать риск кровотечения.

Бициллин-3, снижая клиренс метотрексата, повышает еготоксичность.

Пробенецид снижает канальцевую секрецию Бициллина-3 иповышает концентрацию препарата в сыворотке крови, удлиняет время сохранениявысоких концентраций, увеличивает период полувыведения и риск токсическогодействия.

При использовании Бициллина-3 может отмечаться перекрестнаяповышенная чувствительность к другим эфироподобным местноанестезирующимсредствам.

Бициллин-3 снижает эффективность эстрогенсодержащихпероральных контрацептивов и лекарственных средств, в процессе метаболизмакоторых образуется парааминобензойная кислота.

При одновременном применении Бициллина-3 с этинилэстрадиоломвозрастает риск развития прорывных кровотечений.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций(кожной сыпи).

При одновременном применении диуретики, аллопуринол,фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные средства снижают канальцевуюсекрецию и повышают концентрацию пенициллина.

Особые указания

С осторожностью: беременность, период лактации, почечнаянедостаточность, аллергические заболевания, включая бронхиальную астму,поллиноз (в т.ч. в анамнезе), псевдомембранозный колит.

При появлении любой аллергической реакции требуетсянемедленное прекращение лечения.

Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а такжев полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечатьсяпреходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье).Для того чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата, рекомендуетсяперед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявлениявозможного попадания иглы в сосуд.

При лечении венерических заболеваний, если имеетсяподозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 месяцевнеобходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых пораженийцелесообразно назначать витамины группы В и аскорбиновую кислоту, а принеобходимости – нистатин и леворин, при признаках генерализации инфекции –флуконазол.

Необходимо учитывать, что применение препарата внедостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит кпоявлению резистентных штаммов возбудителей.

В редких случаях возможно развитие анафилактического шока.При появлении первых признаков анафилактического шока должны быть принятысрочные меры для выведения больного из этого состояния: введение норэпинефрина,глюкокортикостероидов, при необходимости проведение искусственной вентиляциилегких.

Беременность и лактация

Применение препарата в период беременности возможно только втом случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный рискдля плода.

При необходимости применения препарата в период лактацииследует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не влияет.

Передозировка

Данных о случаях передозировки препарата Бициллин-3 нет.

Форма выпуска и упаковка

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечноговведения 600000 ЕД во флаконывместимостью 10 мл.

На каждый флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся или текстэтикетки наносят на флакон методом глубокой печати быстрозакрепляющейсякраской.

50 флаконов вместе с 5 инструкциями по медицинскомуприменению на государственном и русском языках помещают в коробки картонные.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре от 8°С до15 °С

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту