Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
ЧАМПИКС®
Торговое название
Чампикс®
Международное непатентованное название
Варениклин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,5 мг и 1 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - варениклина тартрат 0,85 мг или 1,71 мг (эквивалентно 0,5 мг или 1мг варениклинасоответственно),
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая,кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармелоза, кремния диоксидколлоидный, магния стеарат,
оболочка таблетки 0,5мг: Опадрай® белый (YS-1-18202-A)(гипромеллоза, титана диоксид Е 171 и полиэтиленгликоль), Опадрай® прозрачный (YS-2-19114-A)(гипромеллоза, триацетин).
оболочка таблетки 1мг: Опадрай® синий (03В90547)(гипромеллоза, титана диоксид Е 171, полиэтиленгликоль, индигокармин Е 132алюминиевый лак), Опадрай® прозрачный (YS-2-19114-A) (гипромеллоза, триацетин).
Описание
Белые или почти белые таблетки, покрытые пленочнойоболочкой, капсуловидной формы, с двояковыпуклойповерхностью, с надписью «Pfizer» на одной стороне и "CHX 0.5" - надругой (для дозировки 0,5 мг).
Светло-голубые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, капсуловидной формы, с двояковыпуклойповерхностью, с надписью «Pfizer» на одной стороне и "CHX 1.0" - надругой (для дозировки 1,0 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Средства для лечения никотиновой зависимости.
Код АТС N07BA03
Фармакологическиесвойства
Фармакокинетика
Абсорбция
После перорального применения происходит почти полнаяабсорбция препарата, его системная доступность очень высока. Прием пищи иливремя приема дозы не влияют на биодоступность варениклина при пероральномвведении. Максимальная концентрация варениклина в плазме крови достигаетсяобычно в течение 3-4 часов после перорального приема препарата. Послемногократного перорального приема варениклина равновесное состояние наступало втечение 4 дней.
Распределение
Варениклин проникает в ткани, включая ткани мозга. Кажущийся объем распределения составлял всреднем 415 литров (%КВ= 50) в равновесном состоянии. Варениклин слабо связывается с белками плазмы (>20%) и этот показатель не зависит от возраста или функции почек.
Метаболизм
Варениклин слабо подвержен метаболизму: 92% препаратавыделяется в неизмененном виде через мочу и менее 10% выводится в видепродуктов метаболизма, которые включают в себя N-карбамоилглюкуронидварениклина и гидрокси-варениклин. 91% связанных с варениклином веществучаствуют в кровообращении. Метаболиты кровообращения включают в себя N-карбамоилглюкуронидварениклина и N-глюкозил-варениклин.
Выведение
Период полувыведения варениклина составляет приблизительно24 часа. Почечное выведение происходит, главным образом, путемклубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции с помощью транспортерадвух органических катионов OCT2.
Линейность/не линейность
Варениклин проявляет линейную кинетику при однократных(0.1-3 мг) многократных (1-3 мг/день)дозах.
Фармакокинетика у особых категорий населения
Специфические исследования фармакокинетики в популяциях продемонстрировало, что в фармакокинетике варениклина не имеется клинически значимыхразличий, зависящих от возраста, расы, пола, статуса курильщика, применениясопутствующих препаратов.
Пациенты с печеночной недостаточностью
В связи с незначительным печеночным метаболизмом нафармакокинетику варениклина не влияет печеночная недостаточность курильщика.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов, страдающих почечной недостаточностью слабойстепени (клиренс креатиниа > 50 мл/мин и < 80 мл/мин), фармакокинетикаварениклина не претерпевала существенных изменений. У пациентов, страдающихпочечной недостаточностью умеренной степени (клиренс креатиниа > 30 мл/мин и< 50 мл/мин), время действия препарата увеличивалось в 1.5 раза по сравнениюс людьми с нормальной функцией почек (клиренс креатиниа > 80 мл/мин). Убольных с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатиниа < 30 мл/мин) время действия варениклина в 2.1 разпревышало нормальный показатель. У больных с терминальной стадией почечной недостаточности,варениклин эффективно выводился с помощью гемодиализа.
Применение препарата пожилыми людьми
Фармакокинетика варениклина у пожилых людей (65-75 лет) снормальной функцией почек аналогична фармакокинетике у более молодых людей. Дляпожилых людей с тяжелой формой почечной недостаточности рекомендуется коррекциядозировки препарата.
Применение препарата детьми
Было проведено исследование фармакокинетики однократных имногократных доз варениклина у детей в возрасте от 12 до 17 лет (включительно).Фармакокинетические показатели менялись в зависимости от дозы в диапазонеизучаемых дневных дозировок от 0.5 мг до 2 мг. Системное воздействие вравновесном состоянии на подростка с массой тела >55 кг, по показателям AUC*(0-24), было сравнимо с воздействием на взрослых при той же дозе. При режимедозировки 0.5 мг два раза в день, равновесное дневное воздействие препарата наподростков с массой тела ≤ 55 кг, было в среднем на 40% выше, чем у взрослых.
Фармакодинамика
Варениклин – активное вещество препарата Чампикса® - связываетсяс высоким сродством и избирательностью с нейронными никотиновымиацетилхолиновыми рецепторами α4β2, и действует как частичный агонист, но с меньшейэффективностью, чем никотин, а вприсутствии никотина обладает антагонистическим действием.
Лабораторные исследования электрофизиологии инейрохимические исследования показали, что варениклин обладает более высокимсродством с нейронными никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами, чем никотин.Никотин также пытается связаться с тем же центром связывания α4β2 nAChR, но варениклинэффективно блокирует способность никотина полностью активировать рецепторы α4β2 и мезолимбическую дофаминовую систему -нейронный механизм, обеспечивающий ощущенияоблегчения и удовлетворения при курении. Варениклин обладает высокойселективностью и более эффективно связывается с подтипом рецептора α4β2 (Ki=0.15нM), чем с другими распространенным никотиновыми рецепторами (α3β4 Ki=84 nM, α7Ki= 620 нM, α1βγδ Ki= 3,400 нM), или неникотиновыми рецепторами и переносчиками(Ki > 1 мкM, кроме рецепторов 5-HT3: Ki=350нM).
Связывание препарата с этим рецептором позволяет уменьшитьтягу к курению и синдром отмены (агонистическая активность) и одновременноприводит к уменьшению эффекта получения удовольствия от курения за счет блокадывзаимодействия никотина с α4β2 рецепторами (антагонистическая активность).
Клиническая эффективность и безопасность
Эффективность варениклина при отказе от курения былапродемонстрирована в ходе 3 предмаркетинговых клинических исследований, вкоторых участвовали 2619 пациентов - хронических курильщиков ( 10 сигарет в день) в сравнении с бупропионом и плацебо. Критерием оценки являлсяуровень 4-недельного воздержания от курения (4W-CQR) с 9 по 12 неделю включительно, подтвержденныйсодержанием моноксида углерода (CO) в выдыхаемом воздухе. По данному критерию варениклинимел статистическое превосходство на бупропионом и плацебо.
После 40 недель без приема препарата, на 52-й неделе определялсявторой критерий – Индекс постоянного воздержания (CA) – соотношение всехпациентов, которые не курили (даже одну затяжку сигареты) с 9 по 52 неделю, к содержанию СО в выдыхаемомвоздухе, которое не превышало 10 мг/м3. Показатели 4W-CQR (9 – 12 недели) ииндексы CA (9 – 52 недели) обоих исследований представлены в следующей таблице:
исследование 1 (n=1022)
исследование 2 (n=1023)
4W CQR
CA нед.9-52
4W CQR
CA нед.9-52
Варениклин
44.4%
22.1%
44.0%
23.0%
Бупропион
29.5%
16.4%
30.0%
15.0%
Плацебо
17.7%
8.4%
17.7%
10.3%
коэффициент неравенства
Варениклин /плацебо
3.91
p<0.0001
3.13
p<0.0001
3.85
p<0.0001
2.66
p<0.0001
коэффициент неравенства
Варениклин /бупропион
1.96
p<0.0001
1.45
p=0.0640
1.89
p<0.0001
1.72
p=0.0062
Исследования показали значительное уменьшение симптомовсиндрома отмены и снижение эффекта получения удовлетворения от курения в группе варениклина по сравнению с группойплацебо. Вероятность соблюдения воздержания на 24 неделе, после 12-недельногокурса варениклина, была в 2.47 раз выше, чем у плацебо (p<0.0001). Преимущество по сравнению с плацебосохранялось вплоть до 52-й недели (Коэффициент неравенства =1.35, p=0.0126).Пациенты, принимавшие варениклин, имели лучшие показатели индекса воздержания,подтвержденного содержанием СО, в течение 9-12 недель (53.94%) по сравнению сплацебо (19.4%) (коэффициент неравенства 6.03; 95% ДИ 3.80,9.56; p<0.0001),а также с 9 по 24 недели (35.2%) по сравнению с группой плацебо (12.73%) (коэффициентнеравенства 4.45; 95% ДИ 2.62, 7.55; p<0.0001).
Исследование среди 703 пациентов с сердечно-сосудистымизаболеваниями, принимавших варениклин, продемонстрировало лучшие показателииндекса воздержания, подтвержденного содержанием СО, в течение 9-12 недель(47.3 %) по сравнению с плацебо (14.3%) (коэффициент неравенства 6.05; 95% ДИ 4.13,8.86; p<0.0001), а также в течение 9-52 недель (19.8%) по сравнению с группой плацебо (7.4%)(коэффициент неравенства 3.19; 95% ДИ 1.97, 5.18; p<0.0001).
Было проведено рандомизированное двойное слепое исследованиес контролем плацебо с участием 499 пациентов с хронической обструктивнойболезнью легких (слабая и средняя степень), имевших, после приемабронхорасширяющих средств FEV1/FVC<70% и FEV1 50% (где FEV1 – объемфорсированного выдоха за 1 секунду, FVC – форсированная жизненная емкостьлегких) от расчетного нормальногозначения. Пациенты, принимавшие варениклин имели лучшие показатели индексавоздержания, подтвержденного содержанием СО, в течение 9-12 недель (42.3 %) посравнению с плацебо (8.8%) (коэффициент неравенства 8.40; 95% ДИ 4.99, 14.14;p<0.0001), а также в течение 9-52 недель (18.6%) по сравнению с группойплацебо (5.6%) (коэффициент неравенства .04; 95% ДИ 2.13, 7.67;p<0.0001).
Все исследования состояли из 12 недель активного лечения ипоследующего периода терапии в течение 40 недель. Частота появления побочныхэффектов в количественном и качественном выражении была аналогична показателямпредмаркетинговых исследований.
Безопасность и переносимость варениклина оценивались висследовании с участием 128 курильщиков, страдающих стабильной шизофренией илишизоаффективным расстройством, принимающих нейролептические препараты. Среди пациентов, принимавших варениклин,наиболее часто встречались следующие нежелательные реакции: тошнота (23.8% посравнению с 14.0% в группе плацебо), головная боль (10.7% по сравнению с 18.6%в группе плацебо) и рвота (10.7% по сравнению с 9.3% в группе плацебо). Из психоневрологических нежелательных явленийв обеих группах отмечалась лишь бессонница, имевшая место среди ≥ 5% пациентов,причем в группе варениклина она встречалась чаще (9.5% по сравнению с 4.7%). Вцелом, в обеих группах не отмечалось ухудшений шизофрении, измеряемых поопросникам для диагностики психических больных; также не наблюдалосьсущественных изменений в экстапирамидальных симптомах. Во время активной стадииисследования, число нежелательных явлений, связанных с суицидальными мыслями иповедением, распределялось равномерно между пациентами из групп варениклина иплацебо (11 относительно 9.3 %, соответственно). Процент пациентов в группе варениклина,имевших нежелательные явления, связанные с суицидальными мыслями и поведением,не менялся во время активной фазы лечения и фазы последующего наблюдения; вгруппе плацебо, это процентное соотношение было ниже во время фазы последующегонаблюдения. Случаев совершенных суицидов не было. Ограниченные данные этогоисследования лечения никотиновой зависимости не являются достаточными для того,чтобы прийти к каким-либо определенным выводам. Тем не менее, эти данные недают причин полагать, что лечение варениклином вызывает или ухудшаетсуицидальность у курильщиков, страдающих стабильной шизофренией илишизоаффективным расстройством.
Показания к применению
лечение никотиновой зависимости
Способ применения и дозы
Методы лечения никотиновой зависимости более эффективнопомогают пациентам, которые мотивированы на отказ от курения и имеютвозможность получить дополнительную поддержку или совет врача.
Рекомендованная доза Чампикса составляет 1 мг два раза вдень, после недельного периода повышения дозировки, как указано ниже:
Дни 1 – 3:
0,5 мг один раз в день
Дни 4 – 7:
0,5 мг два раза в день
День 8 – конец лечения:
1 мг два раза день
Пациент должен установить для себя дату прекращения курения.Прием Чампикса начинается за одну неделю до этой даты. Как вариант, возможен более гибкий подход котказу от курения: пациент может начать принимать препарат, и после этогобросить курить в период между 8 и 35 днем лечения. Пациенты, неспособныепереносить побочные действия варениклина могут временно или на постоянной основеснизить дозировку.
Таблетки Чампикса проглатываются целиком и запиваются водой,можно принимать как совместно с пищей, так и без нее.
Лечение Чампиксом продолжается 12 недель. Пациентам, успешно бросившим курить в конце12-недельного курса лечения, рекомендуется пройти дополнительный 12-недельныйкурс лечения Чампиксом в дозировке 1мг дважды в день.
Пациентам, не сумевшим бросить курить через 12 недельначальной терапии, а также тем, кто после лечения возвращаются к вреднойпривычке, необходимо настоятельно рекомендовать попробовать лечение еще разпосле того, как были выявлены и устранены факторы, способствовавшие неудаче впервоначальной попытке.
Пациенты с почечной недостаточностью
Для пациентов, страдающих почечной недостаточностью отлегкой (клиренс креатинина >50 мл/мин и 80 мл/мин) до средней (клиренс креатинина 30 мл/мин и 50 мл/мин) степени тяжести изменений вдозировке препарата не требуется. Для пациентов с тяжелой формой почечнойнедостаточности (приблизительный клиренс креатинина < 30 мл/мин),рекомендуемая доза Чампикса равна 1 мг один раз в день. Дозировку следуетначинать с 0.5 мг ежедневно в течение первых трех дней с дальнейшим переходом кдозе 1 мг один раз в день. На данный момент имеется недостаточный объемклинического опыта по лечению варениклином больных с почечной недостаточностьюконечной стадии.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Для пациентов с печеночной недостаточностью изменения вдозировке не требуются.
Применение препарата пожилыми людьми
Пожилым людям коррекция дозировки необязательна. Но учитываявозможность снижения почечной функции у пожилых людей, врачи должны приниматьво внимание состояние функции почек у таких пациентов перед тем, какпрописывать препарат.
Применение в педиатрии
Чампикс не рекомендуется назначать детям и подросткам до 18лет, так как сведения о его безопасности и эффективности в этой возрастнойгруппе недостаточны.
Побочные действия
Отказ от курения на фоне терапии, так и без нее, можетвызывать различные симптомы: дисфорию и подавленное настроение; бессонницу,раздражительность, фрустрацию и гнев; беспокойство; трудности с концентрациейвнимания; возбужденное состояние; снижение частоты сердцебиений; повышенныйаппетит и набор веса. Отмечалась связьсиндрома отмены при прекращении курения с применением лекарственных препаратови без них, с обострениями основных психиатрических заболеваний. При анализерезультатов исследований связь между нежелательными явлениями, вызванными самойтерапией исследуемым препаратом, и явлениями, связанными непосредственно сотказом от никотина не изучалась.
В клинических исследованиях с участием около 4000 пациентов,принимавших варениклин вплоть до 1 года (в среднем 84 дня), как правило,нежелательные явления происходили в первую неделю лечения, имели от слабой доумеренной степени тяжести и по частоте их возникновения не отмечалось различий по полу, возрасту илирасе. У пациентов, принимавших рекомендованную дозу препарата (1 мг два раза вдень) после начального периода повышения дозировки, наиболее частовстречавшимся нежелательным явлением была тошнота (28.6%), которая вбольшинстве случаев отмечалась на раннем этапе лечения, степень ее тяжести былаот слабой до умеренной, и она редко приводила к прекращению приема препарата.
Показатель прерывания лечения в связи с нежелательнымявлениями составлял 11.4% для варениклина по сравнению с 9.7% для плацебо. Вданной группе, у пациентов, принимавших варениклин, наиболее часто отмечалисьследующие побочные эффекты: тошнота (2.7% по сравнению с 0.6% для плацебо),головная боль (0.6% по сравнению с 1.0% для плацебо), бессонница (1.3% посравнению с 1.2% для плацебо), и необычные сновидения (0.2% по сравнению с 0.2%для плацебо).
Нежелательные явления, случавшиеся чаще, чем в группеплацебо:
- бронхит, ринофарингит, синусит
- анорексия, снижение аппетита, повышение аппетита, патологически усиленная жажда, афтозныйстоматит, боль в деснах, сухость во рту, диспепсия, отрыжка, метеоризм, боль вживоте, тошнота, рвота, чувство дискомфорта в желудке, запор, диарея, гастрит,гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, кровавая рвота, кровавый стул
-необычные сновидения, сонливость, бессонница, расстройствоциркадного ритма сна, летаргия, перепады настроения, патологическое мышление, брадифрения, галлюцинации,возбужденное состояние, депрессия
-неправильная координация, головокружения, расстройствоартикуляции, головная боль, гипестезия, гипогевзия, тремор
- чувство боли в глазах, фотофобия, скотома, звон в ушах
- фибрилляция предсердий, учащенное сердцебиение, повышенноекровяное давление, депрессия сегмента ST на электрокардиограмме
-кашель, одышка, хрипота, закупорка дыхательных путей,насморк, заложенность пазух, храп, першение в горле, чувство дискомфорта вгруди, боль в груди
- угревая сыпь, эритема, гипергидроз, зуд, множественныевысыпания
- скованность суставов, мышечные спазмы
- глюкозория, никтурия, полиурия
- снижение либидо, меноррагия, половая дисфункция
- астения, усталость, болезненное состояние, гипертермия
-измененияфункциональной пробы печени, снижение уровня тромбоцитов
- увеличение веса тела
Постмаркетинговые сообщения:
- подавленное настроение, возбужденное состояние, измененияв поведении и мышлении, беспокойство, психоз, перепады настроения, агрессивноеповедение, суицидальные мысли и случаи суицида, членовредительство
- одновременное развитие на фоне терапии и без нее симптомовотмены никотина и обострений основных психических заболеваний, о существованиикоторых не все пациенты знали. Роль варениклина в данных случаях остаетсянеизвестной.
- реакции гиперчувствительности, включая ангионевротическийотек, реже синдром Стивенса-Джонсона иполиморфная эритема
Так как сообщения носили спонтанный характер, невозможнобыло оценить частоту возникновения побочных действий или установитьпричинно-следственную связь с применением препарата.
Противопоказания
- гиперчувствительность к действующему веществу или другимвспомогательным веществам препарата
Лекарственные взаимодействия
На основании фармакокинетики варениклина и имеющегося на настоящее время клиническогоопыта применения препарата Чампикс не было выявлено клинически значимыхлекарственных взаимодействий. Поэтому совместное применение варениклина ипрепаратов, перечисленных ниже, не требует изменений в дозировке.
Лабораторныеисследования установили, что варениклин не меняет фармакокинетику веществ,которые подвергаются метаболизму ферментами системы цитохрома P450. Варениклинне ингибирует следующие ферменты цитохрома P450 (IC50> 6,400 нг/мл): 1A2, 2A6,2B6, 2C8,2C9, 2C19, 2D6, 2E1, и 3A4/5, не активизирует ферменты 1А2 и 3А4.
Более того, так как печеночному метаболизму подвергается лишь 10% варениклина, тоактивные вещества, действующие на систему цитохрома P450, практически неоказывают влияния на фармакокинетику варениклина и, следовательно, не возникаетнеобходимости в изменении режима дозирования варениклина.
Лабораторные исследования продемонстрировали, что секрецияпочками варениклина происходит с помощью транспортера органических катионов OCT2. Совместное применение препарата с ингибиторамиOCT2 не требует изменений в дозировке варениклина, т.к. рост системноговоздействия варениклина непредставляется клинически значимым (см. ниже взаимодействие с циметидином).
Лабораторные исследования показывают, что в терапевтическихконцентрациях варениклин не ингибирует транспортные белки почек человека,поэтому варениклин не влияет на действие лекарственных препаратов, выводимыхпутем почечной секреции (например, метформин).
Метформин: варениклин (1 мг дважды в день) не влиял нафармакокинетику метформина (500 мг два раза в день), являющегося субстратомтранспортера органических катионов OCT2. Метформин также не оказывал влияния нафармакокинетику варениклина.
Циметидин: совместное применение ингибитора OCT2 циметидина(300 мг четыре раза в день) и варениклина (однократная доза 2 мг) вызвало ростсистемного воздействия варениклина на 29% в результате уменьшения почечногоклиренса варениклина.
Дигоксин: варениклин (1 мг дважды в день) не влиял наравновесную фармакокинетику дигоксина, принимаемого в дозе 0.25 мг в день.
Варфарин: варениклин (1 мг дважды в день) не изменялфармакокинетику однократной дозы 25 мг варфарина. Также, варениклин не влиял на протромбиновоевремя (МНО). На изменения в фармакокинетике варфарина может влиять сам отказ откурения.
Применение совместно с другими видами лечения никотиновой зависимости:
Бупропион: варениклин (1 мг дважды в день) не оказывалвлияния на равновесную фармакокинетику бупропиона (150 мг дважды в день).
Никотинзаместительная терапия (НЗТ): при совместномприменении варениклина (1 мг дважды в день) и НЗТ (трансдермально 21 мг/день)курильщиками (N=24) в течение 12 дней, отмечалось статистически значимоеснижение систолического давления крови (в среднем 2.6 мм рт.ст.), измеренного впоследний день исследования. По результатам данного исследования былоопределено, что частота возникновения тошноты, головных болей, рвоты,головокружения, расстройств пищеварения и усталости была выше в случаекомбинированной терапии, чем при использовании только НЗТ. Подпись:
Изучение эффективности и безопасности варениклина всочетании с другими видами лечения никотиновой зависимости не проводилось.
Особые указания
Эффекты отказа от курения: физиологические изменения, вызванные прекращением курения на фоне приемаЧампикса или без лечения, могут привести к изменению фармакокинетики ифармакодинамики ряда лекарственных препаратов, в результате чего можетпонадобиться изменение их дозировки (например, теофилин, варфарин и инсулин).
Прерывание лечения Чампиксом в конце курса терапии приводилок повышению раздражительности, сильному желанию закурить, депрессии и/илибессоннице у 3% пациентов. Подпись:
Во время постмаркетингового применения препарата людьми,пытающимися бросить курить с помощью Чампикса, сообщалось о случаях психоневрологических симптомов, иногда серьезных,включая изменения в поведении и мышлении, беспокойство, психоз, перепадынастроения, агрессивное поведение, состояние возбуждения, подавленности, суицидальные мысли и поведение. Врач долженобсудить с пациентом вопросы эффективности и безопасности Чампикса ипредупредить о возможном появлении психоневрологических симптомов. Члены семейи/или опекуны бросающих курить пациентов должны отменить прием препаратапациентом и немедленно обратиться в медицинское учреждение в случаях, когда упациента наблюдаются нетипичные для него отклонения в поведении или мышлении,подавленное или возбужденное состояние, появляются суицидальные мысли иразвивается суицидальное поведение. Имеется много примеров изпостмаркетингового опыта применения препарата, когда подобные симптомы исчезалипосле прекращения приема Чампикса, однако в некоторых случаях этого непроисходило, поэтому необходимо проводить пристальное наблюдение за пациентомдо полной регрессии симптомов. Перед началом лечения следует опросить пациентово наличии любых имеющихся у них в анамнезе психических заболеваниях. Пациенты стяжелыми психическими болезнями, такими как шизофрения, биполярное расстройствои тяжелый депрессивный синдром, неучаствовали в клинических исследованиях варениклина; безопасность иэффективность препарата для этих пациентов не установлены. Имеются ограниченные данные одногоисследования по отказу от курения у больных со стабильной шизофренией ишизоаффективным расстройством.
Существуют данные постмаркетингового опыта примененияпрепарата, касающиеся реакций повышенной чувствительности у людей, принимавшихварениклин, включая ангионевротический отек. Клинические признаки включали отеклица, ротовой полости (языка, губ и десен), шеи (горла и гортани) и конечностей.Имели место редкие случаи опасного для жизни ангионевротического отека,вызвавшего дыхательную недостаточность и потребовавшего срочной медицинскойпомощи. Если у пациентов появляются подобные симптомы, им необходимо прекратитьприменение
препарата и немедленно обратиться в медицинское учреждение.
Также, во время постмаркетингового применения Чампиксасообщалось о редких, но очень серьезных случаях появления кожных реакций,включая синдром Стивенса-Джонсона и полиморфную эритему. Принимая во вниманиетот факт, что данные реакции являются опасными для жизни, пациентам необходимопрекратить прием препарата при первых признаках сыпи и других кожных реакций инемедленно обратиться к врачу.
Во время исследования по отказу от курения пациентами, страдающимисердечно-сосудистыми заболеваниями, отмечалось некоторое увеличение частотыпоявления нежелательных явлений со стороны сердечно-сосудистой системы убольных, принимавших Чампикс, хотя в целом частота возникновения этих явленийбыла невысокой. Не было установлено какой-либо причинно-следственной связимежду развитием сердечно-сосудистых нарушений и применением Чампикса, так каккурение, само по себе, является независимым и главным фактором риска болезнейсердечно-сосудистой системы.
Беременность и период лактации
До сих пор не проводились адекватные и строго контролируемыеисследования препарата с участием беременных женщин. Применение варениклина вовремя беременности оправдано только в случае, когда потенциальная пользапревышает возможные риски для плода.
Неизвестно, выделяется ли варениклин с молоком матери.Исследования на животных позволяют предположить, что варениклин выделяется сгрудным молоком. При принятии решения о прекращении грудного вскармливания илипрерывании терапии Чампиксом следуетоценить соотношение пользы для младенца от грудного вскармливания и пользы дляматери от лечения никотиновой зависимости Чампиксом.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами
Пациентам рекомендуется с осторожностью управлятьтранспортным средством и движущимися механизмами до тех пор, пока не станетпонятным, каким образом отказ от куренияи/или применение Чампикса влияет на их самочувствие.
Передозировка
В предрегистрационных клинических исследованиях случаипередозировки не зарегистрированы.
Лечение: в случае передозировки, следует применятьстандартные меры поддерживающей терапии. Варениклин удаляется с помощью гемодиализау пациентов с конечной стадией почечной недостаточности, однако, опытных данныхпо диализу в случае передозировки не существует.
Форма выпуска и упаковка
По 11 таблеток (с дозировкой 0,5 мг) и по 14 таблеток (сдозировкой 1,0 мг) в контурной ячейковой упаковке из Аклара/ПВХ и алюминиевойфольги.
По 1 контурной упаковке (с дозировкой 0,5 мг) и по 2контурные упаковки (с дозировкой 1,0 мг)вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языкахукладывают в комбинированную картонную пачку, термически плотно склеенную с картоннойупаковкой.
Условия хранения
Хранить при температуре 15 - 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать после истечения срока годности, указанногона упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
Тапсырыс беру 
