Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
ДЕРМАЗОЛ®
Торговое название
Дермазол®
Международное непатентованное название
Кетоконазол
Лекарственная форма
Таблетки 200 мг
Cостав
Одна таблетка содержит
активное вещество - кетоконазол 200мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая,натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный,бутилгидрокситолуол.
Описание
Таблетки белого цвета, круглые, сдвояковыпуклой поверхностью.
Фармакотерапевтическая группа
Противогрибковые препараты для системного применения.Производные имидазола
Код АТС J02A B02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После перорального применения кетоконазол хорошовсасывается.
Снижение кислотности желудочного сока уменьшает всасываниепрепарата.
Биодоступность достигает 75%, а концентрации в сывороткезначительно превышают минимальную концентрацию, необходимую для угнетениябольшинства грибковых инфекций. Действие кетоконазола пропорционально его дозе.Поскольку он является слабым двухосновным средством, то требует наличия кислойсреды для растворения и всасывания. После всасывания в желудочно-кишечномтракте кетоконазол преобразуется в несколько неактивных метаболитов. Максимальныйуровень в плазме (в среднем, приблизительно 3,5 мкг/мл) достигается напротяжении 1-2 часа после перорального приема разовой дозы 200 мг кетоконазола.
Кетоконазол равномерно распространяется в организме.Наиболее высокие концентрации определяются в печени, легких, почках, костноммозге и миокарде. Кетоконазол практически не проникает черезгематоэнцефалический барьер и только незначительное количество кетоконазолапопадает в цереброспинальную жидкость. Кетоконазол приблизительно на 99%связывается с белками плазмы, в основном, с альбумином.
Выведение из плазмы происходит в две стадии со временемполувыведения 2 часа на протяжении первых 10 часов и временем полувыведения 8часов – в дальнейшем. Приблизительно 13 % (из которых 2 - 4% - в неизмененнойформе) принятой дозы выводятся с мочой. Основной путь выведения – с желчью.
Фармакодинамика
Кетоконазол – это синтетический противогрибковый препаратширокого спектра действия, эффективный при пероральном применении. Оказываетфунгицидное и фунгистатическое действие относительно дерматофитов (Microsporum,Trichophyton, Epidermophyton), дрожжей (Candida, Cryptococcus, Torulopsis,Pityrosporum), диморфных грибов (Histoplasma capsulatum, Coccidioides,Paracoccidioidies) эумицетов и других грибов. Менее чувствительными являютсяследующие микроорганизмы: Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, некоторыевиды Dermatiaceae, Mucor spp. и другие фикомицеты, кроме Entomophthorales.Кетоконазол эффективен для лечения как местных, так и системных грибковыхинфекций.
Он ингибирует биосинтез эргостерола в грибах и изменяетсостав других липидных компонентов мембраны клеток.
Показания к применению
Инфекции кожи, волосистой части головы и слизистых оболочек,вызванные дерматофитами и/или дрожжевыми грибками в тех случаях, когда местноелечение неприменимо вследствие большого размера пораженных участков,значительной глубины поражения, а также при отсутствии эффекта от проводимогоранее местного лечения:
дерматомикоз
онихомикоз
отрубевидный лишай
сухая перхоть
фолликулит, вызванный грибками рода Malassezia
хронический кандидоз слизистых оболочек и кандидоз кожи
кандидоз ротовой полости и желудочно-кишечного тракта
• хроническийрецидивирующий вагинальный кандидоз .
Системные грибковые инфекции –паракокцидиоидоз, гистоплазмоз,кокцидиоидоз,бластомикоз, профилактика и лечениегрибковых инфекций у пациентов со сниженным иммунитетом
Применение кетоконазола при грибковом менингитенецелесообразно, так как препарат плохо проникает через гематоэнцефалическийбарьер.
Из-за риска гепатотоксичности, таблетки Дермазол следует использовать только в техслучаях, когда потенциальная польза перевешивает потенциально возможный вред,также принимая во внимание наличие местных лекарственных форм кетоконазола идругих препаратов.
Способ применения и дозы
Для лечения системных инфекций кожи и желудочно-кишечноготракта взрослым и детям старше 12 лет и с массой тела больше 30 кгрекомендуется принимать по 1 таблетке Дермазола® (200мг) каждый день во времяеды. Если эта доза не вызывает адекватной реакции, дозу можно увеличить до двухтаблеток (400мг) один раз в сутки.
Этой схемы дозирования следует придерживаться на протяжениине менее одной недели после исчезновения всех симптомов или до того времени,пока результаты посевов культур станут отрицательными. Для лечения вагинальногокандидоза используется доза 2 таблетки в сутки на протяжении 5 дней.
Продолжительность лечения:
- вагинальный кандидоз – 5 дней
- микоз кожи, вызванный дерматофитами – от 2 до 6 недель
- отрубевидный лишай – 10 дней
- микоз рта и кожи, вызванный кандидами – от 2 до 3 недель
- инфекции волос – от 1 до 2 месяцев
- инфекции ногтей – от 6 до 12 месяцев (в зависимости отскорости роста ногтей; необходимо полное вырастание поврежденного ногтя)
- системный микоз – от 1 до 2 месяцев
- кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз или гистоплазмоз–от3 до 6мес.
Для профилактического лечения взрослых с иммунодефицитомрекомендуется принимать по 2 таблетки (400 мг) в сутки.
В случае пропущенной дозы следует принять ее как можнобыстрее, так как в организме следует поддерживать постоянное количестволекарства. Если до приема следующей дозы по графику осталось немного времени,необходимо принять только такую же следующую дозу, не удваивая ее.
Побочные действия
- рвота, тошнота, боль в животе, диарея, вздутие живота,гепатит, желтуха.
Редко
- головная боль, головокружение
- обратимое повышение активности ферментов печени
- нарушение менструального цикла
- фотофобия
- парестезии
- аллергические реакции, включая крапивницу, анафилактический шок,анафилактические реакции, ангионевротический отек
В единичных случаях
- тромбоцитопения
- алопеция, дерматит, эритема, мультиформная эритема, зуд,сыпь
- импотенция
- обратимое повышение внутричерепного давления
- временное снижение уровня тестостерона в плазме
- гинекомастия и олигоспермия, снижение сексуальнойактивности
- гепатит (обратимый при немедленной отмене препарата)
- ортостатическое понижение давления
- миалгия
- псевдоанафилактический шок
Очень редко
- обратимое повышение внутричерепного давления
- тяжелая гепатотоксичность, включая холестатический гепатит, цирроз
печени, печеночную недостаточность
- фоточувствительность
- адренокортикальная недостаточность
- эректильная дисфункция, азооспермия при дозах, превышающих терапевтические-200или 400 мг
Противопоказания
- гиперчувствительность к кетоконазолу
- острые или хронические заболевания печени
- выраженные нарушения функции почек
- беременность и период лактации
- детский возраст до 12 лет
Лекарственные взаимодействия
Пациенты, принимающие лекарство, которое понижаеткислотность желудочного сока (антациды, антагонисты Н2-рецепторов, ингибиторыпротонового насоса) должны принимать лекарства не раньше, чем через 2 часапосле приема Дермазола®.
Параллельный прием изониазида или индукторов ферментовпечени, таких как рифампицин, понижает уровень кетоконазола в крови. Такиелекарства не следует принимать во время лечения Дермазолом®.
Поскольку кетоконазол подавляет действие Р450 ферментовпечени, особенно ферментов группы CYP 3А, он может уменьшить выведениеодновременно назначенных лекарств, метаболизм которых зависит от такихферментов. Повышенные уровни таких лекарств могут быть связаны с усилениеми/или удлинением их терапевтического действия, включая возможность развитияпобочных эффектов.
Известны такие примеры клинически значимых взаимодействий:
- терфенадин, астемизол, цисаприд, мидазолам и триазолам дляперорального применения.
Повышенный уровень терфенадина, астемизола или цисапридаможет продлить интервал QT в электрокардиограмме (ЭКГ). Возможна желудочковаятахикардия типа “трепетание-мерцание”. Такое взаимодействие может такженаблюдаться с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, такими как ловастатин. Этолекарство нельзя принимать вместе с кетоконазолом. Если мидазолам назначенвнутривенно, необходимо специальные предохранительные меры, так как егоседативное действие может продлеваться.
- циклоспорин, антикоагулянты, метилпреднизолон, бисульфан итакролимус. Дозы этих лекарств должны обязательно уменьшаться.
Были известны отдельные случаи реакции на алкоголь, похожиена реакцию на дисульфирам (покраснение, высыпание, периферический отек, тошнотаи головная боль), которые полностью проходили на протяжении нескольких часов.
Особые указания
Всасывание кетоконазола не зависит от приема пищи.
Пациенты, которые лечатся кетоконазолом, должны знатьсимптомы заболевания печени, такие как повышенная утомляемость с лихорадкой,темная окраска мочи, осветленный стул, зуд кожи или желтуха. Пациентов следуетпредупредить про необходимость прекратить прием лекарств и обратиться к врачу.Факторы, которые повышают риск гепатита: женщины старше 50 лет, длительноелечение с одновременным применением лекарств, с возможным гепатотоксическимдействием. Если лечение длится дольше 2 недель, необходимо сделать анализыфункции печени (перед лечением, через 2 недели и потом – каждый месяц).Незначительное временное повышение уровня трансаминаз печени или щелочнойфосфатазы, которое не сопровождается клиническими симптомами, и обычно нетребует прекращения лечения. Но за такими пациентами следует наблюдать. Еслиуровни ферментов печени повышаются больше чем в 3 раза по сравнению снормальными, терапию следует прекратить.
Кетоконазол уменьшает реакцию кортизола на стимуляциюадренокортикотропного гормона (АКТГ). Поэтому, необходимо следить за функциейнадпочечников пациентов, которые страдают недостаточностью их функции или укоторых функция надпочечников не изменена, а также, пациентов, которыедлительное время находятся в условиях стресса (большие операции, интенсивнаятерапия и т. п.).
Лечения кетоконазолом следует избегать пациентам, страдающимпорфирией.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Кетоконазол не влияет на способность управлять автомобилем ииспользовать другие технические средства, но у некоторых пациентов он
может вызвать головокружение. Поэтому пациенты, которыеощущают головокружение после приема этого лекарства, не должны управлятьавтомобилем и заниматься работой, которая требует высокой концентрации вниманияи быстрых психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы - тошнота, рвота, головокружение и головная боль.
Лечение: достаточно уменьшить дозу, а в большинстве тяжелыхслучаев, связанных с ощущением покалывания и спазмами, следует немедленнопрекратить прием Дермазола®. Необходимо вызвать рвоту, сделать промываниежелудка и принять активированный уголь. Необходимо постоянное наблюдение исимптоматическое лечение. Специфического антидота нет.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную безъячейковую упаковку.По 1 контурной безъячейковой упаковкевместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русскомязыках в картонную пачку. По 3 картонные пачки помещают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температурене выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
По истечении срока годности не применять.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
