Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Калчек
Торговое название
Калчек
Международное непатентованное название
Амлодипин
Лекарственная форма
Таблетки по 5 мг, 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - амлодипина бесилат 5 мг, 10 мг,
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кальция фосфат безводный, кремния диоксидбезводный (аэросил), натрия крахмала гликолат, магния стеарат, тальк очищенный.
Описание
Круглые таблетки с плоскойповерхностью, белого цвета, с фаской и риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные.
Дигидропиридиновые производные.
Код АТС С08СА01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошоабсорбируется, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 часовпосле приема. Абсолютная биодоступность составляет 64 - 80%. Объемраспределения равен примерно 21 л/кг. Связь с белками плазмы составляетпримерно 97,5%. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина, проникает черезгематоэнцефалический барьер.
Биотрансформация/выведение
Период полувыведения (Т1/2) из плазмы составляет около 35 -50 часов, что соответствует назначению препарата один раз в сутки. У пациентовс печеночной недостаточностью и тяжелой ХСН Т1/2 увеличивается до 56 - 60часов. Общий клиренс - 0,43 л/ч/кг.
Стабильная равновесная концентрация в плазме достигаетсячерез 7-8дней постоянного приема амлодипина, он метаболизируется в печени собразованием неактивных метаболитов; 10% исходного препарата и 60% метаболитоввыводится с мочой. Выведение с грудным молоком неизвестно. В ходе гемодиализане выводится.
Применение у больных почечной недостаточностью
Т1/2 из плазмы у больных с почечной недостаточностьюувеличивается до 60 часов. Изменение концентрации амлодипина в плазме некоррелирует со степенью нарушения функции почек.
Применение у пожилых людей
У пожилых время, необходимое для достижения максимальнойконцентрации амлодипина в плазме крови, и ее величина практически не отличаютсяот таковых у более молодых людей.
У лиц пожилого возраста, страдающих хронической сердечнойнедостаточностью (ХСН), отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, чтоприводит к увеличению площади под кривой концентрация-время и Т1/2 до 65 часов.
Фармакодинамика
Калчек обладает антигипертензивным, антиангинальным,спазмолитическим и сосудорасширяющим действием. Активное вещество калчека - амлодипин- производное дигидропиридина. Блокирует поступление ионов кальция черезклеточные мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Механизмгипотензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкуюмускулатуру сосудов. Антиангинальный эффект препарата обусловлен егоспособностью расширять периферические артериолы, что приводит к снижению общегопериферического сосудистого сопротивления. Уменьшение нагрузки на сердцеприводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Калчек обладаетантиатеросклеротической, антитромботической активностью, повышает скоростьклубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.
Показания к применению
- артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в сочетании с другими
гипотензивнымисредствами)
- стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия
Принцметала)
- стенокардия, резистентная к терапии нитратами или бета-адреноблока-
торами
Способ применения и дозы
Внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым объемом воды(100 мл).
При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальнаядоза составляет 5 мг.
При необходимости суточная доза может быть увеличена до 10мг в сутки. Максимальная суточная доза - 10 мг.
Применение у пожилых людей
Рекомендуется начинать лечение с 2,5 мг.
Применение у больных с нарушенной функцией печени. Несмотряна то, что Т1/2 Калчека, как и всех блокаторов «медленных» кальциевых каналов(БМКК), увеличивается у больных с данной патологией, каких-либо измененийдозировки препарата у больных с нарушенной функцией печени обычно не требуется(см. раздел Особые указания).
Применение при почечной недостаточности. Рекомендуетсяприменять в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительноеувеличение Т1/2.
Изменение режима дозирования Калчека при одновременномприменении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов ангиотензин-превращающегофермента (АПФ) не требуется.
Курс лечения устанавливается лечащим врачом.
Побочные действия
- периферические отеки (лодыжек и стоп), сердцебиение,чрезмерное
снижение АД,нарушения ритма сердца (включая брадикардию,
желудочковуютахикардию и мерцание предсердий), боли в грудной клетке
- мигрень, развитие или усугубление сердечнойнедостаточности,
ортостатическая гипотензия, васкулит, инфаркт миокарда,
- артралгии, миалгии, артроз, миастения
- судороги мышц, боль в спине
- ощущение жара и \"приливов\" к лицу, повышеннаяутомляемость,
головокружение,головная боль, сонливость, недомогание, обморок,
повышенноепотоотделение, \"холодный\" пот, озноб
- гипестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор,бессонница,
лабильностьнастроения, необычные сновидения, нервозность, депрессия,
тревога, судороги,апатия, ажитация, атаксия, амнезия
- сухость во рту, повышение аппетита, извращение вкуса,жажда, тошнота,
рвота, запор,метеоризм, диспепсия, диарея, анорексия, гиперплазия десен,
боль в брюшнойполости
- гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая),повышение
активности\"печеночных\" трансаминаз
- гастрит, панкреатит, гепатит
- тромбоцитопеническая пурпура, носовое кровотечение
- лейкопения, тромбоцитопения
- гипергликемия
- одышка, ринит, кашель
- учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание,никтурия,
дизурия, полиурия
- импотенция
- кожный зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, мультиформная
эритема
- алопеция, \"звон\" в ушах, гинекомастия,увеличение/снижение массы тела
- нарушения зрения, диплопия, нарушение аккомодации,ксерофтальмия,
конъюктивит, боль вглазах
- дерматит, паросмия, ксеродермия, нарушение пигментациикожи
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата ипроизводным
дигидропиридина
- артериальная гипотензия (менее 90 ммрт ст), шок
- острый период инфаркта миокарда
- беременность, период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Можно ожидать, что ингибиторы микросомального окислениябудут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск побочныхэффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшать.
При одновременном применении калчека с циметидиномфармакокинетика амлодипина не меняется.
Одновременный однократный прием 240 мл грейпфрутового сока и10 мг калчека внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетикиамлодипина.
В отличие от других БМКК (блокаторы медленных кальциевых каналов)клинически значимого взаимодействия препарата калчек не было обнаружено присовместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами(НПВП), особенно индометацином.
Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действияБМКК при совместном применении с тиазидными и \"петлевыми\"диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами;а также повышение их гипотензивного действия при совместном применении сальфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.
При совместном применении БМКК с препаратами лития возможно усилениепроявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум вушах).
Калчек не влияет на степень связывания с белками плазмыкрови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.
Алюминий/Магний содержащие антациды: их однократный прием неоказывает существенного влияния на фармакокинетику калчека.
Однократный прием силденафила 100 мг у больных эссенциальнойгипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики калчека.
Повторное применение калчека в дозе 10 мг и аторвастатина вдозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателейфармакокинетики аторвастатина.
При одновременном применении калчека с дигоксиномсывороточные уровни и почечный клиренс дигоксина не изменяются.
Калчек не влияет на изменения протромбинового времени,вызванные варфарином.
Калчек не вызывает значительных изменений фармакокинетикициклоспорина.
Особые указания
При лечении артериальной гипертензии калчек можетприменяться в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа- ибета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированногодействия, сублингвальным нитроглицерином, НПВП, антибиотиками ипероральными гипогликемическими средствами.
Для лечения стенокардии калчек можно назначать как средствомонотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, в том числеу больных, рефрактерных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами вадекватных дозах.
Калчек не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния наобмен веществ и липиды плазмы крови и может применяться при лечении больныхбронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Пациентам с малой массойтела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функциипечени может потребоваться меньшая дозировка.
Во время лечения необходим контроль массы тела и наблюдениеу стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазиидесен).
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В начале лечения возможны головокружение и сонливость,поэтому необходимо соблюдать осторожность во время работы водителямтранспортных средств и людям, профессия которых связана с повышеннойконцентрацией внимания.
Передозировка
Симптомы: артериальная гипотензия, тахикардия, чрезмернаяпериферическая вазодилатация.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержаниефункции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца илегких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующейкрови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов - применениесосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению),для устранения блокады кальциевых каналов - внутривенное введение глюконатакальция. Гемодиализ неэффективен.
Форма выпуска иупаковка
По 10 таблеток вконтурной ячейковой упаковке.
По 3 упаковки вместе с инструкцией по медицинскомуприменению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать по истечении срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту