Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
КВЕНТИАКС®
Торговое название
Квентиакс®
Международное непатентованное название
Кветиапин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг,100 мг, 200 мг и 300 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество -
Кветиапинa гемифумарата
(эквивалентно кветиапину)
28.78
(25.00)
115.13
(100.00)
230.26
(200.00)
345.39
(300.00)
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат,кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натриякрахмала гликолят (тип А), магния стеарат,
состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е171),макрогол 4000, железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172).
Описание
Круглые таблетки, покрытыепленочной оболочкой бледно-красного цвета с фаской (для дозировки 25 мг).
Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желто-коричневогоцвета (для дозировки 100 мг).
Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белогоцвета (для дозировки 200 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета капсуловиднойформы (для дозировки 300 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Психотропные препараты. Нейролептики. Дибензодиазепиныи их производные.
Код АТС N05AH04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция – высокая, прием пищи не влияет набиодоступность. Связь с белками плазмы крови - 83%. Фармакокинетика кветиапина имеетлинейный характер и не различается у мужчин и женщин.
Активно метаболизируется в печени собразованием фармакологически неактивных метаболитов под воздействием фермента CYP3А4цитохрома Р450. Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабымингибирующим действием на ферменты цитохрома CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 иCYP3A4, но только в концентрациях, в 10-50 раз превышающих те, которыевозникают при обычно используемой дозе - 300-450 мг/сут. Период полувыведения(Т1/2) составляет приблизительно 7 часов.
Выводится почками примерно 73% и через кишечник - 21%. Менее 5%кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменном виде. Среднийклиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем у пациентов ввозрасте от 18 до 65 лет. Средний клиренс кветиапина плазмы у пациентов стяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин/1,73 м3)снижен примерно на 25% и у пациентов с поражением печени (стабилизированныйалкогольный цирроз).
Фармакодинамика
Квентиакс® является атипичнымантипсихотическим препаратом, который проявляет высокое сродство к рецепторамсеротонина (5НТ2), чем к рецепторам дофамина D1 и D2 головного мозга. Обладаетвысоким сродством к гистаминовым и aльфа 2-адренорецепторам. Не обладаетвысоким сродством к гистаминовым и альфа 1- адренорецепторам и менее активен поотношению к альфа 2-адренорецепторам. Не обнаружено заметного сродствакветиапина к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам. Встандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность.
Клиническая эффективность
Не выявлено различий между применением Квентиакса®(в дозе 75-750 мг/сут) и плацебо по частоте возникновения случаевэкстрапирамидной симптоматики и по сопутствующему использованиюантихолинергических препаратов. Не вызывает длительного повышения концентрациипролактина в плазме крови.
Квентиакс® длительно поддерживает клиническоеулучшение у тех пациентов, у которых положительный эффект развивался в самомначале лечения.
Длительность воздействия Квентиакса® нарецепторы 5НТ2 - серотониновыми и D2 – дофаминовыми рецепторами составляетменее 12 часов после приема препарата.
Показания к применению
- острые и хронические психозы, включаяшизофрению
- маниакальные эпизоды при биполярномрасстройстве
Способ применения и дозы
Взрослым рекомендуется применять внутрь, 2раза в сутки независимо от приема пищи.
Лечение острых и хронических психозов, включаяшизофрению
Суточная доза в первые 4 дня составляет: 1-й день- 50 мг; 2-й день – 200 мг; 3-й день – 200 мг и 4-й день – 300 мг, разделенныхна 2 приема. Начиная с четвертого днясуточная доза рекомендована: 300 мг. В зависимости от клинического эффекта ипереносимости препарата его доза может индивидуально варьировать от 150 мг/сутдо 750 мг/сут. Максимальная суточная доза при лечении шизофрении – 750 мг.
Лечение маниакальных эпизодов при биполярномрасстройстве
Квентиакс® рекомендуется в качествемонотерапии или в качестве адьювантной терапии для стабилизации эмоциональногофона.
Суточная доза в первые 4 дня составляет: 1-йдень – 100 мг; 2-й день - 200мг; 3-йдень – 300 мг и 4-й день – 400 мг, разделенных на 2 приема. Увеличение суточнойдозы в дальнейшем возможно по 200 мг в сутки и к 6-ому дню терапии составляет800 мг. В зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата егодоза может индивидуально варьировать от 200 мг/сут до 800 мг/сут. Как правило,эффективная доза составляет от 400 до 800 мг/сут. Максимальная суточная доза поданному показанию – 800 мг.
Пожилой возраст
Плазменный клиренс Квентиакса® у лиц пожилоговозраста снижен на 30-50%, назначать препарат следует с осторожностью, особеннов начале терапии. Стартовая доза – 25 мг/сут, с последующим ежедневным увеличениемна 25-50 мг до достижения эффективной дозы.
Почечная и печеночная недостаточность
У пациентов с почечной и печеночнойнедостаточностью рекомендуется начинать терапию с 25 мг/сут. В дальнейшемрекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.
Побочные действия
Очень часто
- головокружение, сонливость, головная боль
Часто
- сухость во рту, запор, диарея, диспепсия
- периферические отеки, астения
- синкопальные состояния
- повышение массы тела (преимущественно впервые недели лечения)
- лейкопения
- тахикардия, ортостатическая артериальнаягипотензия,удлинение интервала
QТ наЭКГ
- повышение уровня сывороточных трансаминаз(АСТ или АЛТ)
Нечасто
- тревожность, возбуждение, бессонница,акатизия, тремор, судороги,
депрессия,парестезии
- кожная сыпь
- реакции повышенной чувствительности
- ринит, фарингит
- эозинофилия
- повышение сывороточного уровня ГГТ исодержания триглицеридов (не
натощак),гиперхолестеринемия; снижение уровня гормонов щитовидной
железы:общий Т4 и свободный Т4 (в первые 4 недели), а так же – общего
Т3 иреверсивного Т3 (только при приеме высоких доз Квентиакса)
Редко
- желтуха, тошнота, рвота, боль в животе
- приапизм (болезненная эрекция)
- боль в пояснице, боль в грудной клетке,субфебрилитет, миалгия
- сухость кожи
- ослабление зрения
- нейролептический злокачественный синдром(гипертермия, нарушение
сознания,мышечная ригидность, вегето - сосудистые нарушения,
увеличениеконцентрации креатинфосфокиназы)
Очень редко
- нейтропения
- гипергликемия, ухудшение течения сахарногодиабета
- поздняя дискинезия
- гепатит
- ангионевротический отек, синдромСтивенса-Джонсона
Противопоказания
- гиперчувствительность к кветиапину и другимкомпонентам препарата
- совместное применение с ингибиторамицитохрома Р450, такими как
противогрибковые препараты группы азолов, эритромицин,
кларитромицин и нефазодон, а также ингибиторы протеаз
- период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Квентиакс® не вызывает индукцию ферментныхсистем печени, вовлеченных в метаболизм антипирина и лития.
Одновременное назначение Квентиакса® спрепаратами, потенциально ингибирующими печеночные ферменты, такие как карбамазепинили фенитоин, а так же с барбитуратами, рифампицином, возможно снижениеплазменных концентрации Квентиакса®, что может потребовать увеличения дозыКвентиакса, в зависимости от клинического эффекта. Это так же необходимоучитывать при отмене фенитоина или карбамазепина, или другого индуктораферментной системы печени или замене на препарат, неиндуцирующий микросомальныеферменты печени (например, вальпроат натрия). Основной фермент, отвечающий заметаболизм Квентиакса® цитохромом Р450, является СYP3А4. Фармакокинетика Квентиакса®не изменяется при одновременном применении как цимитидина (ингибитор Р450) илифлуоксетина (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6), антидепрессанта имипрамина (ингибиторСYP2D6).
Рекомендуется соблюдать осторожность приодновременном применении Квентиакса® и с препаратами ингибирующими CYP3А4 (противогрибковые средства группыазолов и макролидные антибиотики), т.к. плазменные концентрации Квентиакса®могут повышаться. Поэтому следует применять более низкие дозы Квентиакса®.Особое внимание должно быть уделено пожилым и ослабленным пациентам.
Фармакокинетика Квентиакса® существенно неизменялась при одновременном введении с антипсихотическими средствами - рисперидономили галоперидоном. Однако, одновременный прием Квентиакса® с тиоридазиномприводил к повышению клиренса Квентиакса®. Лекарственные средства, угнетающиецентральную нервную систему (ЦНС), и этанол повышают риск развития побочныхэффектов Квентиакса®.
Особые указания
При резкой отмене высоких дозантипсихотических препаратов могут наблюдаться следующие острые реакции («синдромотмены») – тошнота, рвота, редко бессонница. Сообщалось о случаях обостренияпсихотических симптомов и появлении непроизвольных двигательных расстройств(акатизия, дистония, дискинезия). В связи с чем, отмену препарата рекомендуетсяпроводить постепенно.
При одновременном назначении Квентиакса® с препаратами,удлиняющими интервал QT, необходимособлюдать осторожность, особенно у лиц пожилого возраста и при застойнойсердечной недостаточности, при гипокалиемии и гипомагнезиемии.
Учитывая, что Квентиакс® влияет на центральнуюнервную систему, препарат должен быть использован с осторожностью в комбинациис другими препаратами, обладающими угнетающим действием на центральную нервнуюсистему. Рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя.
При появлении симптомов поздней дискинезииследует уменьшить дозу или прекратить использование Квентиакса®.
Судорожные припадки
В контролируемых клинических исследованиях небыло установлено различий по частоте возникновения судорог между Квентиаксом® иплацебо. Однако, так же как и при терапии другими антипсихотическими средствамирекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличиемсудорожных приступов в анамнезе.
Злокачественный нейролептический синдром
Злокачественный нейролептический синдром можетбыть связан с проводимым антипсихотическим лечением. Клинические проявлениясиндрома включают в себя: гипертермию, измененный ментальный статус, мышечнуюригидность, нестабильность вегетативной нервной системы, увеличение уровнякреатинфосфокиназы. При развитии этого синдрома Квентиакс® должен быть отменени проведено соответствующее лечение.
Препарат следует назначать с осторожностью
- пациентам с кардиоваскулярными ицереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими картериальной гипотензии
- прирожденном увеличении интервала QT наэлектрокардиограмме (ЭКГ) или при наличии условий, потенциально способныхвызвать увеличение интервала QT (одновременное назначение препаратов,удлиняющих интервал QT, застойная сердечная недостаточность, гипокалиемия,гипомагнезиемия)
- при пожилом возрасте
- при печеночной недостаточности
- при эпилепсии
- при наличии судорожных припадков в анамнезе
- при беременности
Беременность и период лактации
Безопасность и эффективность Квентиакса® убеременных не установлены. Поэтому во время беременности Квентиакса® можноприменять только, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.
Особенности влияния лекарственного средства наспособность управлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами
Следует соблюдать осторожность лицам, управляющимавтотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими быстротыпсихомоторных и двигательных реакций.
Передозировка
Симптомы: чрезмерная седация, сонливость,тахикардия, снижение артериального давления.
Лечение: симптоматическое, мероприятия,направленные на поддержание функции дыхания, сердечно-сосудистой системы,адекватная оксигенация и вентиляция легких. Специфических антидотов нет.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг,100 мг, 200 мг и 300 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.3, 6 или 9 контурной ячейковой упаковки в картонной пачке вместе с инструкциейпо применению.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности,указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
