Инструкция по медицинскому применению
лекарственного препарата
Тромбопол Neo
Торговое наименование
Тромбопол Neo
Международное непатентованное название
Ацетилсалициловая кислота
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 75 мг
Состав
1 таблетка содержит
активные вещества - ацетилсалициловая кислота 75 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза порошкообразная, крахмал кукурузный, натрия крахмала гликолят;
оболочка: триэтилцитрат, гипромеллоза, Acryl-Eze White: кополимер С кислоты метакриловой, тальк, титана диоксид (E 171), натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, натрия гидрокарбонат.
Описание
Таблетки в форме сердца, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Кровь и органы кроветворения. Антитромботические препараты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов, исключающие гепарин. Ацетилсалициловая кислота.
Код АТХ B01AC06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание ацетилсалициловой кислоты (ACK) из таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, отличается от всасывания обычных лекарственных форм. Всасывание начинается через 3-6 часов после приема препарата, что свидетельствует о том, что оболочка эффективно блокирует распад препарата в желудке. Максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через 6 часов после приема и составляет в среднем 6,72 мкг/мл для таблеток по 75 мг. Наличие пищи в желудочно-кишечном тракте замедляет всасывание препарата, но не уменьшает биологическую доступность АСК.
АСК всасывается из желудочно-кишечного тракта на 80-100%. АСК быстро и в значительной степени распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Относительный объем распределения составляет приблизительно 0,15-0,2 л/кг и увеличивается с повышением концентрации препарата в сыворотке крови. Около 33% препарата связывается с белками крови, если концентрация составляет 120 мкг/мл. Степень связывания с белками зависит от концентрации альбумина; у здоровых лиц она снижается со снижением его концентрации. При почечной недостаточности, в период беременности и у новорожденных детей связывание АСК с белками плазмы снижается вследствие гипоальбуминемии и вытеснения препарата из связи с белком эндогенными факторами.
АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Этот процесс происходит под влиянием эстеразы, главным образом в печени, а также в сыворотке крови, эритроцитах и синовиальной жидкости. Салицилаты конъюгируют в основном с глицином до салициловой кислоты и с глюкуроновой кислотой до фенольно-салицилового и фенольно-ацилового глюкуронида; лишь небольшая часть гидроксилируется до гентизиновой кислоты, 2,3-дигидроксибензойной кислоты и 2,3,5- тригидроксибензойной кислоты. У женщин процесс гидроксилирования происходит медленнее (активность эстеразы в сыворотке крови ниже).
Период полувыведения в фазе элиминации АСК в плазме составляет приблизительно 2-3 часа. В отличие от других салицилатов, негидролизованная АСК кислота не накапливается в сыворотке крови после повторного применения. Только приблизительно 1% пероральной дозы АСК выводится с мочой в негидролизованном виде, остальная часть выводится в виде салицилатов и их метаболитов. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100% одноразовой дозы препарата выводится с мочой в течение 24-72 часов.
Фармакодинамика
Ацетилсалициловая кислота является необратимым ингибитором циклооксигеназы, фермента, катализирующего синтез простагландинов из арахидоновой кислоты. Этот механизм отвечает за противовоспалительное, жаропонижающее и обезболивающее действие.
Самым важным действием АСК в дозе 75 мг является ингибирование синтеза тромбоксана А2, вещества, усиливающего агрегацию тромбоцитов и сокращающего сосуды. Ингибирование циклооксигеназы тромбоцитов приводит к снижению их способности к агрегации.
Агрегация тромбоцитов является основным процессом, от которого зависит постепенное сужение коронарных сосудов в процессе развития ишемической болезни сердца. Оседание агрегированных тромбоцитов на склеротически измененном участке сосуда приводит к образованию тромбов, постепенно ухудшающих перфузию сердечной мышцы вплоть до инфаркта миокарда.
Результаты многочисленных контролируемых исследований показывают, что оптимальное ингибирование циклооксигеназы тромбоцитов по отношению к циклооксигеназе стенок сосудов можно получить при применении низких доз АСК, т. е. от 40 мг до 150 мг в сутки. Предполагается, что небольшие дозы АСК в таблетках, покрытых оболочкой, которая предотвращает высвобождение действующего вещества в желудке, создают в портальном кровообращении концентрации, достаточные для ингибирования циклооксигеназы тромбоцитов, тогда как в периферическом кровообращении низкие дозы предохраняют от слишком сильного ингибирования синтеза простациклина в стенках сосудов и побочных действий. Таким образом, низкие дозы АСК могут действовать эффективнее высоких, вызывая в то же время меньше побочных действий.
Показания к применению
- острый инфаркт миокарда
- вторичная профилактика инфаркта миокарда
- профилактика сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с ишемической болезнью сердца (стенокардией)
- нестабильная стенокардия (за исключением острой фазы)
- профилактика окклюзии трансплантата после аортокоронарного шунтирования (АКШ)
- коронарная ангиопластика (за исключением острой фазы)
- вторичная профилактика транзиторной ишемической атаки (ТИА) и ишемических инфарктов мозга (ИИМ), при исключении интрацеребральных кровоизлияний
Решение о начале лечения ацетилсалициловой кислотой и применяемых дозах должен принимать врач.
Способ применения и дозы
Для приема внутрь.
Таблетки покрыты кишечнорастворимой оболочкой и не распадаются в желудке, в результате чего уменьшается раздражающее действие АСК на слизистую оболочку желудка.
Таблетки следует принимать после еды, проглатывать их целиком, запивая достаточным количеством жидкости (½ стакана воды).
Острый инфаркт миокарда
Рекомендуемая нагрузочная доза составляет 150-450 мг. Нагрузочная доза применяется как можно скорее после появления симптомов.
Примечание: при остром инфаркте миокарда или подозрении на острый инфаркт миокарда таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, можно применять, если нет ацетилсалициловой кислоты в таблетках без оболочки.
В таком случае таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, следует очень тщательно разжевать, чтобы обеспечить быстрое всасывание.
Вторичная профилактика инфаркта миокарда
Рекомендуемая доза составляет 75-150 мг один раз в сутки.
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов, с ишемической болезнью сердца (стенокардией)
Рекомендуемая доза составляет 75-150 мг один раз в сутки.
Нестабильная стенокардия (за исключением острой фазы)
Рекомендуемая доза составляет 75-150 мг один раз в сутки.
Профилактика окклюзии трансплантата после аортокоронарного шунтирования (АКШ)
Рекомендуемая доза составляет 75-150 мг один раз в сутки.
Коронарная ангиопластика (за исключением острой фазы)
Рекомендуемая доза составляет 75-150 мг один раз в сутки.
Вторичная профилактика транзиторной ишемической атаки (ТИА) и ишемических инфарктов мозга (ИИМ), при исключении интрацеребральных кровоизлияний
Рекомендуемая доза составляет 75-300 мг один раз в сутки.
Применение у пациентов пожилого возраста
Ацетилсалициловая кислота следует использовать с осторожностью у пожилых пациентов, которые более склонны к развитию побочного действия. При отсутствии тяжелой почечной или печеночной недостаточности препарат применяется в тех же дозах, что и у взрослых. Рекомендуется периодически контролировать безопасность лечения у данной категории пациентов.
Применение в педиатрии
Ацетилсалициловую кислоту не следует назначать детям и подросткам моложе 16 лет, за исключением случаев, когда польза превышает ожидаемый риск (смотри раздел «Особые указания»).
Побочные действия
Часто (от ≥1/100 до ˂1/10)
- симптомы диспепсии (изжога, тошнота, рвота), боль в животе
Редко (от ≥1/10 000 до ˂1/1 000)
- серьезные кровотечения: кровотечение из желудочно-кишечного тракта, мозговое кровотечение (особенно у пациентов с неконтролируемой гипертензией и (или) при одновременном применении гемостатических препаратов), которые в единичных случаях потенциально могут угрожать жизни.
Кровотечение может привести к острой или хронической анемии в результате кровотечения и (или) анемии из-за недостатка железа (например, в результате скрытых микрокровотечений) с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями, такими как слабость, бледность, гипоперфузия
- воспаление желудка и кишечника, язвенная болезнь желудка и (или) двенадцатиперстной кишки, очень редко приводящие к кровотечению и прободению, характеризующиеся соответствующими клиническими симптомами и результатами лабораторных анализов
- преходящие нарушения функции печени с увеличением активности аминотрансфераз
Очень редко (˂1/10 000)
- тяжелые аллергические реакции, включая анафилактический шок
- гипогликемия
- нарушения функции почек
C неизвестной частотой (на основании доступных данных, частота не может быть определена)
- повышенный риск кровотечения, увеличение продолжительности кровотечения
- периоперационное кровотечение, гематомы, кровотечение из носа, кровотечение из мочеполовых путей, кровотечение из десен
- аллергические реакции, включая астму, кожные реакции, сыпь, крапивницу, отек, зуд, нарушения работы сердца и дыхательной системы
- головокружение и шум в ушах обычно являющиеся симптомами передозировки
Сообщение о случаях неблагоприятных побочных реакций
После выпуска лекарственного препарата в обращение необходимо сообщать о случаях подозреваемых побочных действий. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск лекарственного препарата. Медицинский персонал должен сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или к какому-либо вспомогательному веществу препарата
- геморрагический диатез
- язвенная болезнь желудка и (или) двенадцатиперстной кишки, в фазе обострения
- тяжелая почечная недостаточность
- тяжелая печеночная недостаточность
- тяжелая сердечная недостаточность
- приступы так называемой аспириновой астмы в анамнезе, вызванные применением салицилатов или других веществ с подобным действием, в частности нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП)
- одновременно с метотрексатом, принимаемым в дозах 15 мг в неделю или более
- дозы более 100 мг в сутки в III триместре беременности
- подагра
- недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
- дети и подростки в возрасте до 16 лет из-за риска развития синдрома Рейе, редко встречающегося заболевания, вызывающего повреждение печени и мозга
Лекарственные взаимодействия
Частота возникновения взаимодействия ацетилсалициловой кислоты (ACK), применяемой в малых дозах, точно не установлена. Большинство описанных до настоящего времени случаев взаимодействия относится к применению АСК в общепринятых дозах, т. е., от 1 г до 3 г в сутки.
Препараты, применение которых одновременно с АСК противопоказано:
- метотрексат в дозах 15 мг в неделю или более
Усиление токсического действия метотрексата на костный мозг (сниженный почечный клиренс метотрексата при применении одновременно с противовоспалительными препаратами, в том числе АСК, и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками сыворотки крови).
Взаимодействия, требующие соблюдения повышенной осторожности:
- метотрексат в дозах менее 15 мг в неделю
Увеличение токсического действия метотрексата на костный мозг (сниженный почечный клиренс метотрексата при применении одновременно с противовоспалительными препаратами, в том числе АСК, и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками сыворотки крови.
- ибупрофен
Ибупрофен может ослаблять влияние малых доз АСК на агрегацию тромбоцитов в случае одновременного применения обоих препаратов. Однако принимая во внимание ограниченность указанных данных и сомнения, связанные с экстраполяцией данных, полученных ex vivo, на клинические условия, невозможно однозначно сформулировать выводы, касающиеся регулярного применения ибупрофена, а в случае спорадического применения ибупрофена клинические последствия взаимодействия маловероятны.
- антикоагулянты, например, производные кумарина, гепарин
Применение АСК одновременно с антикоагулянтами может вызывать усиление антикоагулянтного действия и повышение риска увеличения продолжительности кровотечений вследствие вытеснения антикоагулянтов из связи с белками сыворотки крови и антиагрегантных свойств АСК.
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина
Применение АСК одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта из-за синергетического эффекта.
- другие НПВП, в том числе салицилаты в высоких дозах (3 г и более в сутки)
При одновременном применении НПВП и АСК увеличивается риск возникновения повреждений слизистой оболочки желудка и (или) двенадцатиперстной кишки и кровотечений из желудочно-кишечного тракта, а также повреждения почек вследствие синергического действия этих лекарственных препаратов.
- препараты, увеличивающие выведение мочевой кислоты с мочой, например, бензбромарон, пробенецид
Применение АСК одновременно с препаратами, увеличивающими выведение мочевой кислоты, вызывает ослабление действия противоподагрических препаратов (конкуренция в процессе выведения мочевой кислоты через почечные канальцы).
- дигоксин
Применение АСК одновременно с дигоксином приводит к увеличению концентрации дигоксина в сыворотке крови, вызванному уменьшением выведения дигоксина почками.
- противодиабетические препараты, например, инсулин, производные сульфонилмочевины
Вследствие гипогликемизирующих свойств, а также вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками сыворотки крови, АСК усиливает действие противодиабетических препаратов.
- тромболитические препараты или другие препараты, ингибирующие агрегацию тромбоцитов
Тромболитические препараты или другие препараты, ингибирующие агрегацию тромбоцитов, например, тиклопидин, применяемые одновременно с АСК, могут повысить риск увеличения продолжительности кровотечений.
- мочегонные препараты
Одновременное применение мочегонных препаратов и АСК в дозах 3 г и более в сутки ослабляет мочегонное действие вследствие задержки в организме натрия и воды в результате уменьшения клубочковой фильтрации, вызванного снижением синтеза простагландинов в почках. АСК может усиливать ототоксическое действие фуросемида.
- системные глюкокортикостероиды, за исключением гидрокортизона, применяемого в качестве заместительной терапии при болезни Аддисона
При одновременном применении с АСК увеличивается риск возникновения язвенной болезни желудка и (или) двенадцатиперстной кишки, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, а также снижения концентрации салицилатов в сыворотке крови во время терапии системными глюкокортикостероидами, повышается риск передозировки салицилатов после окончания применения глюкокортикостероидов.
- ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)
При одновременном применении с АСК в дозах 3 г и более в сутки, вызывают снижение гипотензивного действия в результате уменьшения клубочковой фильтрации, вызванного ингибированием синтеза простагландинов, оказывающих сосудорасширяющее действие на кровеносные сосуды.
- вальпроевая кислота
АСК повышает токсичность вальпроевой кислоты путем вытеснения ее из связи с белками сыворотки крови. Вальпроевая кислота усиливает антиагрегантное действие АСК вследствие синергического действия обоих препаратов.
- циклоспорин, такролимус
Одновременное применение НПВП с циклоспорином или такролимусом может привести к увеличению почечной токсичности этих веществ. Рекомендован контроль функции почек.
- aцетазоламид
АСК может значительно повышать концентрацию, а также токсичность ацетазоламида.
- алкоголь
Алкоголь может увеличить риск возникновения нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта, т. е., язв слизистой оболочки или кровотечений.
Особые указания
Ацетилсалициловую кислоту следует применять с осторожностью:
- в I и II триместре беременности
- в период грудного вскармливания
- в случае повышенной чувствительности к НПВП и противоревматическим препаратам или другим веществам, вызывающим аллергию
- при одновременном применении антикоагулянтов
- при одновременном применении ибупрофена, который может повлиять на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты
- у пациентов с нарушениями функции печени или почек
- у пациентов, имеющих в анамнезе язвенную болезнь или кровотечения из желудочно-кишечного тракта
У пациентов с повышенной чувствительностью к НПВП или другим веществам, вызывающим аллергию, АСК можно применять только после оценки соотношения риска и пользы.
АСК может вызывать спазм бронхов и приступы астмы или другие аллергические реакции. Факторы риска включают бронхиальную астму, хронические заболевания дыхательной системы, сезонный ринит с полипами слизистой оболочки носа. Это предупреждение относится также к пациентам, у которых наблюдаются аллергические реакции (например, кожные реакции, зуд, крапивница) на другие вещества.
У пациентов с повышенной склонностью к кровотечениям (гемофилия, недостаток витамина К), принимающих антикоагулянты (например, производные кумарина или гепарин, за исключением лечения гепарином в малых дозах), следует обдумать применение АСК, принимая во внимание соотношение риска и пользы.
Следует обдумать применение препарата у пациентов, имеющих в анамнезе язву желудка и (или) двенадцатиперстной кишки, поскольку может развиться язвенная болезнь и могут возникнуть кровотечения из желудочно-кишечного тракта.
АСК даже в низких дозах задерживает выведение мочевой кислоты. У пациентов со сниженным выведением мочевой кислоты препарат может спровоцировать приступ подагры.
АСК, вследствие ее антиагрегантного действия, может вызывать увеличение продолжительности кровотечения во время или после хирургических операций (включая малые операции, например удаление зуба). Не следует принимать препарат в течение 5 дней перед планируемой хирургической операцией, особенно офтальмологической и отологической.
Беременность и лактация
Ингибирование синтеза простагландинов может отрицательно сказаться на течение беременности и (или) развитии эмбриона или плода.
Данные эпидемиологических исследований показывают, что применение ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности увеличивает риск выкидыша, врожденных пороков сердца и пороков развития. Общий риск врожденных сердечно-сосудистых дефектов увеличивается с менее чем 1% до примерно 1,5%. Риск возрастает с увеличением дозы и длительности периода лечения.
АСК не должна применяться у женщин в I и II триместре беременности, кроме случаев, когда это абсолютно необходимо. В случае применения АСК женщинами, которые пытаются забеременеть или в I и II триместре беременности, следует применять самые низкие дозы в течение самого короткого времени.
Применение всех ингибиторов синтеза простагландинов в III триместре беременности может подвергать плод риску:
- токсического воздействия на дыхательную и сердечно-сосудистую системы (в том числе преждевременное закрытие артериального протока и легочной гипертензии);
- нарушения функции почек, которое может привести к почечной недостаточности и маловодию.
Применение всех ингибиторов синтеза простагландинов на поздних сроках беременности может подвергать мать и новорожденного риску:
- продолжительного кровотечения, а также антиагрегантного действия, которые могут проявиться даже при применении в малых дозах;
- ингибирования сократительной деятельности матки, которое приведет к запоздалым или затяжным родам.
Применение АСК в дозе 100 мг в сутки и выше противопоказано в III триместре беременности.
АСК в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Из-за риска развития синдрома Рейе у ребенка АСК не следует применять в период грудного вскармливания. В случае если женщина, кормящая грудью, принимает большие дозы АСК, это может вызвать нарушение функции тромбоцитов у ребенка.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы.
Передозировка
Симптомы: шум в ушах, гипервентиляция, лихорадка, тошнота, рвота, нарушения зрения, головная боль и головокружения, состояние спутанности сознания, нарушения кислотно-щелочного и электролитного балансов, гипогликемия, кожная сыпь.
В случае острой передозировки могут наблюдаться: делирий, дрожь, затрудненное дыхание (чувство удушья), чрезмерная потливость, возбуждение, кома.
Лечение: следует уменьшить всасывание препарата путем удаления содержимого желудка (если прошло не более часа с момента приема таблеток, следует вызвать рвоту или промыть желудок), ускорении выведения препарата, наблюдать за водно-электролитным балансом, включая приведение в норму температуры тела пациента и мониторинг дыхательной системы.
Форма выпуска и упаковка
По 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.
По 1, 2, 3 или 4 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона
Условия хранения
Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель/Упаковщик
Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» АО
Польша
Держатель регистрационного удостоверения
«Химфарм» АО, г. Шымкент, Казахстан
...
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
