Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Занидип-рекордати
Торговое название
Занидип-рекордати
Международное непатентованное название препарата
Лерканидипин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг и 20 мг
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество - лерканидипина гидрохлорид 10,0 мг или 20,0 мг
(эквивалентнолерканидипину 9,4 мг или 18,8 мг),
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлозамикрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), повидон К 30, магния стеарат,
состав оболочки: Opadry OY-SR-6497 (для дозировки 10 мг) и Opadry02F25077 (для дозировки 20 мг), гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е 171),макрогол 6000, железа оксид (Е 172).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета,круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне (длядозировки 10 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета,круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне (для дозировки 20 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов.
Дигидропиридиновые производные.
Код АТС С08СА13
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Cmaxв плазме крови достигается приблизительно через 1,5–3 ч. Степеньсвязывания с белками сыворотки крови — >98%. Вследствие интенсивногометаболизма при первичном прохождении через печень абсолютнаябиодоступность лерканидипина, принятого после еды, составляет около 10%. T1/2составляет 8–10 ч, а терапевтическое действие продолжаетсяна протяжении 24 ч вследствие высокой степени связыванияс липидной мембраной. При повторном применении кумуляцияне отмечена. Биодоступность лерканидипина после перорального применениязначительно повышается после приема пищи (в 4 раза), поэтому препаратпринимают натощак. При пероральном применении лерканидипина егоконцентрация в плазме крови непрямо пропорциональна принятой дозе(нелинейная кинетика). После приема 10; 20 и 40 мг Cmaxв плазме крови имели соотношение 1:3:8, а AUC, соответственно,1:4:18, что указывает на постепенное насыщение метаболизма при первомпрохождении. Таким образом, биодоступность лерканидипина увеличиваетсяс повышением дозы.
Фармакокинетика лерканидипина у лиц пожилого возрастаи у пациентов с дисфункцией почек или печени легкойи средней тяжести мало отличается от таковой в общей популяции.При тяжелой дисфункции почек или у пациентов, находящихсяна гемодиализе, концентрация препарата в плазме крови повышается(около 70%). При средней или тяжелой дисфункции печени системнаябиодоступность лерканидипина, вероятно, повышается, посколькуон метаболизируется главным образом в печени.
Фармакодинамика
Занидип-рекордати - селективный блокатор кальциевых каналовдигидропиридиновой группы, подавляющий трансмембранный ток кальцияв клетки сердца и гладких мышц. Механизм его гипотензивного действияобусловлен прямым релаксирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов,за счет чего снижается ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов). Занидип-рекордатиоказывает длительное антигипертензивное действие (несмотря на короткий T1/2из плазмы крови) за счет высокого коэффициента мембранного распределения.Не обладает отрицательным инотропным эффектом за счет высокойсосудистой селективности. Редко отмечают коллаптоидные реакциис рефлекторной тахикардией ввиду постепенного развития вазодилатации.
Показания к применению
- эссенциальная гипертензия мягкой и умеренной степенитяжести
Способ применения и дозы
По 10 мг 1 раз в день не менее чем за 15 минут до еды,предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Взависимости от индивидуального эффекта доза препарата может быть увеличена до20 мг. Терапевтическая доза подбирается постепенно, при необходимости увеличениедозы осуществляется через 2 недели после начала приема препарата.
Применение у пожилых пациентов
Корректировки дозы не требуется.
Применение у пациентов с нарушениями функции почек илипечени
При наличии почечной или печеночной недостаточности легкой илисредней тяжести, как правило, коррекции дозы не требуется, начальная доза – 10мг, затем следует с осторожностью увеличивать дозу до 20 мг в сутки.
Побочные действия
Нечасто
- головная боль, головокружение
- тахикардия, сердцебиение
- приливы, обмороки
- нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
- сыпь, гиперемия кожи
- нарушения костно-мышечной системы и со сторонысоединительной ткани
- периферические отеки
Редко
- сонливость
- расстройства нервной системы
- стенокардия, боль в груди
- тошнота, рвота, абдоминальные боли, диспепсия, диарея
- нарушения со стороны печени
- миалгии
- изменения со стороны почек и других отделовмочевыделительной системы
- полиурия
- астения, повышенная утомляемость
Очень редко
- гиперчувствительность
- психические расстройства
- нестабильная прогрессирующая стенокардия, в отдельныхслучаях —
вплотьдо развития инфаркта миокарда
- нарушение сознания
- артериальная гипотензия
- обратимое повышение активности печеночных трансаминаз всыворотке
крови
- нарушения кожи и подкожных тканей
- учащенное мочеиспускание
- изменения общего состояния
- гиперплазия десен
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата
- повышенная чувствительность к ингибиторам АПФ идигидропиридиновым
блокаторам кальциевыхканалов
- нарушение оттока из левого желудочка, включая стеноз устьяаорты
- некоррегируемая сердечная недостаточность
- нестабильная стенокардия
- первый месяц после перенесенного инфаркта миокарда
- тяжелая форма почечной недостаточности
- тяжелая форма печеночной недостаточности
- одновременный прием с циклоспоринами, ингибиторами CYP3A4и грейп
фрутовым соком
- наследственный синдром непереносимости галактозы, синдром
мальабсорбции
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- беременность и период лактации
- женщины детородного возраста, не пользующиеся надежнойконтрацепцией
Лекарственные взаимодействия
Занидип-рекордати метаболизируется под влиянием фермента CYP3A4, и потому ингибиторы и индукторы этого фермента, которые применяютсяодновременно из лерканидипином, могут влиять на процесс его метаболизмаи элиминации. Следует избегать одновременного применения препарата Занидип-рекордатис ингибиторами CYP 3A4 (например с кетоконазолом, итраконазолом,ритонавиром, эритромицином или тролеандомицином). Одновременное применениекетоконазола и Занидип-рекордати приводит к значительному повышениюконцентрации последнего в плазме крови.
Сочетанное применение Занидип-рекордати с циклоспориномприводит к повышению концентрации обоих препаратов в плазме крови,поэтому лерканидипин и циклоспорин не следует применять одновременно.Метаболизм Занидип-рекордати, как и других дигидропиридинов, замедляетсяпри сочетанном приеме с соком грейпфрута, который приводитк повышению его системной биодоступности и гипотензивного действия, поэтомузапивать Занидип-рекордати грейпфрутовым соком не следует. Необходимаосторожность при сочетании Занидип-рекордати с другими субстратамиCYP 3А4, такими как терфенадин, астемизол, амиодарон, квинидин.
Одновременное применение мидазолама и Занидип-рекордатив дозе 20 мг приводило к повышению абсорбции лерканидипинана 40% и снижению скорости его всасывания (3 ч вместо1,75 ч).
Занидип-рекордати можно назначать вместе с диуретикамии ингибиторами АПФ.
Циметидин в суточной дозедо 800 мг не вызывает значительных изменений Занидип-рекордатив плазме крови, но при повышении дозы необходима осторожность,поскольку может повыситься биодоступность и антигипертензивное действие Занидип-рекордати.
Одновременное применение Занидип-рекордатис индукторами CYP 3A4, такими как противосудорожные препараты(например фенитоин, карбамазепин) и рифампицин может приводитьк уменьшению выраженности его антигипертензивного действия, в этомслучае необходимо чаще контролировать АД.
Следует учитывать, что сочетанное применение Занидип-рекордатис метопрололом (или другими блокаторами β-адренорецепторов) приводитк снижению его биодоступности на 50% ввиду снижения печеночного кровотока,поэтому может понадобиться коррекция дозы препарата. При одновременном примененииЗанидип-рекордати с блокаторами β-адренорецепторов возможно потенцированиеотрицательного инотропного эффекта. Сочетанное назначение Занидип-рекордатив дозе 20 мг и β-метилдигоксина не приводитк их фармакокинетическому взаимодействию. Одновременное применениедигоксина и Занидип-рекордати в дозе 20 мг приводитк повышению концентрации дигоксина в плазме крови на 33%,поэтому необходим контроль в отношении возможного проявления интоксикациидигоксином.
Не выявлено клинически значимых взаимодействий Занидип-рекордатис флуоксетином.
При одновременном применении Занидип-рекордати в дозе20 мг и симвастатина в дозе 40 мг показатель AUC для Занидип-рекордатименялся незначительно, тогда как показатель AUC для симвастатина повышалсяна 56%, а его активного метаболита оксикислоты - на 28%.Маловероятно, что такие изменения являются клинически значимыми. Взаимодействияможно избежать, если Занидип-рекордати принимать утром,а симвастатин - вечером. При одновременном применении Занидип-рекордатии варфарина изменений фармакокинетики варфарина не отмечено.
Следует избегать одновременного употребления алкоголя и антигипертензивныхпрепаратов, поскольку увеличивается выраженность вазодилатирующего действияпоследних.
Особые указания
Особого внимания при лечении гипертонии Занидип-рекордати требуютследующие пациенты.
У пациентов с синдромом слабости синусового узла Занидип-рекордатиследует применять с особой осторожностью (если не имплантированкардиостимулятор).
Левожелудочковая недостаточность и ишемическая болезньсердца
Лечение блокаторамикальциевых каналов пациентов спризнаками левожелудочковой недостаточности должно осуществляться с особойосторожностью. Существует также мнение о том, что пациенты с ишемическойболезнью сердца, получающие короткодействующие дигидропиридины, представляют собой группу высокого риска позаболеваниям кардиоваскулярной системы. Вредких случаях некоторые дигидропиридинымогут вызывать боль за грудиной и стенокардию. В очень редких случаях пациенты, страдающие стенокардией, отмечаютучащение, увеличение продолжительности и усиление болей. Отмечены отдельныеслучаи возникновения инфаркта миокарда.
Применение при почечной недостаточности
Особой осторожности требуют пациенты с легкой или среднейстепенью почечной или печеночной недостаточности.Коррекция дозы обычно не требуется, но следует с осторожностью увеличивать дозудо 20 мг в сутки.
Антигипертензивный эффект препарата может потенцироваться упациентов с печеночной недостаточностью.
Индукторы CYP3A4
Индукторы CYP3A4, такие как противосудорожные препараты (например,фенитоин, карбамазепин) и рифампицин могут уменьшать уровень лерканидипина вплазме крови, что может привести к снижению эффективности препарата.
Алкоголь
Следует избегать употребление алкоголя во время леченияпрепаратом, так как он вызывает потенцирование эффекта вазодилятаторов.
Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортным средствомили потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия, Занидипа-рекордати следует соблюдатьосторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами,так как у некоторых пациентов могут возникать головокружение, слабость, усталость и очень редко сонливость.
Передозировка
Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация свыраженной гипотензией и рефлекторной тахикардией, кардиогенный шок с тяжелойишемией миокарда, слабая почечная недостаточность, сонливость, гипотония,рвота.
Лечение: промывание желудка, введение высоких доз катехоламинов,фуросемида, препаратов наперстянки и парентерального введения плазмы, внутривенномвведении допамина, применение активированного угля, слабительных средств.
В случае возникновения тяжелой гипотензии, брадикардии ипотере сознания, для поддержания работы сердечно-сосудистой системы необходимовнутривенное введение атропина для устранения брадикардии.
В связи с длительным фармакологическим действием Занидип-рекордатипри передозировке препарата необходим контроль за работой сердечно-сосудистойсистемы в течение не менее 24 часов.
Форма выпуска и упаковка
По 7, 14, 28 таблеток в контурной ячейковой упаковке изнепрозрачной пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 (по 28 таблеток), 2 (по 14 таблеток), 4 (по 7 таблеток) контурных упаковоквместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русскомязыках в картонной пачке.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
