Инструкция по медицинскому применению лекарственногосредства
Бусерелин-депо
Торговое название
Бусерелин-депо
Международноенепатентованное название
Бусерелин
Лекарственная форма
Лиофилизат дляприготовления суспензии пролонгированного действия для внутримышечного введения3,75 мг в комплекте с растворителем
Cостав
активное вещество - бусерелин 3,75 мг в пересчете на бусерелинаацетат 3,93 мг,
вспомогательныевещества: сополимер DL-молочной кислоты и гликолевой кислот, D-Маннит, натриякарбоксиметилцеллюлоза, полисорбат 80.
Растворитель: маннит,вода для инъекций.
Описание
Лиофилизированныйпорошок (ломкий лиофилизат) белого или со слабым желтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевыегормональные препараты. Гонадотропин-рилизинг гормона аналоги.
Код АТС L02AE01
Фармакологическиесвойства
Фармакокинетика
Биодоступностьбусерелина высокая. Максимальная концентрация в плазме достигается примерночерез 2-3 часа после внутримышечного введения и сохраняется на уровне,достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4недель.
Фармакодинамика
Синтетический аналогприродного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Бусерелин конкурентносвязывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызываеткратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Применениелечебных доз препарата приводит (в среднем 12-14 дней) к полной блокадегонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделениелютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). Врезультате наблюдается подавление синтеза половых гормонов, что проявляетсяснижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерическихзначений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационногоуровня у мужчин.
Концентрациятестостерона при непрерывном лечении в течение 2-3 недель уменьшается досодержания, характерного для состояния орхиэктомии, то есть вызываетсяфармакологическая кастрация.
Показания к применению
- гормонозависимый ракпредстательной железы
- рак молочной железы
- эндометриоз (пред- ипослеоперационный периоды)
- миома матки
- гиперпластическиепроцессы эндометрия
- лечение бесплодия(при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО)
Способ применения идозы
При гормонозависимом раке предстательной железы – 3,75 мгвнутримышечно (в/м) каждые 4недели.
При леченииэндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия – 3,75 мг в/м однократнокаждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструальногоцикла. Длительность лечения – 4-6 месяцев.
При лечении миомы матки– 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первыепять дней менструального цикла. Длительность лечения – перед операцией 3месяца, в остальных случаях – 6 месяцев.
При лечении бесплодияметодом ЭКО – 3,75 мг в/м однократно на 2-ой день менструального цикла.
Правила приготовлениясуспензии и введения препарата
Препарат вводитсятолько внутримышечно
Суспензию для в/минъекции готовят с помощью прилагаемого растворителя непосредственно передвведением.
Препарат долженготовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.
Флакон сБусерелином-депо держите строго вертикально. Легко постукивая по флакону,добейтесь, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона.
Вскройте шприц,присоедините к нему иглу с розовым павильоном (1,2 ґ 50 мм) для забора растворителя.
Вскройте ампулу инаберите в шприц все содержимое ампулы с растворителем, установите шприц надозу 2 мл.
Снимите пластиковуюкрышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицируйте резиновую пробкуфлакона спиртовым тампоном. Введите иглу во флакон с лиофилизатом через центррезиновой пробки и осторожно введите растворительпо внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Выньтешприц из флакона.
Флакон долженоставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата иобразования суспензии (примерно на 3 – 5 минут). После чего, не переворачиваяфлакон, следует проверить наличие сухого лиофилизата у стенок и дна флакона.При обнаружении сухих остатков лиофилизата оставляют флакон до полногопропитывания.
После того, как Выубедились в отсутствии остатков сухого лиофилизата, содержимое флакона следуетосторожно перемешать круговыми движениями в течение 30-60 секунд до образованияоднородной суспензии. Не переворачивайте и не встряхивайте флакон, это можетпривести к выпадению хлопьев и непригодности суспензии.
Быстро вставьте иглу через резиновую пробку вофлакон. Затем срез иглы опускают вниз и, наклонив флакон под углом 45 градусов,медленно наберите в шприц суспензию полностью. Не переворачивайте флакон принаборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и днефлакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается.
Сразу замените иглу срозовым павильоном на иглу с зеленым павильоном (0,8 ґ 40 мм), аккуратно переверните шприц и удалите из шприцавоздух.
СуспензиюБусерелина-депо следует вводитьнемедленно после приготовления.
При помощи спиртовоготампона продезинфицируйте место инъекции. Введите иглу глубоко в ягодичнуюмышцу, затем слегка оттяните поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, чтонет повреждений сосуда. Введите суспензию внутримышечно медленно с постояннымнажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы, заменяют ее другой иглойтакого же диаметра.
Побочные действия
- крапивница, гиперемиякожи, редко – ангионевротический отек
- повышениеартериального давления
В единичных случаях
- тромбоэмболиялегочной артерии, диспептические нарушения
У женщин типичныепобочные реакции являются проявлением достигнутого гипоэстрогенного состояния –«фармакологического климакса»:
- частая сменанастроения, нарушения сна, депрессия, головная боль, приливы, повышенноепотоотделение, сухость влагалища, снижение либидо, боли внизу живота,деминерализация костей, редко – менструальноподобное кровотечение (как правило,в течение первых недель лечения)
У мужчин
- при лечении ракапростаты в течение первых 2-3 недель после первой инъекции возможно обострениеи прогрессирование основного заболевания, что связано со стимулированиемсинтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона
- гинекомастия,преходящее повышение концентрации андрогенов в крови
- редко: оссалгия,задержка мочеиспускания, отеки почечного происхождения, мышечная слабость внижних конечностях, лимфостаз
Противопоказания
- повышенная чувствительностьк компонентам препарата
- беременность и периодлактации
Лекарственныевзаимодействия
Одновременноеприменение препарата Бусерелин-депо с препаратами, содержащими половые гормоны(например, в режиме индукции овуляции) может способствовать возникновениюсиндрома гиперстимуляции яичников.
При одновременномприменении Бусерелин-депо может снижать эффективность гипогликемическихсредств.
Особые указания
У женщин
Пациентки с какой-либоформой депрессии в период лечения препаратом Бусерелин-депо должны находитьсяпод тщательным наблюдением врача.
Индукцию овуляцииследует проводить под строгим медицинским наблюдением. В начальной стадиилечения препаратом возможно развитие кисты яичника.
Повторный курс леченияследует начинать только после тщательной оценки пользы и потенциального рискаразвития остеопороза.
Применение препаратаБусерелин-депо в комбинации с хирургическим лечением при эндометриозе уменьшаетразмеры патологических очагов и их кровоснабжение, воспалительные проявления и,следовательно, сокращает время операции, а послеоперационная терапия улучшаетрезультаты, снижая частоту послеоперационных рецидивов и уменьшая образованиеспаек.
До начала леченияпрепаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональныхконтрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препаратанеобходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.
У мужчин
С целью эффективнойпрофилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препаратанеобходимо применение антиандрогенов за две недели до первой инъекцииБусерелина-депо и на протяжении двух недель после первой инъекции.
Особенности влияниялекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует соблюдатьосторожность при назначении препарата пациентам, занимающимся потенциальноопасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скоростипсихических и двигательных реакций.
Передозировка
В настоящее время ослучаях передозировки препарата Бусерелин-депо не сообщалось. В случаепередозировки необходимосимптоматическое лечение.
Форма выпуска и упаковка
Лиофилизат дляприготовления суспензии пролонгированного действия для внутримышечного введения3,75 мг. Один флакон в контурной ячейковойупаковке в комплекте с растворителем в ампуле (2 мл), одноразовым шприцом идвумя иглами, двумя спиртовыми тампонами вместе с инструкцией по медицинскомуприменению на государственном и русском языках в картонной коробке.
Условия хранения
Хранить в сухом,защищенном от света месте при температуре от 8°Cдо 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Растворителя: 3 года
Не использоватьпрепарат после истечения срока годности,указанного на упаковке.
Условия отпуска изаптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
Тапсырыс беру 
