Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
СОЛАНТРА®
Торговое название
Солантра®
Международное непатентованное название
Ивермектин
Лекарственная форма
Крем, 15 г и 30 г
Состав
1 г препарата содержит:
активное вещество – 10 мг ивермектина*,
вспомогательные вещества: глицерин, изопропилпальмитат, спирт цетиловый, макрогола цетостеариловый эфир, спирт стеариловый, сорбитана стеарат, пропиленгликоль, спирт олеиловый, феноксиэтанол, диметикон 20 сst, карбомера сополимер (тип В), метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, динатрия эдетат, кислоты лимонной моногидрат, натрия гидроксида 10 % раствор, вода очищенная
*Ивермектин представляет собой смесь двух гомологов H2B1a и H2B1b
Описание
Кремообразная масса от белого до светло-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие препараты для лечения заболеваний кожи. Ивермектин.
Код АТХ P02CF01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция
Абсорбция ивермектина из препарата Солантра® оценивалась в клинических испытаниях у взрослых пациентов с тяжелой папулопустулярной розацеа при условиях максимального использования. В установившемся режиме (после 2 недель лечения), наиболее высокое среднее значение (± стандартное отклонение) концентрации ивермектина в плазме достигало своего пика в течение 10 ± 8 часов после введения дозы (Смах: 2.1 ± 1.0 нг/мл диапазон: 0.7 - 4.0 нг/мл) и наиболее высокое среднее значение (± стандартное отклонение) AUC0-24ч составило 36 ± 16 нг.ч/мл (диапазон: 14-75 нг.ч/мл).
Системный уровень концентрации ивермектина достигает пика на 2-ую неделю лечения (установившийся режим). В более длительном лечении, 3-ей фазы исследования, в системный уровень концентрации ивермектина аналогичен уровню, который наблюдаются после 2-х недель лечения. При установившемся режиме, системный уровень концентрации (AUC0-24ч:36 ± 16 нг.ч/мл) был значительно ниже, чем полученный после однократной 6-мг пероральной дозы ивермектина у здоровых добровольцев (AUC0- 24ч:134 ± 66 нг.ч/мл).
Распределение
Исследования in vitro показали, что ивермектин более чем на 99% связывается с белками плазмы и связывается преимущественно с сывороточным альбумином человека. Значительной связи ивермектина с эритроцитами не наблюдалось.
Метаболизм
В лабораторных исследованиях с использованием рекомбинантных ферментов CYP450 и микросомам печени человека показали, что ивермектин метаболизируется в основном ферментами CYP450.
Исследования in vitro показывают, что ивермектин не ингибирует изоферменты CYP450 1А2, 2A6, 2B6, 2C8, 2С9, 2С19, 2D6 3А4, 4A11 или 2Е1. Ивермектин не индуцирует экспрессию фермента CYP450 (1А2, 2B6, 2С9 или 3A4) в культуре человеческих гепатоцитов.
Два основных метаболита ивермектина были выявлены при максимальном использовании при клинических фармакокинетических исследованиях и оценены в течение 2-ой фазы клинических исследований (3’’-О-диметил ивермектин и 4а-гидрокси ивермектин). Аналогично исходному соединению, метаболиты достигают устойчивого состояния на 2-ой недели лечения, без признаков накопления до 12-ти недель. Более того, системная концентрация метаболитов (оцененная с Cmax и AUC), полученная в устойчивом состоянии были значительно ниже, наблюдаемой после перорального приема ивермектина.
Выведение
Средний период полувыведения составляет 6 дней (среднее значение:145 часов, диапазон 92-238 часов) у пациентов, получающих один раз в день путем местного применения применение лекарственного препарата в течение 28 дней, при максимальном использовании в клинических фармакокинетических исследованиях. Выведение зависит от уровня абсорбции при местном применении препарата Солантра®. Фармакокинетика ивермектина не была изучена у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью.
Фармакодинамика
Ивермектин относится к классу авермектина. Авермектин оказывает противовоспалительное действие путем ингибирования липополисахарид-индуцированной продукции противоспалительных цитокинов. Противовоспалительные свойства кожного ивермектина наблюдались при воспалении кожи у животных. Также ивермектин вызывает гибель паразитов, в первую очередь путем избирательного связывания и с высоким сродством к хлоридным каналам глутамато-закрытого типа, которые возникают в нервных и мышечных клетках беспозвоночных. Механизм действия препарата Солантра® в лечении воспалительных поражениях при папулопустулярной розацеа не известен, но может быть связан с противовоспалительным действием ивермектина, вызывающего также гибель клеща Демодекса, который, по имеющимся данным является причиной воспаления кожи.
Показания к применению
- местное лечение розацеи, характеризующейся наличием папул
Способ применения и дозы
Только для наружного применения.
Наносить на кожу лица один раз в сутки, в любое удобное для пациента время в течение до 4 месяцев. В случае отсутствия улучшения после 3-х месяцев лечение следует прекратить. Курс может быть повторным.
Наносить гель следует равномерно тонким слоем, плавными движениями, по всей поверхности лица, избегая области глаз, губ, рта, слизистой оболочки.
Гель следует наносить исключительно на кожу лица. После нанесения препарата вымыть руки. Макияж следует наносить после полное высыхания средства.
Побочные действия
Часто (≥ 1/100, < 1/10)
- жжение кожи
Нечасто (≥ 1/1,000, < 1/100)
- раздражение кожи
- кожный зуд
- сухость
Противопоказания
- аллергические реакции на компоненты препарата
- детский возраст до 18-ти лет
Лекарственные взаимодействия
Лекарственное взаимодействие с другими лекарственными препаратами изучено не было.
Исследования in vitro показали, что ивермектин в основном метаболизируется ферментом CYP3A4. Следовательно необходимо соблюдать осторожность при одновременном использовании ивермектина с мощными ингибиторами фермента CYP3A4, так как содержание вещества в плазме крови может быть значительно увеличено.
Особые указания
Беременность и лактация
Применение препарата в период беременности может быть рассмотрено только при абсолютных показаниях с учетом пользы/риска для беременной женщины и плода.
В период грудного кормления применение препарата противопоказано.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не оказывает влияние на управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Данные о передозировке препарата отсутствуют.
Сообщается, что случайное или значительное воздействие ивермектина в неизвестных количествах ветеринарных препаратов на человека путем проглатывания, ингаляции, инъекции, местного попадания, привело к следующим побочным реакциям: сыпь, отеки, головная боль, головокружение, астения, тошнота, рвота, и диарея. Имеются также сведения о следующих побочных реакциях: удушье, атаксия, одышка, боль в животе, парестезия, крапивница и контактный дерматит.
В случае случайного проглатывания, поддерживающая терапия, при наличии показаний, должна включать парентеральное введение жидкостей и электролитов, респираторную поддержку (при необходимости подача кислорода и механическая вентиляция легких) и прессорные вещества, если наблюдается клинически значимая гипотензия. При предотвращении всасывания проглоченного препарата, необходимо немедленно индуцировать рвоту и/или промывание желудка, с дальнейшим приемом слабительных препаратов и применением антидотной (противоядной) терапии.
Форма выпуска и упаковка
По 15 г или 30 г препарата помещают в ламинированную пластиковую тубу с колпачком из полиэтилена высокого давления и устройством от открывания детьми из полипропилена.
По одной тубе вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Период применения после вскрытия упаковки 6 месяцев.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель/Упаковщик
Лаборатории Галдерма
Франция
Владелец регистрационного удостоверения
Галдерма СА
Switzerland (Швейцария)
...
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
