Вальсакор Н таблеткалар 160 мг/12,5 мг № 28 - бағасы Қызылордада

Инструкция по медицинскому применению лекарственногосредства

ВАЛЬСАКОР® Н 80

ВАЛЬСАКОР® Н 160

ВАЛЬСАКОР® НД 160

Торговое название

Вальсакор® Н 80

Вальсакор® Н 160

Вальсакор® НД 160

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 80мг/12,5 мг, 160 мг/12,5 мг, 160 мг/25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества – валсартан 80 мг, 160мг, 160 мг

гидрохлортиазид12,5 мг, 12,5 мг, 25 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая,лактоза моногидрат, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный,

состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид(E l71), макрогол 4000, железа оксид красный (E l72), железа оксид желтый (El72)(для дозировок 80 мг/12,5 мг и 160 мг/25 мг).

Описание

Таблетки 80 мг/12,5 мг: овальные,двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.

Таблетки 160 мг/12,5 мг: овальные,двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой красно-коричневого цвета.

Таблетки 160 мг/25 мг: овальные,двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновуюсистему. Антагонисты ангиотензина II в комбинации с диуретиками

Код АТС С09DA03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Валсартан быстро всасывается после приемавнутрь, однако степень абсорбции варьирует в широких пределах. При приемевалсартана с пищей уменьшается AUC на48%. Тем не менее, через 8 часов после приема препарата плазменные концентрациивалсартана, принятого натощак и с пищей, становятся одинаковыми. Уменьшение AUCне сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффектавалсартана, поэтому препарата можно применять как до, так и после еды. Средняявеличина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%. Т max составляет2 ч. Плазменные концентрации валсартана одинаковы у мужчин и женщин. Послерегулярного приема максимальное снижение АД наступает через недели. Связывание с белками сыворотки, преимущественно с сывороточным альбумином,составляет 94-97%. Vd около 17 л. При приеме препарата 1 раз/сутки накопление егонезначительно. Плазменный клиренс относительно низкий - примерно 2 л/час, присравнении с печеночным кровотоком - примерно 30 л/час.

Метаболизируется валсартан изоферментом CYP2C9.Т½ составляет 9 часов.

Выводится с калом 70 %, с мочой – 30 %(преимущественно в неизменном виде) валсартана от принятой внутрь дозы препарата.

Гидрохлоротиазид быстро всасывается послеприёма внутрь, tmax примерно 2 часа. Период полувыведения составляет примерно 6-15часов. Увеличение средних значений AUC носит линейный характер и зависит от дозв терапевтическом диапазоне. При неоднократных введениях доз гидрохлоротиазидане происходит изменения кинетических параметром, а при приёме один раз в суткинакопление препарата минимально.

Абсолютная биодоступность гидрохлоротиазидапосле приёма внутрь составляет 60-80 %, и >95 % всосавшейся дозы выводится смочой в неизменённом виде. Циркулирующий гидрохлоротиазид связывается с белкамиплазмы (примерно 40-70%), в основном, с альбумином.

Валсартан и гидрохлоротиазид

При одновременном введении с валсартаном системнаябиодоступность гидрохлоротиазида уменьшается примерно на 30%. Кинетикавалсартана существенно не изменяется при одновременном применении сгидрохлоротиазидом.

Эти взаимодействия не влияют нафиксированную комбинацию валсартана и гидрохлоротиазида.

Фармакодинамика

Вальсакор является селективный антагонистомрецепторов ангиотензина II (типа АТ1) для приема внутрь, небелковой природы.Оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа АТ1. Следствиеблокады АТ1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензинаII, который может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ2, чтопредположительно регулирует эффекты АТ1-рецепторов. Вальсакор не имеетагонистической активности в отношении АТ1-рецепторов. Его сродство к рецепторамподтипа АТ1 примерно в 20000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2. Вальсакорне ингибирует АПФ, известный также под названием киназы II, который превращаетангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствиемвлияния на АПФ, не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р, поэтомупри приеме антагонистов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля.Вальсакор не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы другихгормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистойсистемы. При лечении артериальной гипертензии Вальсакор снижает АД, не влияя наЧСС. После приема внутрь разовой дозыпрепарата антигипертензивный эффект развивается в течение 2 ч, а максимальноеснижение АД достигается в течение 4-6ч.

Антигипертензивный эффект препарата сохраняетсяв течение 24 ч после его приёма. При повторных назначениях валсартанамаксимальное снижение артериального давления, вне зависимости от доз,достигается через 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходедлительной терапии. Комбинация с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимогодополнительного снижение АД. Внезапное прекращение приема валсартана несопровождается резким подъемом АД или другим нежелательными клиническимипоследствиями.

Гидрохлоротиазид

Основной механизм действия тиазидныхдиуретиков – дистальные извитые канальцы почечных нефронов. Было установлено,что в коре почек существует рецептор с высоким сродством к тиазидным диуретикам– место их основного связывания и подавления NaCI в дистальных извитыхканальцах. Механизм действия тиазидных диуретиков – подавление активности Na+CI-ионов; при этом нарушается реабсорбция электролитов – непосредственно, путёмповышения экскреции натрия и хлора примерно в равных количествах, иопосредованно, уменьшая объём плазмы вследствие диуретического эффекта, споследующим повышением активности ренина плазмы, секреции альдостерона ивыведением калия с мочой и снижением уровня калия в сыворотке. Приодновременной терапии с валсартаном, возможно, за счёт блокадыренин-альдостерон-ангиотензиновой системы, уменьшается выведение калия,вызванное гидрохлоротиазидом.

Показания к применению

- артериальная гипертензия

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза препарата составляетодна таблетка в сутки.

Вальсакор Н 80, Н 160, НД 160 применяется прилечении артериальной гипертензии, не подающиеся монотерапии валсартаном илигидрохлоротиазидом.

При клинической необходимости возможеннепосредственный переход с монотерапии на комбинацию фиксированных доз.

Максимальный антигипертензивный эффект ВальсакорН 80 и Вальсакор Н 160 развиваетсяв течение 2-4 недель.

Вальсакор НД 160 применяется при леченииартериальной гипертензии, не подающиеся монотерапии валсартаном, и диастолическоедавление сохраняется на уровне > 100 мм рт. ст. при монотерапии валсартаном 160мг.

Лечение всегда необходимо начинать сминимальных доз валсартана 160 мг/гидрохлоротиазида 12,5 мг, и переходить наприём Вальсакор НД 160 не ранее, чемчерез 4-8 недель. Рекомендуется индивидуальный подбор доз каждого компонента.Максимальный антигипертензивный эффект Вальсакор НД 160 развивается в течение4-8 недель. Если по истечении этого времени не удаётся добиться желаемогоуровня артериального давления, необходимо снизить дозу и добавить третийпрепарат, либо сменить антигипертензивный препарат.

Нарушения функции почек

У пациентов с лёгким или умереннымнарушениями функции почек (клиренс креатинина 20,5 мл/сек (30 мл/мин))изменения доз не требуется.

Нарушения функции печени

У пациентов с лёгкими или умеренныминарушениями функции печени небилиарного происхождения дозы валсартана не должныпревышать 80 мг Максимальная рекомендуемая суточная доза препарата у такихпациентов – одна таблетка в день (80 мг валсартана и 12,5 мггидрохлоротиазида).

Пожилые пациенты

Изменения доз не требуется.

Побочные действия

Часто

- диарея

- назофарингит

- слабость

Иногда

- боль в груди

- головокружение

- нарушения зрения

- кашель

- тошнота, диспепсия, боль в животе

- увеличение частоты мочеиспускания

- боль в руках и ногах, растяжения иразрывы связок и мышц или

мышечныхсухожилий, артрит

- инфекции верхних дыхательных путей,инфекции мочевыводящего тракта,

вирусныеинфекции, ринит

- повышение активности ферментов печени

Редко

- головокружение, шум в ушах

- миалгия, мышечная слабость

- гипотензия

- потливость

Очень редко

- аритмии

- тромбоцитопения, анемия

- ангиоотёк, кожная сыпь, зуд, кожныйваскулит

- реакции гиперчувствительности иаллергические реакции, сывороточная

болезнь

Противопоказания

- гиперчувствительность к активномувеществу или вспомогательным

компонентампрепарата

- гиперчувствительность к любымсульфонаминам

- беременность и период лактации

- тяжёлые поражения печени, билиарныйцирроз и холестаз

- анурия, тяжёлая почечная недостаточность[клиренс креатинина <0,5

мл/сек(30 мл/мин)], гемодиализ

- первичный альдостеронизм

- не поддающиеся терапии гипокалиемия,гипонатриемия, гиперкальциемия

илигиперурикемия с клиническими проявлениями

- тяжёлая сердечная недостаточность

- после трансплантации почек

- стеноз почечной артерии

- наследственная непереносимость галактозы,дефицит лактазы Лаппа или

недостаточныйвсасывание глюкозы-галактозы

- детский и подростковый возраст до 18 лет(безопасность и эффективность

неустановлены)

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении препаратовВальсакор Н 80, Н 160,

НД 160 с:

- другими антигипертензивными препаратами,Вальсакор Н80, Н160, НД160 может усилить гипотензивный эффект другихантигипертензивных препаратов

- солями лития были зарегистрированы случаиобратимого повышения концентраций лития в сыворотке и повышение еготоксичности. Опыт одновременного применения валсартана и лития отсутствует;поэтому рекомендуется регулярный контроль концентраций лития в крови

- препаратами калия и калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителямисоли и другими средствами, повышающие уровень калия в сыворотке (напр., ингибиторыАПФ, гепарин, циклоспорин) следует регулярно контролировать уровень калия всыворотке

- препаратами, связанные с повышеннымвыведением калия и гипокалиемией (например, другие калийуретики, кортикостероиды,слабительные, АКТГ, амфотерицин, карбеноксолон, пенициллин G, салициловаякислота и салицилаты), рекомендуется регулярно контролировать уровень калия вкрови

- сердечными гликозидами, может привести кразвитию сердечных аритмий за счет гипокалиемияи гипомагниемия, вызванные приёмом тиазидных диуретиков

- солями кальция и витамином D, можетпривести к повышению уровня кальция в крови

- противодиабетическими препаратами (пероральныесахароснижающие средства и инсулин), может потребоваться изменение дозсахароснижающих препаратов

- бета-блокаторами и диазоксидом, препарат можетусиливать гипогликемический эффект бета-блокаторов и диазоксида

- препаратами для лечения подагры (пробенецид,сульфинпиразон и аллопуринол), необходимо изменение дозы этих препаратов,потому что гидрохлоротиазид может повышать уровни мочевой кислоты в крови. Принеобходимости увеличивается доза пробенецида или сульфинпиразона

- аллопуринолом, препарат может повыситьчастоту реакций гиперчувствительности аллопуринола

- холинолитиками (например, атропин,бепериден), могут увеличивать биодоступность тиазидных диуретиков, возможно засчёт подавления моторики желудочно-кишечного тракта и уменьшения скоростиопорожнения желудка

- прессорными аминами (напр., норадреналин,адреналин), эффект прессорных аминов может ослабевать

- амантадином, тиазидные диуретикиувеличивают риск нежелательных эффектов амантадина

- холестирамином и колестипоном, уменьшаютвсасывание тиазидных диуретиков

- цитотоксическими веществами (напр.,циклофосфамид, метотрексат), тиазиды могут уменьшать почечную экскрециюцитотоксических препаратов и потенцировать их миелосупрессивное действие

- нестероидными противовоспалительнымивеществами (напр., салициловая кислота или производные индометацина), можетослаблять диуретическое и антигипертензивное действие тиазидных диуретиков.Конкурентная гиповолемия может спровоцировать развитие острой почечнойнедостаточности

- недеполяризующими релаксантами скелетныхмышц (напр., рубокурарин), тиазиды потенцируют действие производных кураре

- циклоспорином, циклоспорин может увеличиватьриск гиперурикемии и подагроподобных осложнений

- тетрациклином, одновременное применениететрациклина и тиазидных диуретиков повышает риск увеличения уровня мочевины.Это взаимодействие, по-видимому, не возникает у доксициклина

- алкоголем, анестетиками, седативнымипрепаратами, эти препараты могут усиливать ортостатическую гипотензию

- метилдопой, может привести к развитиюгемолитической анемии

- лекарственными препаратами, действиекоторых зависит от уровня калия в крови (например, сердечные гликозиды,антиаритмики) рекомендуется периодически контролировать уровень калия в крови ирегистрировать ЭКГ. Это относится и к следующим препаратам, вызывающимсердечные аритмии типа «пируэт» (torsades-de-pointes) (гипокалиемия – факторриска развития подобных аритмий):

- антиаритмики класса Ia (хинидин,гидрохинидин, дизопирамид)

- антиаритмики класса III (амиодарон,соталол, дофетилид, ибутилид)

- некоторые нейролептики (тиоридазин,хлорпромазин, левомепромазин, трифтороперазин, циамемазин, сульпирид, сультоприд,амисулприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол)

- другие препараты (бепридил, цисаприд,дифеманил, эритромицин вв., галофантрин, кетансерин, мизоластин, пентамидин,спарфлоксацин, терфенадин, винкамин в/в).

Особые указания

При применении препаратов Вальсакор Н 80, Н160, НД 160 необходимо регулярно контролировать уровень электролитов всыворотке, так как могут наблюдаться гипокалиемия, гипомагнемия,гиперкальциемия.

Пациенты с недостаточностью натрия и/илижидкости

Пациенты, получающие тиазидные диуретики,нуждаются в постоянном контроле признаков нарушения водно-электролитногобаланса. Тревожными признаками такого нарушения являются сухость во рту, жажда,слабость, сонливость, долгий сон, беспокойство, боль или судороги в мышцах,мышечная слабость, гипотензия, олигурия, тахикардия и желудочно-кишечныерасстройства (тошнота и рвота).

У пациентов с тяжёлой недостаточностьюжидкости и/или натрия (например, при приёме больших доз диуретиков), в редкихслучаях после начала терапии Вальсакор Н 80, Н 160, НД 160 может наблюдатьсяразвитие клинически явной гипотензии. Перед началом применения Вальсакор Н 80,Н 160, НД160 необходимо устранить гиповолемию и дефицит натрия. При развитиивыраженной гипотензии пациента необходимо уложить на спину и при необходимостиначать внутривенное введение физиологического раствора. Терапию препаратомможно продолжить после стабилизации артериального давления,

Почечная недостаточность

При применении Вальсакор Н 80, Н 160, НД 160у пациентов с нарушенной функцией почек рекомендуется периодическиконтролировать сывороточные уровни калия, креатинина и мочевой кислоты.

Стеноз аортального и митрального клапанов,обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Как и в случаях применения другихвазодилататоров, препарат необходимо с особой осторожностью применять упациентов со стенозом аортального или митрального клапанов, или сгипертрофической формой кардиомиопатии.

Нарушения функции печени

Пациенты с нарушениями функции печенидолжны принимать не более 80 мг валсартана в сутки.

Системная красная волчанка

Имеются сообщения об обострении активациисистемной красной волчанки при применении тиазидов.

Другие метаболические нарушения

Тиазидные диуретики могут изменятьтолерантность к глюкозе и повышать сывороточные концентрации холестерина,триглицеридов и мочевой кислоты.

Общие

Препарат с осторожность применяется упациентов с гиперчувствительностью к другим ингибиторам рецепторов ангиотензинаII.

У пациентов с аллергическими заболеваниямиили астмой могут развиться реакции гиперчувствительности.

Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами

В период лечения необходимо соблюдатьосторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциальноопасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания ибыстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия,головокружение, тошнота, сонливость, гиповолемия и электролитные нарушения,сопровождающиеся сердечными аритмиями и спазмом мышц.

Лечение: симптоматическое лечение,рекомендуется вызвать рвоту и промыть желудок

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 80мг/12,5 мг, 160 мг/12,5 мг, 160 мг/25 мгВ контурной ячейковой упаковке по 7 или 14 таблеток. По 4 или 8 (блистер по 7таблеток), 2 или 4 (блистер по 14 таблеток) контурных упаковок вместе синструкцией по применению

Условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и светаместе, при температуре не выше +25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Препарат не следует применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту